AnksiolitikSASTAV
MISAR® 0,25 mg tablete: 1 tableta sadržava 0,25 mg alprazolama.
Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza.
MISAR® 0,5 mg tablete: 1 tableta sadržava 0,5 mg alprazolama.
Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza.
MISAR® 1 mg tablete: 1 tableta sadržava 1 mg alprazolama.
Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza.
MISAR® SR 0,5 mg tablete: 1 tableta s produljenim otpuštanjem sadržava 0,5 mg alprazolama.
Pomoćne tvari: laktoza, boja E132.
MISAR® SR 1 mg tablete: 1 tableta s produljenim otpuštanjem sadržava 1 mg alprazolama.
Pomoćne tvari: laktoza, boja E132.
PAKOVANJE
30 tableta u kutiji.
FARMAKOTERAPIJSKA SKUPINA
Alprazolam je anksiolitik iz skupine benzodiazepina.
IME I ADRESA PROIZVOĐAČA
BELUPO lijekovi i kozmetika, d.d.
Ulica Danica 5
48000 Koprivnica, Hrvatska
NAČIN I MJESTO IZDAVANJA
Na recept, samo u ljekarnama.
TERAPIJSKE INDIKACIJE
Alprazolam se primjenjuje u liječenju:
- anksioznih poremećaja
- miješane anksioznosti i depresije
- paničnih poremećaja
- stanja alkoholne apstinencije.
KONTRAINDIKACIJE
- preosjetljivost na benzodiazepine ili na neki od pomoćnih sastojaka lijeka
- miastenia gravis
- teška respiratorna insuficijencija
- sindrom apneje pri spavanju
- teška insuficijencija jetre.
MJERE OPREZA
Tolerancija
Nakon ponavljane primjene kroz nekoliko tjedana može doći do smanjenja hipnotičkog učinka benzodiazepina.
Ovisnost
Na sve benzodiazepine, pa tako i na alprazolam, može se razviti navika te psiho-fizička ovisnost. Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja; također je veći i u bolesnika koji su skloni zloporabi lijekova (narkomani) te alkoholičara.
Jednom kad se razvije ovisnost, u slučaju naglog prekida terapije, mogu se javiti simptomi ustezanja koji uključuju glavobolju, bolove u mišićima, izrazitu anksioznost, napetost, nemir, smetenost i razdražljivost. U težim slučajevima mogu nastati sljedeći simptomi: nesposobnost shvaćanja, depersonalizacija, hiperakuzija, tupost i drhtanje ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije i epileptički napadaji.
"Rebound" nesanica i anksioznost: prolazni sindrom koji može nastati prilikom prestanka primjene, pri čemu se simptomi koji su doveli do liječenja benzodiazepinima vraćaju u pojačanom obliku, a moguće su i druge reakcije, uključujući promjene raspoloženja, anksioznost ili poremećaji spavanja i uznemirenost. Navedeno ukazuje da treba izbjegavati nagli prekid terapije, stoga se preporučuje postupno smanjivanje doze za najviše 0,5 mg svaka 3 dana. Kod nekih je bolesnika potrebno još sporije smanjivanje doze.
Trajanje liječenja
Trajanje liječenja trebalo bi biti što kraće, ovisno o indikaciji, ali ne bi trebalo biti dulje od 8 do 12 tjedana, uključujući i vrijeme potrebno za postupno smanjivanje doze do potpunog prestanka primjene. Dulja primjena opravdana je tek nakon potpune procjene stanja bolesnika.
Kad se započne s liječenjem, korisno je obavijestiti bolesnika da će ono biti ograničenog trajanja te detaljno objasniti potrebu postupnog smanjivanja doze. Također je važno da bolesnik bude upoznat s mogućnošću pojave povratnog fenomena ("rebound" fenomen), kako bi se smanjila anksioznost zbog nastalih simptoma ako se oni pojave tijekom prestanka primjene lijeka.
Postoje indikacije kod kojih se, u slučaju primjene benzodiazepina kratkotrajnog djelovanja, fenomen ustezanja može javiti i tijekom primjene terapijskih doza, posebno onih većih. Treba izbjegavati prijelaz s benzodiazepina dugog djelovanja na one kratkog djelovanja, zbog moguće pojave simptoma ustezanja.
Amnezija
Benzodiazepini mogu izazvati anterogradnu amneziju. Ona se obično javlja nekoliko sati nakon uzimanja lijeka te bi iz tog razloga bolesnik trebao spavati najmanje 7-8 sati bez prekida, kako bi se smanjio rizik.
Depresija
Od prije postojeća depresija može se ponovno aktivirati tijekom primjene benzodiazepina.
Duševni poremećaji i poremećaji ponašanja
Tijekom primjene benzodiazepina moguće su reakcije kao što su uznemirenost, nemir, razdražljivost, agresivnost, priviđenje, bijes, noćne more, halucinacije, psihoze, neprikladno ponašanje i drugi neželjeni učinci na ponašanje. U slučaju njihove pojave treba prekinuti primjenu lijeka. Veća je vjerojatnost da se ove reakcije jave u djece i starijih bolesnika.
INTERAKCIJE
Prije primjene MISAR tableta i MISAR SR tableta izvijestite liječnika o svim lijekovima koje uzimate!
Ne preporučuje se istodobna primjena s alkoholom, jer je moguće pojačanje sedacijskog učinka, što utječe i na sposobnost upravljanja motornim vozilima i strojevima.
Benzodiazepini, uključujući alprazolam, djeluju sinergistički s drugim psihotropnim lijekovima (antipsihoticima, hipnoticima, anksioliticima/sedativima, antidepresivima), narkotičnim analgeticima, antiepilepticima, sedacijskim antihistaminicima, anesteticima i drugim lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav.
Pri istodobnoj primjeni alprazolama s lijekovima koji interferiraju s njegovim metabolizmom dolazi do farmakokinetičkih interakcija. Lijekovi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P450 3A4) mogu povisiti koncentraciju alprazolama i pojačati njegovu aktivnost. Podaci iz kliničkih ispitivanja i in vitro studija s alprazolamom te kliničkih studija s lijekovima koji se metaboliziraju na sličan način kao alprazolam, upućuju na mogućnost njegovih interakcija s brojnim lijekovima.
Ovisno o stupnju mogućih interakcija i na osnovi dostupnih podataka, savjetuje se sljedeće:
- ne preporučuje se istodobna primjena alprazolama s ketokonazolom, itrakonazolom ili drugim lijekovima za liječenje gljivičnih infekcija iz skupine azola;
- oprez i smanjenje doze preporučuje se pri primjeni alprazolama s fluoksetinom, propoksifenom, oralnim kontraceptivima, sertralinom, diltiazemom ili makrolidnim antibioticima poput eritromicina i troleandomicina;
- oprez i prilagođavanje doze preporučuje se pri istodobnoj primjeni alprazolama i nefazodona, fluvoksamina i cimetidina;
- interakcije alprazolama i inhibitora proteaze koji se primjenjuju u liječenju HIV-infekcija (npr. ritonavir) su složene i ovisne o vremenu, a zahtijevaju prilagođavanje doze ili prestanak primjene alprazolama.
POSEBNA UPOZORENJA
Trudnoća
Poznato je da benzodiazepini mogu izazvati kongenitalne malformacije ukoliko se primjenjuju u prvom tromjesečju trudnoće, stoga bi se primjena alprazolama u tom razdoblju trebala izbjegavati.
U slučaju da je bolesnica uzimala alprazolam tijekom trudnoće ili je zatrudnjela za vrijeme uzimanja lijeka, potrebno ju je upoznati s mogućim rizicima po fetus.
Primjena alprazolama u kasnom razdoblju trudnoće ili tijekom poroda može rezultirati hipotermijom, hipotonijom ili umjerenom respiratornom depresijom novorođenčeta.
Novorođenčad majki koje su u kasnoj fazi trudnoće kontinuirano uzimale benzodiazepine mogu razviti fizičku ovisnost te se u njih mogu pojaviti i simptomi ustezanja u razdoblju nakon poroda.
Dojenje
Budući da se benzodiazepini izlučuju u majčino mlijeko, dojilje trebaju prekinuti primjenu lijeka ili dojenje.
Specifične skupine bolesnika
Benzodiazepine ne treba primjenjivati u djece bez pažljive procjene, a i tada trajanje liječenja treba svesti na najkraću moguću mjeru. U starijih bolesnika treba primjenjivati manje doze. Manje doze se preporučuju i bolesnicima s kroničnom respiratornom insuficijencijom, zbog rizika od respiratorne depresije.
Benzodiazepini nisu namijenjeni liječenju bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom, jer mogu pospješiti razvoj encefalopatije. Oprez je potreban i prilikom primjene u bolesnika s poremećenom funkcijom bubrega ili jetre.
Benzodiazepini nisu namijenjeni primarnom liječenju duševnih bolesti.
Benzodiazepini se ne bi trebali primjenjivati sami u liječenju depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (moguć je povećani rizik samoubojstva u tih bolesnika). Primjena u bolesnika s teškom depresijom odnosno u bolesnika sa sklonošću ka samoubojstvu je moguća, međutim, uz odgovarajuće mjere opreza i uz propisivanje ograničene količine lijeka.
Prilikom primjene benzodiazepina u bolesnika koji su skloni zloporabi lijekova (narkomani) te u alkoholičara potreban je poseban oprez.
Djeca
Nije dovoljno utvrđena sigurnost i djelotvornost alprazolama u djece mlađe od 18 godina.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Alprazolam utječe na psihofizičke sposobnosti te je bolesnike potrebno upozoriti da tijekom primjene MISAR tableta i MISAR SR tableta ne upravljaju motornim vozilima ili strojevima. Ti su učinci posebno pojačani ako se alprazolam uzima istodobno s alkoholom.
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Primjena treba biti što kraća. Preporučuje se kontrolirati bolesnika u razdobljima ne duljim od 4 tjedna te procijeniti potrebu za nastavkom liječenja, posebice u slučaju kad je bolesnik bez simptoma. Ukupno trajanje liječenja ne bi trebalo biti dulje od 8 do 12 tjedana, uključujući i vrijeme potrebno za postupno smanjivanje doze do potpunog prestanka primjene.
U određenim slučajevima može biti potrebna i dulja primjena; u takvim slučajevima, prije odluke o nastavku primjene alprazolama, liječnik je obavezan ponovno procijeniti status bolesnika. Pritom treba imati na umu da, kao i kod ostalih benzodiazepina, dugotrajna primjena lijeka kod nekih bolesnika može izazvati ovisnost.
Doziranje MISAR tableta i MISAR SR tableta treba se individualno prilagoditi, ovisno o težini simptoma i odgovoru na terapiju. Preporučuje se primjenjivati najmanje učinkovite doze alprazolama. Doziranje je potrebno ponovno evaluirati u intervalima ne dužim od 4 tjedna. Navedene dnevne doze (vidi tablice) zadovoljavaju potrebe većine bolesnika. U nekih bolesnika koji zahtijevaju veće doze, doza lijeka se može povećati uz nužne mjere opreza zbog mogućeg razvoja nuspojava. Kad je potrebno povećanje doze, prvo treba povećati večernju dozu. Općenito, bolesnicima koji prethodno nisu primali psihotropne lijekove kao i kroničnim alkoholičarima potrebne su manje doze.
Kao i u slučaju drugih benzodiazepina, stariji bolesnici, uslijed smanjenog klirensa, osjetljiviji su na djelovanje alprazolama.
MISAR TABLETE
| UOBIČAJENA POČETNA DOZA* | UKUPNA DNEVNA DOZA | |
| · Anksiozni poremećaji | 0,25 - 0,5 mg tri puta na dan | 0,5 - 4,0 mg na dan u podijeljenim dozama |
| · Miješane anksioznosti i depresije | 0,5 mg tri puta na dan | 1,5 - 4,5 mg na dan u podijeljenim dozama |
| · Stanja alkoholne apstinencije | 0,5 mg tri puta na dan | 1,5 - 4,5 mg na dan u podijeljenim dozama |
| · Panični poremećaji | 0,5 - 1 mg u večernjoj dozi prije spavanja ili 0,5 mg tri puta na dan | Dozu treba prilagoditi kliničkom odgovoru na terapiju. Povećanje doze treba biti postupno, za najviše 1 mg svaka 3 - 4 dana. Dodatne doze lijeka mogu se dodavati sve dok se ne postigne primjena 3 - 4 puta na dan. |
MISAR SR TABLETE
| UOBIČAJENA POČETNA DOZA* | UKUPNA DNEVNA DOZA | |
| · Anksiozni poremećaji | 1 mg na dan, u jednoj ili dvije doze | 0,5 - 4,0 mg na dan, u jednoj ili dvije doze |
| · Miješane anksioznosti i depresije | 1 mg na dan, u jednoj ili dvije doze | 0,5 - 4,5 mg na dan, u jednoj ili dvije doze |
| · Stanja alkoholne apstinencije | 1 mg na dan, u jednoj ili dvije doze | 0,5 - 4,5 mg na dan, u jednoj ili dvije doze |
| · Panični poremećaji | 0,5 - 1 mg , uvečer prije spavanja ili 0,5 mg dva puta na dan | U kliničkim ispitivanjima srednja doza održavanja je bila 5 - 6 mg na dan, primijenjeno kao pojedinačna doza ili podijeljeno u dvije dnevne doze. Rijetki su bolesnici kojima je bila potrebna doza od 10 mg na dan. Doza se treba prilagoditi prema odgovoru bolesnika, ne povećavajući za više od 1 mg svaka 3 - 4 dana. |
Stariji bolesnici ili bolesnici iscrpljeni bolešću:
MISAR tablete: 0,25 mg 2-3 puta na dan.
MISAR SR tablete: 0,5 mg - 1 mg na dan, u jednoj ili dvije doze.
U slučaju potrebe ukupna dnevna doza se može postupno povećavati ako bolesnik podnosi lijek.
Djeca
Ne preporučuje se primjena u djece.
Ako se pojavi neka nuspojava, dozu treba smanjiti. Preporučljivo je redovno evaluirati liječenje te, čim je prije moguće, prekinuti primjenu lijeka. Ako je potrebna dugotrajnija primjena, treba razmotriti intermitentnu primjenu lijeka kako bi se mogućnost ovisnosti svela na najmanju moguću mjeru.
Prekid terapije
Doza se treba postupno smanjivati. Preporučuje se dnevnu dozu MISAR tableta i MISAR SR tableta smanjivati za ne više od 0,5 mg svaki treći dan. Neki bolesnici zahtijevaju još sporije smanjenje terapije.
PREDOZIRANJE
Predoziranje alprazolamom, kao i ostalim benzodiazepinima, rijetko dovodi bolesnika u životnu opasnost osim ako nije primijenjen u kombinaciji s drugim lijekovima koji izazivaju depresiju središnjeg živčanog sustava ili s alkoholom.
Simptomi predoziranja alprazolamom uključuju otežan govor, pospanost, konfuzna stanja, otežanu koordinaciju pokreta, slabljenje refleksa te komu.
U blagim slučajevima predoziranja javlja se pospanost, mentalna konfuzija i letargija, dok se teži slučajevi očituju ataksijom, hipotonijom, hipotenzijom, respiratornom depresijom, rijetko komom, a izuzetno rijetko i smrću.
Pri liječenju predoziranja treba imati na umu činjenicu da je predoziranje često posljedica uzimanja više vrsta lijekova.
Terapija kod predoziranja
Treba izazvati povraćanje i/ili isprati želudac, te poduzeti uobičajene mjere za održavanje normalne funkcije organizma. Ako se želudac ne ispire, treba primijeniti aktivni ugljen kako bi se smanjila apsorpcija.
Hemodijaliza i forsirana diureza imaju mali značaj.
Specifični antidot je benzodiazepinski antagonist flumazenil, a najbolje ga je primijeniti u obliku infuzije.
NUSPOJAVE
Nuspojave, koje nastaju pri primjeni alprazolama, najčešće na početku terapije te obično spontano nestanu nastavkom liječenja ili smanjenjem doze su: pospanost / usporenost, smušenost, obamrlost osjećaja, smanjena budnost, konfuzija, umor, glavobolja, omaglica, mišićna slabost, ataksija, dvostruki ili zamagljen vid, nesanica, nervoza/tjeskoba, tremor, promjene tjelesne težine. Ostale povremeno zabilježene nuspojave su različite probavne smetnje, promjene libida i kožne reakcije.
Ostale nuspojave zabilježene pri primjeni alprazolama jesu: distonija, anoreksija, smetnje govora, žutica, mišićno-koštana slabost, promjene libida, nepravilnosti menstruacijskog ciklusa, hiperprolaktinemija, inkontinencija, retencija urina i poremećaj jetrene funkcije. Rijetko je zabilježeno i povećanja intraokularnog tlaka.
Simptomi ustezanja se mogu javiti nakon brzog smanjenja ili naglog prestanka primjene benzodiazepina, uključujući i alprazolam. Ti simptomi mogu varirati od blage nelagode i nesanice do ozbiljnijih smetnji u obliku abdominalnih i mišićnih grčeva, povraćanja, pojačanog znojenja, tremora i konvulzija.
U slučaju nuspojave, treba se obratiti liječniku ili ljekarniku!
ROK VALJANOSTI
Otisnut je na pakovanju.
Lijek se ne smije primijeniti nakon isteka roka valjanosti!
NAČIN ČUVANJA LIJEKA
MISAR® 0,25 mg tablete, MISAR® 1 mg tablete, MISAR® SR 0,5 mg tablete, MISAR® SR 1 mg tablete: Čuvati pri temperaturi do 25°C.
MISAR® 0,5 mg tablete: Čuvati pri temperaturi do 30°C.
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece!
|
|