TRAMADOL FARMAL RETARD (tramadol)

Uputa o lijeku
Tramadol Farmal retard 100 mg tablete
Tramadol Farmal retard 150 mg tablete
Tramadol Farmal retard 200 mg tablete
tramadolum

Molimo vas pažljivo pročitajte ovu uputu prije nego počnete uzimati lijek! Sačuvajte ovu uputu. Možda ćete je trebati ponovno pročitati. Ukoliko imate dodatnih pitanja, molimo Vas pitajte vašeg liječnika ili ljekarnika. Ovaj lijek je propisan vama osobno i ne smijete ga davati drugima. Može im naškoditi, iako
imaju iste simptome kao Vi.
Ova uputa sadrži:
1. Što su Tramadol Farmal retard tablete i za što se koriste?
2. Prije nego počnete uzimati Tramadol Farmal retard tablete
3. Kako uzimati Tramadol Farmal retard tablete?
4. Moguće nuspojave
5. Kako čuvati Tramadol Farmal retard tablete?
6. Dodatne informacije

1. ŠTO SU TRAMADOL FARMAL RETARD TABLETE I ZA ŠTO SE KORISTE?
Tramadol Farmal retard su tablete s produljenim oslobađanjem u kojima je aktivna tvar tramadolklorid. Pripada skupini opioidnih analgetika koji djeluju na središnji živčani sustav.
Tramadol Farmal retard tablete se koriste za ublažavanje umjerenih do jakih bolova.

2. PRIJE NEGO POČNETE UZIMATI TRAMADOL FARMAL RETARD TABLETE

Nemojte uzeti Tramadol Farmal retard tablete:
• ako ste preosjetljivi na tramadol ili neku od pomoćnih tvari
• kod akutnog trovanja alkoholom, sredstvima za spavanje, analgeticima ili drugim lijekovima koji djeluju na središnji živčani sustav.
• ukoliko uzimate MAO-inhibitore (skupina lijekova koji se koriste u liječenju depresije) ili ste ih uzimali u zadnjih 14 dana
• ukoliko imate epilepsiju koja nije kontrolirana na odgovarajući način
• za liječenje simptoma pri odvikavanju od narkotika
Budite oprezni pri uzimanju Tramadol Farmal retard tableta:
• ako imate problem s ovisnošću o drugim analgeticima (opioidnim)
• ako imate poremećaj svijesti (npr. nesvjesticu)
• ako ste u stanju šoka (jedan od znakova može biti hladan znoj)
• ako imate povećan tlak u glavi (može biti posljedica ozljede glave ili bolesti mozga)
• ako imate problema s disanjem
• ako imate sklonost epilepsiji ili napadajima
• ako imate bolest jetre ili bubrega
Prije uzimanja lijeka obavezno se savjetujte sa svojim liječnikom ukoliko se radi o nekoj od nabrojanih situacija.
Imajte na umu da uzimanje Tramadol Farmal retard tableta može dovesti do fizičke i psihičke ovisnosti. Kada se lijek uzima dulje vrijeme njegova učinkovitost se može smanjiti (razvije se tolerancija), pa se moraju uzeti veće doze, ali se doza od 400 mg/dan ne smije prekoračiti.
U pacijenata koji imaju sklonost zlouporabe lijekova ili su ovisni o lijekovima, liječenje s Tramadol Farmal retard tabletama provesti u kratkim vremenskim intervalima i pod strogim liječničkim nadzorom.
Uzimanje drugih lijekova istovremeno s Tramadol Farmal retard tabletama
Recite svom liječniku ako uzimate ili ste do nedavno uzimali druge lijekove, uključujući i one koje ste kupili bez recepta.
Tramadol Farmal retard  tablete  se ne smiju uzimati zajedno s MAO-inhibitorima (skupina lijekova koji se koriste u liječenju depresije).
Efikasnost ublažavanja boli može biti smanjena, a vrijeme djelovanja može biti skraćeno ako uz Tramadol Farmal retard tablete uzimate lijekove poput: karbamazepina (za sprečavanje epileptičkih napadaja), pentazocin, nalbufin ili buprenorfin (za ublažavanje boli), te ondansetron (za sprečavanje mučnine). Vaš liječnik će vam reći trebate li i u kojoj dozi uzimati Tramadol Farmal retard tablete.
Rizik od nuspojava se povećava:
• ako uz Tramadol Farmal retard tablete uzimate lijekove koji imaju usporavajući učinak na središnji živčani sustav, poput lijekova za smirenje, lijekova za spavanje, drugih lijekova za ublažavanje bolova-npr.  morfin ili kodein (koji je ujedno i lijek za kašalj) te alkohola. Možete osjetiti omaglicu ili nesvjesticu, o čemu obavezno obavijestite svog liječnika.
• ako uz Tramadol Farmal retard tablete uzimate lijekove koji mogu izazvati konvulzije, poput lijekova za neke psihičke bolesti (određeni antidepresivi). Povećan je rizik za pojavu konvulzija. Vaš liječnik će vam reći trebate li i u kojoj dozi uzimati Tramadol Farmal retard tablete.
• ako uzimate antidepresive iz grupe lijekova koji su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili MAO-inhibitori. Tramadol Farmal retard  tablete  mogu utjecati na njihovu aktivnost i kod pojedinih osoba može doći do tzv. serotoninskog sindroma. Znakovi serotoninskog sindroma su npr. zbunjenost, nemir, vrućica, znojenje, nekoordinirani pokreti ekstremiteta ili očiju, nekontrolirano grčenje mišića ili proljev.
• ako uz Tramadol Farmal retard tablete uzimate kumarinske antikoagulanse npr. varfarin, (lijekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi). Može doći do promijenjenog učinka ovih lijekova na zgrušavanje krvi koji mogu rezultirati krvarenjima.
Uzimanje Tramadol Farmal retard tableta s hranom i pićem
Nemojte piti alkohol za vrijeme liječenja Tramadol Farmal retard tabletama jer njihovo djelovanje može biti pojačano.
Djeca
Tramadol Farmal retard tablete nisu prikladne za primjenu u djece mlađe od 12 godina.
Trudnoća i dojenje
Upitajte svog liječnika za savjet prije uzimanja bilo kojeg lijeka.
Nema dovoljno dokaza o sigurnosti primjene tramadola u trudnoći  kod žena, te se zbog toga Tramadol Farmal retard tablete ne smiju primjenjivati u trudnica. Kronično uzimanje tramadola tijekom trudnoće može dovesti do simptoma ustezanja (apstinencijska kriza) kod novorođenčeta.
Općenito se ne preporuča korištenje tramadola tijekom dojenja. Male doze tramadola izlučuju se u mlijeko. Ukoliko se radi samo o jednokratnoj primjeni tramadola, obično nije potrebno prekidati dojenje. Savjet potražite od svoga liječnika.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Tramadol Farmal retard  tablete  mogu izazvati nuspojave poput  ošamućenosti, omaglice  i zamućenog vida  koje mogu utjecati na reakcije vozača i osoba koje upravljaju strojevima. Nemojte voziti automobil ili drugo vozilo, nemojte upotrebljavati električne alate ili upravljati strojevima ukoliko osjetite da su vam reakcije promijenjene.

3. KAKO UZIMATI TRAMADOL FARMAL RETARD TABLETE?
Uvijek uzimajte Tramadol Farmal retard  tablete  prema uputama liječnika. Ukoliko imate nedoumica, za savjet upitajte vašeg liječnika ili ljekarnika.
Dozu treba individualno prilagoditi jačini boli i vašoj osjetljivosti na bol. Treba uzeti najmanju dozu koja uklanja bol.
Ukoliko vaš liječnik nije drugačije propisao, uobičajena doza je:
Odrasli i djeca starija od 12 godina
Jedna Tramadol Farmal retard 100 mg tableta dva puta na dan (ukupno 200 mg dnevno), po mogućnosti ujutro i na večer.
Vaš liječnik može propisati i drugačiju dozu, prilagođenu vama.
Nemojte uzeti više od 400 mg tramadola na dan, osim ako vam je vaš liječnik tako propisao.
Djeca
Tramadol Farmal retard tablete nisu prikladne za djecu mlađu od 12 godina.
Starije osobe
U osoba starijih od 75 godina izlučivanje tramadola može biti usporeno. U takvom slučaju liječnik može odrediti dulji vremenski interval između dvije doze.
Teška bolest jetre ili bubrega / Pacijenti na dijalizi
Pacijenti s teškom bolesti jetre ili bubrega ne smiju uzimati Tramadol Farmal retard tablete. Ukoliko bolest nije tako teška, liječnik može propisati dulji vremenski interval između dvije doze.
Kako i kada uzeti Tramadol Farmal retard tablete?
Tramadol Farmal retard tablete se uzimaju kroz usta. Tablete treba progutati cijele (ne smiju se lomiti ili žvakati) s dovoljno tekućine, najbolje u jutro i na večer. Možete ih uzeti na prazan želudac ili uz obrok.
Koliko dugo treba uzimati Tramadol Farmal retard tablete?
Nemojte uzimati Tramadol Farmal retard tablete dulje nego je neophodne. Ukoliko je potrebno dugotrajnije liječenje, vaš liječnik će redovito provjeravati trebate li nastaviti s uzimanjem tableta i s kojom dozom. Možda će predložiti i kraće prekide u liječenju.
Ukoliko osjećate da je učinak tableta pre jak ili pre slab, recite to vašem liječniku ili ljekarniku.
Ukoliko uzmete više Tramadol Farmal retard tableta od propisanog
Ukoliko ste greškom uzeli dodatnu dozu to ne bi trebalo uzrokovati probleme. Sljedeću dozu uzmite kako je propisano.
Ako ste uzeli vrlo visoku dozu, može doći do povraćanja, pada tlaka, ubrzanog rada srca, suženja zjenica, kolapsa, poremećaja svijesti sve do kome, epileptičnih napada i poremećaja disanja sve do prestanka disanja. U takvim slučajevima potrebno je hitno pozvati liječnika.
Ukoliko ste zaboravili uzeti dozu
Ukoliko ste zaboravili uzeti Tramadol Farmal retard tablete, vjerojatno će se bol ponovo pojaviti. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako bi nadoknadili propuštenu, jednostavno nastaviti uzimati tablete kako je propisano.
Ukoliko ste prestali uzimati Tramadol Farmal retard tablete
Ukoliko ste prekinuli liječenje s Tramadol Farmal retard tabletama prerano, obavijestite o tome svog liječnika.
Uglavnom nema popratnih pojava kada se prekine liječenje Tramadol Farmal retard tabletama. Ipak, rijetko se dogodi da se neke osobe nakon prekida uzimanja Tramadol Farmal retard tableta osjećaju loše  Mogu se javiti  uznemirenost,  ustrašenost,  nervoza, hiperaktivnost, problemi sa spavanjem, poremećaji probave. Kod vrlo malo ljudi mogu se javiti napadaji panike, halucinacije, svrbež, škakljanje ili utrnutost nekih dijelova tijela i zvonjava u ušima.
Ukoliko imate bilo koji od ovih simptoma nakon  prestanka uzimanja Tramadol Farmal retard tableta, savjetujte se s vašim liječnikom.
Imate li dodatnih pitanja o korištenju ovoga lijeka, pitajte vašeg liječnika ili ljekarnika.

4. MOGUĆE NUSPOJAVE

Ako primijetite bilo koju nuspojavu potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika!
Kao svi lijekovi, Tramadol Farmal retard tablete mogu kod nekih ljudi uzrokovati nuspojave.
Učestalost nuspojava se definira:
- vrlo često (javlja se kod više od 1 na 10 osoba koje uzimaju lijek)
- često (javlja se kod više od 1 na 100, a manje od 1 na 10 osoba koje uzimaju lijek)
- manje često (javlja se kod više od 1 na 1000 a manje od 1 na 100 osoba koje uzimaju lijek)
- rijetko (javlja se kod više od 1 na 10 000 a manje od 1 na 1000 osoba koje uzimaju lijek)
- vrlo rijetko (javlja se kod manje od 1 na 10 000 osoba koje uzimaju lijek)
Najčešće nuspojave koje se javljaju prilikom uzimanja Tramadol Farmal retard tableta su mučnina i omaglica koje se javljaju u više od 1 na 10 osoba.
Poremećaji srca i cirkulacije
manje često:  lupanje srca,  ubrzan rad srca, osjećaj nesvjestice ili kolaps (javljaju se češće u uspravnom položaju i kod fizičkog napora)
rijetko: usporen rad srca, porast krvnog tlaka
Poremećaji živčanog sustava
vrlo često: omaglica
često: glavobolja, ošamućenost
rijetko: promjene teka, poremećaji osjeta (npr. svrbež, škakljanje, utrnulost), drhtanje, usporeno disanje, epileptični napadaji, grčevi mišića, nekoordinirani pokreti, prolazni gubitak svijesti (sinkopa).
Ako se prekorači preporučena doza ili se istovremeno uzimaju lijekovi koji usporavaju funkcije mozga, može doći do usporenja disanja. Epileptični napadaji se javljaju uglavnom nakon uzimanja visokih doza tramadola ili ako se istovremeno uzimaju lijekovi koji  i sami  mogu dovesti do napadaja.
Psihijatrijski poremećaji
rijetko: halucinacije, zbunjenost, poremećaji spavanja, tjeskoba, noćne more Psihološki poremećaji mogu se javiti nakon liječenja Tramadol Farmal retard tabletama. Njihov intenzitet i vrsta mogu biti različiti, ovisno o osobnosti pacijenta i duljini liječenja. Mogu se javiti kao promjene raspoloženja (obično ushićenost, povremeno loš osjećaj), promjene aktivnosti (obično smanjena aktivnost, povremeno povećana) te smanjenje kognitivnih i osjetilnih sposobnosti (promjene osjećaja i zaključivanja što može dovesti do grešaka u prosuđivanju).
Može se javiti ovisnost.
Poremećaji oka
rijetko: zamućen vid
Poremećaji dišnog sustava
rijetko: kratak dah (dispneja).
Prijavljeni su slučaji pogoršanja astme, iako nije dokazano jesu li bili uzrokovani uzimanjem tramadola.
Poremećaji probavnog sustava
vrlo često: mučnina
često: povraćanje, zatvor, suha usta
manje često: nagon na povraćanje, osjećaj pritiska u želucu, nadutost, proljev
Poremećaji kože
često: znojenje
manje često: kožne promjene (osip, svrbež)
Poremećaji mišićnog sustava
rijetko: slabost mišića
Poremećaji jetre i žuči
vrlo rijetko: porast vrijednosti jetrenih enzima
Poremećaji mokraćnog sustava
teško ili bolno mokrenje, smanjena količina urina
Opći poremećaji
često: umor, slabost, manjak energije
rijetko: alergijske reakcije (npr. teško disanje, zviždanje u prsima, oticanje kože) i šok (iznenadan poremećaj cirkulacije). Ako vam se pojave simptomi poput oticanja lica, jezika i/ili grla i/ili teškog gutanja ili osipa, odmah se javite liječniku.

Ako se Tramadol Farmal retard tablete uzimaju dulje vrijeme, može se razviti ovisnost, iako je rizik za to vrlo mali. Nakon prestanka uzimanja Tramadol Farmal retard tableta mogu se javiti određene tegobe (vidi u „Ukoliko ste prestali uzimati Tramadol Farmal retard tablete“).

5. KAKO ČUVATI TRAMADOL TRAMADOL FARMAL RETARD TABLETE?
Lijek se mora čuvati izvan dohvata i pogleda djece.
Čuvati u originalnom pakovanju pri temperaturi do 25 °C.
Tramadol Farmal retard tablete se ne smiju upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti, označenom na pakovanju.

6. DODATNE INFORMACIJE
Što Tramadol Farmal retard tablete sadrže?
Aktivna tvar je tramadolklorid. Svaka tableta sadrži 100 mg, 150 mg ili 200 mg tramadolklorida, te sljedeće pomoćne tvari:  kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, hidroksipropilceluloza, silicijev dioksid, koloidni, bezvodni, magnezijev stearat
Kako Tramadol Farmal retard tablete izgledaju i kako su pakirane?
Tramadol Farmal retard 100 mg tablete su gotovo bijele, okrugle bikonveksne tablete. Pakirane su po 30 tableta u (PVC/Al) blisteru, ukupno 30 u kutiji.
Tramadol Farmal retard 150 mg tablete su gotovo bijele tablete, kapsulastog oblika. Pakirane su po 30 tableta u (PVC/Al) blisteru, ukupno 30 u kutiji.
Tramadol Farmal retard 200 mg tablete su gotovo bijele tablete, kapsulastog oblika. Pakirane su po 30 tableta u (PVC/Al) blisteru, ukupno 30 u kutiji.

Ime i adresa nositelja odobrenja za stavljanje u promet gotovog lijeka
Farmal d.d. Ludbreg, Branitelja domovinskog rata 8, Hrvatska
Ime i adresa proizvođača
Farmal d.d. Ludbreg, Branitelja domovinskog rata 8, Hrvatska
Način i mjesto izdavanja lijeka
na recept, u ljekarni
Datum revizije upute 
Studeni 2009.

Pročitajte i ove vezane članke:

TRAMADOL (tramadolum)   ... ...

HEPTANON tablete, kapi (metadon)

HEPTANON tablete, kapi (metadon)

Na recept? DA

Primjena: Pripravci s učinkom na živčani sustav

Sastav
1 tableta sadržava 5 mg metadon klorida.
Pomoćne tvari: laktoza, saharoza. 1 ml otopine (30 kapi) sadržava 10 mg metadon klorida.
Pomoćne tvari: metil parahidroksibenzoat , propilenglikol.
Farmaceutski oblik i veličina pakovanja
tablete; 20 tableta. kapi, otopina; 10 ml otopine.
Farmakoterapijska skupina i djelovanje
Metadon je sintetski narkotički analgetik iz skupine difenilpropilamina. Analgetički učinak ostvaruje djelovanjem na opioidne receptore u središnjem živčanom sustavu. Mijenja percepciju boli u leđnoj moždini i višim razinama središnjeg živčanog sustava, te emocionalni odgovor na bol. Metadon koči refleks kašlja djelovanjem na centre u produženoj moždini.


Terapijske indikacije
Jaka bol različitih uzroka na koju ne djeluju nenarkotički analgetici (bol u terminalnom stadiju malignoma, žučne i bubrežne kolike, postoperacijska i posttraumatska bol, bol zbog infarkta miokarda)
Jak nadražajni kašalj koji se ne može suzbiti nenarkotičkim ili narkotičkim antitusicima.
Liječenje ovisnosti o heroinu i ostalim morfinskim drogama (spriječavanje apstinencijskog sindroma u ovisnika).

Doziranje i način uporabe
Veličina doza i učestalost doziranja se prilagođavaju svakom bolesniku ponaosob, ovisno o jakosti boli, stanju bolesnika, ostalim istodobno primijenjenim lijekovima i bolesnikovu odgovoru.
Analgezija
2,5 do 10 mg metadona svakih 4 do 6 sati, ovisno o jakosti boli. Uobičajena doza iznosi 5 do 10 mg svakih 6 do 8 sati. Za suzbijanje veoma jake boli i u slučaju tolerancije dnevna se doza može povećati na 80 mg i više.
Suzbijanje kašlja
1 do 2 mg svakih 4 do 6 sati. Tijekom duže uporabe navedena se doza primijenjuje najviše dvaput na dan.
Liječenje ovisnosti
U liječenju ovisnosti o heroinu i ostalim morfinskim drogama rabe se samo oralni oblici metadona, a uobičajena doza kojom se u detoksikaciji kontroliraju apstinencijski simptomi iznosi 20 do 40 mg na dan. Ponekad je potrebna i veća doza, a najveća dopuštena doza iznosi 120 mg na dan. Primijenjena se doza postupno smanjuje svakom bolesniku ponosob, svakog ili svakog drugog dana, te ovisno o bolesnikovu odgovoru. Ako je potrebno prijeći na dozu održavanja, ona se također određuje svakom bolesniku ponaosob. Sve bolesnike koji se liječe od ovisnosti, a dobivaju više od 100 mg metadona na dan treba tijekom prva tri mjeseca liječenja svakodnevno nadzirati.
Doziranje u starijih bolesnika
Stariji i oslabljeli bolesnici, te oni s dišnim problemima mogu biti osjetljiviji na učinke metadona, te im zbog opasnosti od depresije disanja treba dati niže doze. Oni su osjetljiviji i na analgetički učinak metadona, te će manje doze ili dulji razmaci između pojedinih doza osigurati učinkovitu analgeziju.

Predoziranje
Znakovi predoziranja su hladna i vlažna koža, konfuzija, konvulzije, jaka vrtoglavica, izrazita pospanost, hipotenzija, živčanost ili nemir, izrazita mioza, usporena srčana frekvencija, usporeno ili otežano disanje, nesvjesno stanje i jaka slabost.
Predoziranje metadonom može završiti prestankom srčanog rada, prestankom disanja, komom i smrću. Predoziranje metadona liječi se primjenom narkotičkog antagonista naloksona obično intravenski, (može i im. ili sc.) u dozi od 0,4 do 2 mg. Intravenska se doza naloksona, ako je potrebno, može ponavljati svake 2 do 3 minute ili se liječenje nastavlja s infuzijom čija se brzina određuje prema bolesnikovu odgovoru. Nakon davanja naloksona veoma brzo nestaju depresorni učinci metadona.
Ako je osoba fizički ovisnik i nije u neposrednoj životnoj opasnosti, oprezno se primijenjuje manja doza od 0,1 do 0,2 mg, koja se također može ponavljati svake 2 do 3 minute. Novorođenčadi i djeci nalokson se daje u dozi od 10 mikrograma/kg tjelesne težine, a može se ponavljati svake 2 do 3 minute dok se postigne terapijski odgovor.
Zbog depresije disanja i ostalih životno opasnih nuspojava treba poduzeti što hitnije mjere, tj. osigurati prohodnost zračnih putova i održavati disanje, te intravenski nadoknaditi tekućine i/ili vazopresore, uz ostale suportivne mjere.
Ako je predoziranje uzrokovano uzimanjem na usta, nakon primjene naloksona i sprovođenja potrebnih hitnih mjera valja potaknuti povraćanje ili isprati želudac. Zbog bitno dužeg djelovanja metadona od djelovanja naloksona bolesnika valja nadzirati kako bi se na vrijeme uočila moguća ponovna pojava simptoma predoziranja.

Mjere opreza
Dugotrajno liječenje metadonom može izazvati ovisnost morfinskog tipa. Da bi se nakon dugotrajnog liječenja izbjegli apstinencijski simptomi, doze treba smanjivati postupno.
Zbog autoindukcije jetrenih mikrosomnih enzima nakon dugotrajne uporabe povećava se metabolizam metadona, zbog čega nastaje tolerancija. Prvi je znak tolerancije skraćeno trajanje analgezije. Istodobno s tolerancijom na analgetički učinak pojavljuje se i tolerancija na depresivni učinak na disanje. Pri pažljivom povećanju doze do one koja osigurava analgetički učinak, opasnost se od depresije disanja obično ne povećava.
Heptanon može izazvati ortostatsku hipotenziju, pa iz ležećeg ili sjedećeg položaja valja ustajati polako.

Kontraindikacije
Preosjetljivost na metadon.

Posebna upozorenja
U bolesnika s akutnim napadajem astme, kroničnom opstruktivnom plućnom bolesti ili plućnim srcem, te s ostalim kroničnim dišnim poremećajima, hipoksijom ili hiperkapnijom metadon treba primjenjivati s oprezom zbog opasnosti jače depresije disanja.
U bolesika s proljevom uz pseudomembranozni kolitis uzrokovanim antibioticima ili s proljevom zbog otrovanja, te s teškom upalnom bolesti debelog crijeva primjena metadona se ne preporučuje.
Primjena se metadona ne preporučuje ni bolesnicima s akutnim abdomenom jer zbog prikrivanja simptoma može onemogućiti dijagnozu i liječenje.
Oprez pri primjeni je potreban u bolesnika sa slijedećim stanjima: ozljede glave, intrakranijalne lezije, povećani intrakranijalni tlak, hipotireoza, hipertrofija prostate, strikture uretre, preosjetljivost na ostale narkotičke analgetike i Addisonova bolest. U bolesnika s jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom dozu metadona treba prilagoditi stupnju oštećenja.
Heptanon se kao analgetik i antitusik ne primijenjuje u djece.
U osoba mlađih od 18 godina primijenjuje se samo u liječenju ovisnosti o narkoticima.
Stariji i oslabljeli bolesnici mogu biti osjetljiviji na učinke metadona (vidi Doziranje).
Trudnoća i dojenje
Uporaba metadona tijekom trudnoće se ne preporučuje. Metadon se ne smije primijenjivati tijekom porođaja jer njegovo dugotrajno djelovanje povećava opasnost od depresije disanja u novorođenčeta. Metadon se u trudnoći smije rabiti samo u liječenju ovisnosti i to u najnižim učinkovitim dozama.
Dojilje koje su uključene u metadonski program odvikavanja mogu se nastaviti liječiti metadonom ukoliko dnevna doza ne prelazi 20 mg. Sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Heptanon može umanjiti bolesnikovu sposobnost upravljanja vozilima ili strojevima, pa ambulantne bolesnike valja na to upozoriti.

Nuspojave
Metadon može uzrokovati nuspojave u probavnom sustavu: mučninu, povraćanje, suhoću usta i opstipaciju.
Od nuspojava u središnjem živčanom sustavu mogu se pojaviti pospanost, konfuzija i vrtoglavica, a rjeđe slabost, nemir, promjene raspoloženja, halucinacije, porast intrakranijalnog tlaka i mioza.
Od kardiovaskularnih nuspojava mogu se pojaviti bradikardija, palpitacije i ortostatska hipotenzija.
Poteškoće s mokrenjem, spazam uretera ili bilijarni spazam, antidiuretički učinak, pojačano znojenje, crvenilo lica i hipotermija javljaju se rijeđe.
Veće doze uzrokuju rigidnost mišića, depresiju disanja, te hipotenziju s insuficijencijom krvotoka i sve dubljom komom.
Mogu se pojaviti i konvulzije, posebice u novorođenčadi. Reakcije preosjetljivosti (svrbež, urtikarija) su veoma rijetke.
Tijekom dugotrajne uporabe metadona javlja se tolerancija i ovisnost (vidi Mjere opreza).
O svakoj nuspojavi valja obavijestiti svog liječnika ili ljekarnika.

Interakcije
Istodobnom se uporabom metadona s alkoholom kao i s ostalim depresorima središnjeg živčanog sustava (inhibitori monoaminooksidaze, triciklički antidepresivi, benzodiazepini, opći anestetici, ostali narkotički analgetici,...) može pojačati depresivni učinak na disanje i na središnji živčani sustav općenito, kao i hipotenzivni učinak.
Lijekovi koji potiču jetrene mikrosomne enzime (npr. rifampicin) mogu smanjiti koncentraciju metadona u krvi i izazvati apstinencijske simptome u ovisnika koji se liječe metadonom. Narkotici iz skupine tzv. agonista-antagonista (npr. pentazocin) primijenjeni istodobno s metadonom u ovih bolesnika također izazivaju apstinencijske simptome.
Buprenorfin može smanjiti terapijski učinak metadona, a naltrekson i nalokson (antidot metadona, vidi Predoziranje) ih mogu sasvim blokirati.
Neuromuskularni blokatori imaju depresivni učinak na disanje koji može doprinijeti središnjem depresivnom učinku na disanje zbog primjene metadona.
Hipotenzivni učinak antihipertenziva može biti jači ako se primijenjuju istodobno s metadonom.
Antikolinergični lijekovi i ostali lijekovi koji usporavaju crijevnu peristaltiku u kombinaciji s metadonom, mogu uzrokovati tešku opstipaciju.

Rok valjanosti
Označen je na pakovanju.
Lijek se ne smije rabiti nakon isteka roka valjanosti.
Tablete i kapi valja čuvati pri temperaturi do 25 °C.
Kapi valja čuvati zaštićene od svjetlosti.
LIJEK VALJA ČUVATI IZVAN DOSEGA DJECE!

Proizvođač:
PLIVA d.d.
Ulica grada Vukovara 49,
10 000 Zagreb, Hrvatska

Pročitajte i ove vezane članke:

HEPTANON (metadon)   HEPTANON injekcije (metadon)   HEPTANON otopina (metadon)

DABROSTON (didrogesteron)

TABLETE

Sastav
Dabroston tablete: jedna tableta sadržava 10 mg didrogesterona.
Pomoćne tvari: laktoza.

Farmakoterapijska skupina i djelovanje
Dabroston sadržava djelatnu tvar didrogesteron koja pripada skupini lijekova s djelovanjem na spolni sustav.

Terapijske indikacije
Dabroston je indiciran u liječenju svih ginekoloških poremećaja kod kojih je potrebno primijeniti gestagene:
– hormonska nadomjesna terapija u kombinaciji s estrogenima, fiziološka postmenopauza ili stanje nakon ovarijektomije
– smetnje i poremećaji menstruacijskog ciklusa: nepravilni menstruacijski ciklusi zbog hormonskog disbalansa, disfunkcijska uterina krvarenja, dismenoreja, sekundarna amenoreja, menometroragija bez organskog uzroka
– predmenstruacijski sindrom
– endometrioza
– neplodnost zbog insuficijencije žutog tijela
– habitualni i prijeteći pobačaj.

Kontraindikacije
Dabroston se ne smije primijeniti u sljedećim slučajevima:
– preosjetljivost na didrogesteron ili neki od pomoćnih sastojaka lijeka
– nerazjašnjena vaginalna krvarenja
– teški poremećaji funkcije jetre, idiopatski ikterus u trudnoći, Dubin-Johnsonov sindrom (konstitucijska hiperbilirubinemija), Rotorov sindrom (idiopatska hiperbilirubinemija)
– o progesteronu ovisni tumori u anamnezi.

Mjere opreza
Dabroston, kao i svi progestageni, može dovesti do retencije tekućine, pa ga valja primjenjivati s oprezom u bolesnica sa srčanim bolestima, bolestima krvnih žila i bubrega, dijabetesom, astmom, epilepsijom, migrenom ili drugim stanjima koja bi se mogla pogoršati retencijom tekućine.
U bolesnica koje su preboljele virusni hepatitis, ne preporučuje se započeti liječenje Dabrostonom prije isteka šest mjeseci nakon izlječenja.
Potreban je oprez u bolesnica s porfirijom.

Interakcije
Barbiturati, antiepileptici (mefenitoin, fenitoin, primidon, karbamazepin), ampicilini, tetraciklini, grizeofulvin i fenilbutazoni mogu smanjiti djelovanje gestagena. Djelovanje antidijabetika također može biti smanjeno.

Posebna upozorenja
Trudnoća
Dabroston tablete mogu se primjenjivati u slučajevima habitualnog i prijetećeg pobačaja do 20. tjedna trudnoće, kao i prilikom nastavka liječenja neplodnosti zbog insuficijencije žutog tijela ako nastupi trudnoća. Osim u navedenim slučajevima, primjena Dabroston tableta tijekom trudnoće se ne preporučuje.
Dojenje
Ne preporučuje se primjena Dabroston tableta za vrijeme dojenja.

Doziranje i način primjene
Hormonska nadomjesna terapija u kombinaciji s estrogenima
• ciklička estrogenska terapija
od 1. do 22. dana: estrogeni; od 11. do 22. dana: 2 x 1 Dabroston tableta na dan; od 23. do 28. dana: vrijeme bez terapije.
• kontinuirana estrogenska terapija
2 x 1 Dabroston tableta na dan od 1. do 12. dana svakog mjeseca
• kontinuirana primjena oba hormona (kada se želi izbjeći krvarenje nakon prekida uzimanja)
2 x 1 Dabroston tableta na dan.

Poremećaji menstruacijskog ciklusa
2 x 1 Dabroston tableta na dan od 11. do 25. dana ciklusa.
Dismenoreja
2 x 1 Dabroston tableta na dan od 5. do 25. dana ciklusa.
Menometroragija
3 x 1 Dabroston tableta na dan do tri tjedna nakon prestanka krvarenja, a zatim 2 x 1 Dabroston tableta na dan od 15. do 25. dana ciklusa.
Predmenstruacijski sindrom
2 x 1 Dabroston tableta na dan od 11. do 25. dana ciklusa.
Endometrioza
2 do 3 x 1 Dabroston tableta na dan neprekidno ili od 5. do 25. dana ciklusa.
Neplodnost uzrokovana insuficijencijom žutog tijela
2 x 1 Dabroston tableta na dan od 11. do 25. dana ciklusa. Liječenje mora trajati najmanje tijekom šest ciklusa, a preporučuje se primjenu Dabroston tableta nastaviti i tijekom prvog mjeseca trudnoće (2 x 1 Dabroston tableta na dan).
Habitualni pobačaj
2 x 1 Dabroston tableta na dan od 11. do 25. dana ciklusa do začeća, a dalje kontinuirano do 20. tjedna trudnoće, nakon čega valja primjenu Dabroston tableta postupno smanjivati.
Prijeteći pobačaj
Početna doza su 4 Dabroston tablete odjednom, a zatim svakih 8 sati po jedna Dabroston tableta do povlačenja simptoma. Nakon toga primjenu Dabroston tableta valja postupno smanjivati.

Predoziranje
Pri uzimanju vrlo velikih doza didrogesterona mogu se javiti mučnina, povraćanje i vrtoglavica. U slučaju predoziranja terapija je simptomatska uz uobičajene mjere za održavanje normalnih funkcija organizma.
U slučaju predoziranja treba prekinuti primjenu Dabroston tableta i obratiti se liječniku!

Nuspojave
Nuspojave se javljaju rijetko i uglavnom ne zahtijevaju prekid liječenja. Rijetka pojava krvarenja u sredini menstruacijskog ciklusa prestaje s povećanjem doze lijeka.
Rijetko se može javiti gubitak apetita, mučnina, napetost u prsima, glavobolja, vrtoglavica i osjećaj nadutosti. Vrlo rijetka je pojava migrene, depresije, promjena libida, promjena vrijednosti jetrenih funkcija i žutice. U vrlo rijetkim slučajevima može se javiti reakcija preosjetljivosti koja se očituje kao osip, svrbež, urtikarija ili otok.

Način i mjesto izdavanja
Izdaje se na recept, samo u ljekarnama.

Pakiranje
30 tableta od 10 mg

Proizvođač
Belupo

KLAVOCIN BID (amoksicilin + klavulanska kiselina)

amoxicillinum + acidum clavulanicum
ATK: Beta laktam. penicilini (J01CR)

Sastav
Klavocin bid tablete 625 mg: 1 tableta sadržava 500 mg amoksicilina u obliku trihidrata i 125 mg klavulanske kiseline u obliku kalijeve soli.
Pomoćne tvari: kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, etilceluloza, titan dioksid (E 171).
Klavocin bid tablete 1 g: 1 tableta sadržava 875 mg amoksicilina u obliku trihidrata i 125 mg klavulanske kiseline u obliku kalijeve soli.
Pomoćne tvari: kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, hidroksipropilceluloza, etilceluloza, titan dioksid (E 171).
Farmaceutski oblik i veličina pakiranja
Film tablete; 10, 14, odnosno 20 film tableta

Farmakoterapijska skupina i djelovanje
Klavocin je kombinacija baktericidnog penicilinskog antibiotika amoksicilina i klavulanske kiseline poznata pod nazivom koamoksiklav. Klavulanska kiselina je inhibitor brojnih betalaktamaza te štiti amoksicilin od razornog djelovanja tih enzima pomoću kojih mnogi mikroorganizmi djeluju na betalaktamske antibiotike, čime oni gube aktivnost. Klavulanska kiselina na taj način pojačava antibakterijsko djelovanje amoksicilina djelujući na slabo osjetljive i penicilin-rezistentne uzročnike. Treba istaknuti baktericidnu djelotvornost amoksicilina i klavulanske kiseline na velik broj uzročnika.
Gram-pozitivni
aerobi -- Streptococcus faecalis, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, Staphylococcus aureus koji nije rezistentan na meticilin, Corynebacterium species, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.
anaerobi -- Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus.

Gram-negativni
Aerobi -- Escherichia coli, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida.
anaerobi -- Bacteroides spp. uključujući Bacteroides fragilis.

Terapijske indikacije
infekcije gornjih dišnih puteva: npr. akutni sinusitis, tonzilitis, otitis media;
infekcije donjih dišnih puteva: npr. akutni bronhitis i akutne egzacerbacije kroničnog bronhitisa, lobarna pneumonija;
infekcije mokraćnih i spolnih organa: npr. uretritis, cistitis, pijelonefritis, gonoreja, čankroid;
infekcije kože i mekih tkiva: npr. potkožni čirevi, apscesi, celulitis, infekcije rana, ugrizi;
infekcije kostiju i zglobova: npr. osteomijelitis;
dentalne infekcije: npr. dentoalveolarni apsces;
liječenje miješanih infekcija koje su prouzročili gram-negativni i gram-pozitivni mikroorganizmi te anaerobi: npr. kronični sinusitis i otitis, peritonzilarni apsces, apsces u dojci, aspiracijska pneumonija, peritonitis, kolangitis i kolecistitis, komplikacije nakon operacija u trbušnoj šupljini, miješane abdominalne infekcije, septični pobačaj, puerperalna sepsa, upalni procesi u maloj zdjelici.

Kontraindikacije
Preosjetljivost na amoksicilin, klavulansku kiselinu ili druge penicilinske antibiotike.
Ranija pojava žutice ili poremećaja jetrene funkcije uzrokovana kombinacijom amoksicilina i klavulanske kiseline ili penicilinima.

Mjere opreza
Dugotrajna primjena Klavocina izaziva pojačani rast neosjetljivih mikroorganizama.

Interakcije
Klavocin treba oprezno primjenjivati u bolesnika na antikoagulantnoj terapiji zbog mogućeg produljenog vremena krvarenja ili protrombinskog vremena.
Istodobna primjena probenecida može povisiti koncentraciju amoksicilina u krvi.
Kao i većina drugih širokospektralnih antibiotika i Klavocin smanjuje učinak oralnih kontraceptiva o čemu treba voditi računa pri njihovoj istodobnoj primjeni.

Posebna upozorenja
U bolesnika sa smanjenom bubrežnom ili jetrenom funkcijom Klavocin treba primjenjivati s oprezom te treba voditi računa o primijenjenoj dozi (vidjeti Doziranje i način uporabe).
Oprez je potreban u bolesnika preosjetljivih na ostale beta-laktamske antibiotike npr. cefalosporine, zbog moguće unakrsne preosjetljivosti.
U bolesnika s infektivnom mononukleozom nakon primjene Klavocina može se pojaviti eritematozni osip, stoga se ne preporučuje uporaba Klavocina kod bolesnika s infektivnom mononukleozom.
Trudnoća i dojenje
Obzirom da su iskustva uporabe Klavocina tijekom trudnoće ograničena, treba ga izbjegavati posebice tijekom prvog tromjesečja te davati samo kad je neophodno.
Amoksicilin i klavulanska kiselina se u minimalnoj količini izlučuju u mlijeko dojilje.

Doziranje i način uporabe
Uobičajeno doziranje u liječenju infekcija:
Odrasli i djeca s tjelesnom masom 40 kg i više: 1 tableta po 625 mg dva puta na dan, a kod težih infekcija 1 tableta po 1 g dva puta na dan.
Kod bolesnika sa znatno smanjenom bubrežnom funkcijom valja smanjiti dozu ili povećati razmake između doza.
Doziranje u bolesnika s jetrenom insuficijencijom
Klavocin u bolesnika s jetrenom insuficijencijom valja dozirati oprezno i u pravilnim razmacima pratiti jetrenu funkciju.

Primjena
Zbog bolje apsorpcije lijeka i smanjenja mogućih probavnih nuspojava Klavocin treba uzeti na početku obroka.
Postupak u slučaju izostavljanja jedne doze lijeka
Izostavljenu dozu lijeka treba uzeti što prije, a slijedeće u razmacima od 12 sati.

Predoziranje
U slučaju predoziranja Klavocinom mogu se pojaviti probavne smetnje. Primjena velike količine lijeka odjednom može izazvati agitiranost, nesanicu, ošamućenost.
Liječenje je simptomatsko uključujući potporne mjere i kontrolu elektrolita. Klavocin se iz krvotoka može ukloniti hemodijalizom.

Nuspojave
Nuspojave su rijetke te većinom blage i prolazne. Mogu se pojaviti probavne tegobe (mučnina, povraćanje, proljev). Tijekom liječenja može se razviti rezistencija bakterija i superinfekcija otpornim mikroorganizmima. Mogu nastati kandidozni stomatitis i vaginitis te pseudomembranozni kolitis s teškim i tvrdokornim proljevima.
Moguće su reakcije preosjetljivosti (urtikarijalni ili eritematozni osip, svrbež, angioedem i rijetko anafilaktička reakcija). Iznimno se javlja Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza i eksfolijativni dermatitis u slučaju kojih treba prekinuti liječenje.
Može doći do prolaznog umjerenog porasta vrijednosti jetrenih enzima. Zabilježeni su pojedinačni slučajevi hepatitisa i kolestatske žutice koji se mogu pojaviti tijekom liječenja, uglavnom u odraslih i starijih osoba, najčešće u razdoblju do šest tjedana nakon prestanka primjene Klavocina.
Opisane su prolazne hematološke nuspojave (leukopenija, trombocitopenija i hemolitička anemija) te bubrežne nuspojave (intersticijski nefritis).
O svakoj nuspojavi valja obavijestiti liječnika ili ljekarnika.

Rok valjanosti
Označen je na pakiranju.
Lijek se ne smije rabiti nakon isteka roka valjanosti.
Čuvati pri temperaturi do 25 °C, zaštićeno od vlage.
LIJEK VALJA ČUVATI IZVAN DOSEGA DJECE!

Proizvođač
Pliva

LODIX (furosemid)

Sastav
1 tableta sadrži 40,0 mg furosemida.

Djelovanje
Furosemid je snažan diuretik brzog djelovanja. On blokira Na+-K+-2Cl- pumpu uzrokujući snažno povećanje ekskrecije Na+ i Cl-, što za sobom povlači i ekskreciju drugih minerala, a sve zajedno utječe na ubrzanu ekskreciju vode. Ovaj proces se ne odvija samo u Henleovoj petlji, nego i u proksimalnim i distalnim tubulima bubrega.

Indikacije
· Edemi različite geneze (srčani, bubrežni, plućni, u cirozi jetre itd.)
· Hipertenzija
· Kongestivna srčana insuficijencija

Doziranje i način primjene

Odrasli
· Edemi
Početna doza furosemida iznosi 20 do 80 mg, primjenjuje se jednokratno i obično je praćena promptnom diurezom. Po potrebi se ista doza može primijeniti nakon 6 do 8 sati. Doza se može povećavati za 20 do 40 mg i primjenjivati 6 do 8 sati nakon prethodno aplicirane doze do postizanja željenog diuretskog učinka.
Uobičajena doza održavanja iznosi 40 do 120 mg furosemida na dan.
Najviša dnevna doza furosemida uz ovu indikaciju iznosi 600 mg.
Efikasna mobilizacija edema se može postići i tzv. intermitentnim doziranjem: svaki drugi dan ili 2-4 uzastopna dana u tjednu.
· Hipertenzija
Početna doza furosemida iznosi 40 mg, 2 puta na dan. Ovisno o ostvarenom antihipertenzivnom efektu doza se može prilagođavati. Iako su se u okviru ove indikacije primjenjivale doze i do 640 mg furosemida na dan (bez kombiniranja s drugim antihipertenzivima), ukoliko je terapijski odgovor pacijenta neodgovarajući savjetuje se uključivanje drugih antihipertenziva prije nego povećavanje doze furosemida (uočeno je da se dozom većom od 80 mg furosemida na dan rijetko ostvaruje dodatni hipotenzivni učinak). Pri uvođenju furosemida u terapiju hipertoničara neophodno je smanjiti doze ostalih antihipertenziva (50% i više) u cilju preveniranja pojave izražene hipotenzije.
· Kongestivna srčana insuficijencija
Utvrđeno je da se visokim oralnim dozama furosemida, 250-2500 mg na dan, može uspostaviti adekvatna natriureza i kontrola edema u pacijenata u kojih nema adekvatnog kliničkog odgovora na primjenu konvencionalne višekomponentne terapije.

Doziranje u pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega
Obično se primjenjuju doze veće od uobičajenih.
U kroničnoj renalnoj insuficijenciji preporučuje se primjena oralne doze od 80 do 120 mg/ furosemida/dan. Doza se može povećavati do najviše 1500 mg furosemida na dan.
Doziranje u pacijenata s oštećenom funkcijom jetre
Obično je potrebno primijeniti doze veće od uobičajenih peroralnih doza furosemida u pacijenata s cirozom jetre ili pacijenata s kombiniranom jetrenom i renalnom insuficijencijom.

Djeca
Oralna primjena
Početna doza iznosi 2 mg/kg tjelesne težine. Ukoliko diuretski odgovor nije zadovoljavajući doza se može povećati za 1-2 mg/kg tjelesne težine i primijeniti 6 do 8 sati nakon prethodne doze. Ne preporučuje se primjena pojedinačne doze veće od 6 mg/kg tjelesne težine.
Najveća oralna doza furosemida za pedijatrijsku populaciju iznosi 40 mg na dan.

Kontraindikacije
· Alergija na aktivnu ili pomoćne komponente lijeka
· Anurija
· Hepatička prekoma ili koma
· Teška hipokalemija
· Teška hiponatremija
· Hipovolemija sa ili bez hipotenzije

Pakiranje
Kutija s 10 tableta.

Proizvođač
Bosnalijek, BiH

Koji se lijekovi uzimaju na usta?

1. Čvrsti ljekoviti oblici
2. Tekući ljekoviti oblici

1. Čvrsti ljekoviti oblici

Tablete su čvrsti ljekoviti oblici izrađeni komprimiranjem smjese djelatne supstancije s pomoćnim tvarima (punila, bojila, korigensi...). To je vrlo uobičajen oblik lijeka, jednostavan za primjenu, a često trajniji za sigurnu uporabu od tekućih oblika. Tablete se gutaju najčešće cijele, s nešto tekućine (najbolje vode). Ovisno o vrsti lijeka, mogu se uzimati prije, poslije ili za vrijeme jela. Odgovor na pitanje "Kada i kako treba uzimati određeni lijek u obliku tableta" dobit ćete od Vašeg liječnika ili ljekarnika.

Obvezatno se pridržavajte dobivenih naputaka, jer ćete samo uz ispravnu uporabu postignuti učinkovitost lijeka, a sve nepoželjne popratne nuspojave svesti na minimum.

Tablete se danas najčešće pakiraju u "blister" (folija s udubljenjima u kojima su smještene tablete). Ako su tablete pakirane u bočice, nakon otvaranja, uz pravilno čuvanje i čvrsto zatvaranje bočice, vrijedi rok valjanosti otisnut na pakiranju.
Izrađuju se i višeslojne tablete, iz kojih se aktivna supstanca postupno oslobađa, ili retard-tablete koje omogućavaju dugotrajan učinak (npr. tijekom cijelog dana).

Lingvalete (sublingvalne tablete) namijenjene su otapanju pod jezikom, kako bi se apsorpcijom kroz sluznicu postigao brzi učinak lijeka (npr. lingvalete nitroglicerina).

Film-tablete (obložene tablete) imaju posebnu ovojnicu oko jezgre, koja može zaštititi lijek, primjerice u prolazu kroz kiseli sadržaj želuca (gdje neki lijekovi podliježu razgradnji pa više nisu djelotvorni) kako bi se lijek oslobodio tek u tankom crijevu. Ovojnica može očuvati lijek i od štetnih utjecaja vlage, svjetla i zraka.

Dražeje su tablete obložene šećerom, čokoladom ili drugim pomoćnim tvarima koje služe kao korigens okusa.

Kapsule su ljekoviti oblici kod kojih se ljekovita supstancija puni u malu kapsulu (čahuru), izrađenu od želatine ili škroba, a mogu biti tvrde ili meke. Kapsule se pri uzimanju ne otvaraju već se progutaju cijele s tekućinom (vodom).

Efervete (efervescentne ili šumeće tablete), imaju oblik većih tableta, a proizvode se komprimiranjem djelatne supstancije s pomoćnim tvarima koje u vodi imaju sposobnost oslobađanja plina ugljičnog dioksida. Primjenjuju se prethodnim otapanjem u čaši vode pri čemu se dobije napitak ugodna okusa.

2. Tekući ljekoviti oblici

Neki bolesnici (mala djeca, starije osobe, ili osobe s teškoćama pri gutanju) teško uzimaju čvrste oblike lijekova na usta. U tim slučajevima pogodnija je primjena tekućih ljekovitih oblika. Ti oblici lijekova obično su kraćeg roka valjanosti, no brže se apsorbiraju. Pomoćne supstancije im daju boju, okus, slatkoću, čime postaju ugodniji za uzimanje. Doziraju se u kapima (brojanjem kapi) ili žličicama (veličinom i brojem dozirnih žličica).

Najčešći tekući oblici lijekova za peroralnu primjenu su otopine, sirupi, kapi, emulzije, suspenzije, tinkture.

Neki lijekovi, npr. antibiotici, ili neke druge ljekovite tvari nestabilne u vodenoj otopini, izrađuju se u obliku suhih zrnaca - granula koje će Vam ljekarnik prije izdavanja otopiti u vodi ili odgovarajućem otapalu. Važno je da pripravak dobro promućkate prije svake uporabe. Ako je za propisanu terapiju, primjerice, potrebna količina od dvije bočice takvog tekućeg pripravka, u ljekarni će Vam pripremiti samo jednu bočicu, koju ćete trošiti (rok uporabe je obično 7 dana). Za nastavak terapije u ljekarni će Vam pripremiti svježe otopljeni pripravak.

Gotovi lijekovi u tekućim oblicima obično u originalnom pakiranju sadrže i prikladne žličice ili brizgalice kako bi ih korisnik mogao jednostavno i točno dozirati. Ako ih nema, možete si pomoći praktičnim mjerama. Primjerice 1 velika (jušna) žlica sadrži 15 mL, a mala (čajna) žličica 5 mL, dok se pod čašom vode podrazumijeva oko 150 mL.

Izvor: plivazdravlje.hr
Autor: Melita Petrović, mr. pharm., Hrvatsko farmaceutsko društvo

VELAFAX (venlafaksin)

1. NAZIV LIJEKA

Velafax® tablete 37.5 mg
Velafax® tablete 75 mg

2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

Jedna Velafax® tableta sadržava 37.5 mg, odnosno 75 mg venlafaksina u obliku venlafaksin hidroklorida.

3. FARMACEUTSKI OBLIK

Tablete.

Velafax® tablete 37.5 mg su žute, ovalne tablete s razdjelnom crtom s obje strane.
Velafax® tablete 75 mg su žute, okrugle tablete s otisnutim "PLIVA" na jednoj strani i razdjelnom crtom na drugoj.

4. KLINIČKI PODACI

4.1. Terapijske indikacije

Velafax tablete indicirane su za liječenje depresije uključujući i depresiju praćenu anksioznošću.
Velafax tablete nakon početnog zadovoljavajućeg učinka indicirane su i za prevenciju relapsa prve epizode depresije kao i za prevenciju ponavljajućeg depresivnog poremećaja.

4.2 Doziranje i način uporabe

Liječenje Velafax tabletama smije započeti najranije 14 dana nakon prekida terapije s inhibitorima monoaminookisdaze.

Odrasli

Uobičajena preporučena doza je 75 mg na dan, podijeljeno u dvije doze (37,5 mg dva puta dnevno). Ako je nakon nekoliko tjedana potreban dodatni klinički učinak, doza se može povećati do 150 mg na dan podijeljeno u dvije doze (75 mg dva puta dnevno).

Ako je prema procijeni liječnika potrebna veća doza, na primjer u teškim oblicima depresija ili u hospitaliziranih bolesnika početna doza od 150 mg može se dati u dvije podijeljene doze (75 mg dva puta dnevno). Dnevna doza se zatim može povećavati za 75 mg svaka dva ili tri dana dok se ne postigne zadovoljavajući terapijski odgovor bolesnika. Maksimalna preporučena doza je 375 mg na dan. Dozu zatim valja postepeno smanjivati do uobičajene doze u skladu s terapijskim učinkom.

Uobičajeno je da je doza za prevenciju relapsa i prevenciju ponavljajućeg depresivnog poremećaja približno ista dozi primijenjenoj tijekom liječenja početne epizode bolesti. Stanje bolesnika potrebno je redovito pratiti i ocjenjivati kako bi se procijenila dobrobit dugotrajnog liječenja venlafaksinom.

Preporuča se venlafaksin tablete uzimati s hranom.

Bolesnici s oštećenjem bubrega i jetre
Kod bolesnika s blagim oštećenjem bubrega (GF>30ml/min) ili jetre nije potrebno mijenjati dozu.
Kod bolesnika s umjereno teškim oštećenjem bubrega (GF 10-30 ml/min) ili jetre dozu valja smanjiti za 50%. Ta doza se može dati jednom dnevno obzirom na dugi t1/2 venlafaksina i ODV u tih bolesnika.
Nedostatni su podaci o primjeni Velafax tableta u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (GF < 10 ml/min) ili jetre.

Starije osobe
U starijih bolesnika preporučuju se uobičajene doze, iako je potreban oprez kao i sa svakom terapijom u liječenju starijih osoba (npr. postoji mogućnost oštećenja bubrega; vidi preporučene doze kod oštećenja bubrega). Uvijek valja primijeniti najnižu učinkovitu dozu te pažljivo pratiti bolesnika u slučaju povećavanja doze.

Djeca/Adolescenti
Ne preporuča se davati djeci i adolescentima ispod 18 godina zbog nedostatnih podataka o učinkovitosti i neškodljivosti venlafaksina u liječenju depresije u toj populaciji (vidi 4.3. Kontraindikacije i 4.8. Nuspojave).

Terapija održavanja
Liječnik treba za svakog bolesnika periodički ocijeniti korisnost dugotrajnog liječenja s Velafax tabletama.
Općenito je prihvaćeno da akutna epizoda teške depresije zahtjeva nekoliko mjeseci ili duže neprekidne terapije. Venlafaksin se u kliničkim ispitivanjima pokazao učinkovit tijekom dugotrajne terapije u trajanju do 12 mjeseci.
U kliničkim ispitivanjima venlafaksin se pokazao učinkovit u prevenciji relapsa i prevenciji ponavljajućeg depresivnog poremećaja u bolesnika koji su pokazali povoljan terapijski odgovor na venlafaksin u akutnoj fazi prve epizode depresije.

Prekid terapije
Pojava reakcije ustezanja nakon naglog prekida liječenja poznata je u terapiji antidepresivima. Kod prekida terapije venlafaksinom u dozi većoj od 75 mg dnevno u trajanju više od tjedan dana, preporuča se postepeno smanjenje doze kroz najmanje tjedan dana. Ako su primjenjivane veće doze u trajanju više od 6 tjedana preporuča se postupno smanjivanje doze u trajanju od najmanje 2 tjedna.

4.3. Kontraindikacije- poznata preosjetljivost na venlafaksin ili bilo koji drugi sastojak lijeka,
- istovremena primjena venlafaksina i inhibitora monoamino oksidaze (vidi Interakcije),
- djeca i adolescenti s depresijom mlađi od 18 godina.

4.4. Posebna upozorenja i posebne mjere opreza pri uporabi

Kod svih bolesnika s depresijom postoji rizik od suicidalnih namjera koje mogu trajati do vremena postizanja značajne remisije bolesti. Obzirom da se klinički učinak antidepresiva očituje tek nakon prvih par tjedana terapije, bolesnike treba u tom periodu pomno nadzirati.

U bolesnika koji su uzimali antidepresive uključujući i venlafaksin, rijetko je zabilježena pojava manije ili hipomanije. Kao i kod svih antidepresiva, venlafaksin valja s oprezom koristiti u bolesnika koji su u prošlosti bolovali od manije.

Venlafaksin se ne preporuča u bolesnika s nedavnim infarktom miokarda ili nestabilnom srčanom bolešću jer ne postoje podaci njegovoj primjeni u takvih bolesnika. Klinički značajne promjene elektrokardiograma zabilježene su u 1% bolesnika liječenih venlafaksinom u usporedbi s 0.2% bolesnika koji su primali placebo. Tijekom kliničkih ispitivanja rijetko su zabilježene klinički značajne promjene u PR, QRS ili QTc intervalima kod bolesnika liječenih venlafaksinom.

Venlafaksin (kao i sve antidepresive) valja uvoditi s oprezom u bolesnika s epilepsijom u anamnezi, a terapiju valja prekinuti kod svakog bolesnika kod kojeg se pojave konvulzije.

Porast krvnog tlaka ovisan o dozi prijavljen je tijekom primjene venlafaksina osobito u bolesnika koji su dobivali doze veće od 200 mg dnevno. Prema tome preporuča se mjerenje krvnog tlaka bolesnicima koji se liječe venlafaksinom. Smatra se da pacijenti s liječenom hipertenzijom kao i oni koji imaju povišene vrijednosti krvnog tlaka prije početka liječenja nemaju posebnu predispoziciju za daljnje povećanje tlaka tijekom liječenja venlafaksinom.

Zbog mogućnosti zlouporabe lijekova koji djeluju na središnji živčani sustav (SŽS), liječnik treba pažljivo pratiti bolesnike koji u anamnezi imaju ovisnost o lijekovima. Klinička ispitivanja nisu pokazala psihičku ovisnost o lijeku, povećanje tolerancije ili potrebu za povišenjem doze tijekom vremena u bolesnika liječenim venlafaksinom.

Može se pojaviti pojačano lupanje srca, osobito kod primjene visokih doza. U kliničkim istraživanjima umjereno lupanje srca pojačavalo se za približno 4 otkucaja po minuti kod bolesnika liječenih venlafaksinom. Valja biti oprezan kod bolesnika čije zdravstveno stanje može biti ugroženo pojačanim lupanjem srca.

Dozu venlafaksina treba smanjiti u bolesnika s umjereno teškim do teškim oštećenjem bubrega, te u bolesnika s cirozom jetre (Vidi 4.2. Doziranje i način primjene).

Tijekom liječenja venlafaksinom povremeno se može javiti ortostatska hipotenzija. Bolesnike, osobito starije valja upozoriti na moguću pojavu vrtoglavice ili nestabilnosti.

Tijekom terapije venlafaksinom kao i s ostalim antidepresivima mogu se pojaviti slučajevi hiponatrijemije i/ili sindroma pretjerane sekrecije antidiuretskog hormona (SIADH). Takva stanja se obično javljaju u hipovolemičnih bolesnika ili dehidriranih bolesnika te bolesnika na terapiji s diureticima i starijih osoba. Na to treba posumnjati u bolesnika u kojih se javi vrtoglavica, konfuzija ili čak konvulzije tijekom primjene venlafaksina.

Zabilježena je pojava midrijaze pri primjeni venlafaksina, zato bolesnike s povišenim intraokularnim tlakom ili sa rizikom od glaukoma uskog kuta treba pažljivo pratiti.

U bolesnika koji uzimaju venlafaksin kao i kod primjene svih inhibitora ponovne pohrane serotonina postoji rizik od krvarenja na koži i sluznicama. Venlafaksin valja koristiti s oprezom u bolesnika sa hemoragičkom dijatezom.

U placebo kontroliranoj kliničkoj studiji prijavljen je značajan porast serumskog kolesterola u 5.3% bolesnika liječenih venlafaksinom u odnosu na 0% bolesnika koji su primali placebo tijekom najmanje 3 mjeseca. Mjerenja kolesterola u serumu treba redovito provoditi u slučajevima dugotrajne terapije venlafaksinom.

Kao i ostali inhibitori ponovne pohrane serotonina, venlafaksin treba oprezno primjenjivati u bolesnika koji su na terapiji neurolepticima zbog mogućeg razvoja neuroleptičkog malignog sindroma.

4.5. Interakcije s ostalim lijekovima ili ostali oblici interakcija

Inhibitori MAO
Ozbiljne nuspojave opisane su u slučajevima uvođenja terapije venlafaksinom ubrzo nakon prestanka uzimanja inhibitora monoaminooksidaze (MAO) ili obrnuto. Opisane nuspojave uključivale su tremor, mioklonus, dijaforezu, mučninu, povraćanje, crvenilo, vrtoglavicu, hipertermiju u obliku sličnom neuroleptičkom malignom sindromu, konvulzije i smrt. Iste nuspojave opisane su i kod primjene MAO inhibitora i drugih antidepresiva farmakološki sličnih venlafaksinu. Venlafaksin se stoga ne smije davati u kombinaciji s inhibitorima MAO, a interval između prekida terapije s inhibitorima MAO i početka terapije s venlafaksinom treba biti najmanje 14 dana. Terapija inhibitorima MAO može započeti najranije 7 dana nakon prekida terapije venlafaksinom.

Serotoninski lijekovi:
Na temelju mehanizma djelovanja venlafaksina i mogućnosti izazivanja serotoninskog sindroma, preporuča se oprez kod istovremen primjene s lijekovima koji djeluju na serotoninski sustav (kao što su triptan, selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina ili litij).

Litij: Venlafaksin nema utjecaja na farmakokinetiku litija.

Imipramin/desipramin:
Venlafaksin nije utjecao na metabolizam imipramina i njegova metabolita 2-OH-imipramin, iako je ukupna bubrežna eliminacija 2-OH-desipramina bila smanjena, a porast AUC i Cmax desipramina bio približno 35%.

Haloperidol:
U farmakokinetskoj studiji istovremena primjena venlafaksina sa pojedinačnom oralnom dozom 2 mg haloperidola rezultirala je sa 42% manjim renalnim klirensom, porastom vrijednosti AUC od 75% i 88% porast Cmax haloperidola. Poluvrijeme eliminacija ostalo je nepromijenjeno.

Diazepam:
Farmakokinetski profil venlafaksina i O-desmetil venlafaksina nisu značajno promijenjeni pri primjeni diazepama. Venlafaksin nema učinka na farmakokinetski profil diazepama te na psihomotorni ili psihometrijski učinak diazepama.

Klozapin:
Pri zajedničkoj primjeni sa venlafaksinom, zabilježene su povišene vrijednosti klozapina koje su izazvale nuspojave koje uključuju konvulzije.

Alkohol:
Venlafaksin ne pojačava psihomotorne poremećaje uzrokovane etanolom. Međutim kao i kod drugih lijekova s djelovanjem na SŽS bolesnike valja savjetovati da izbjegavaju konzumaciju alkohola dok uzimaju venlafaksin.

Elektrokonvulzina terapija, EKT:
Nedostatna su klinička iskustva u zajedničkoj primjeni venlafaksina i EKT-a. Kako je zabilježena produžena konvulzivna aktivnost nakon zajedničke primjene EKT-a sa inhibitorima ponovne pohrane serotonina, potreban je oprez.

Lijekovi koji se metaboliziraju sa sustavom enzima citokrom P 450:
Venlafaksin se primarno metabolizira u aktivni metabolit O-desmetil venlafaksin (ODV) putem CYP2D6. Za razliku od većine drugih antidepresiva nije potrebno podešavati dozu kod istovremene primjene s lijekovima koji inhibiraju CYP2D6 ili kad se primjenjuje u bolesnika koji slabo metaboliziraju putem citokrom CYP2D6 jer ukupna koncentracija aktivne tvari ostaje ista (venlafaksin i ODV).
Glavni put eliminacije venlafaksina je putem CYP2D6 i CYP3A4. Oprez je stoga potreban kad se istovremeno primjenjuju lijekovi koji inhibiraju oba enzima. Takve interakcije do sada nisu bile predmetom istraživanja.
Venlafaksin je relativno slab inhibitor CYP2D6 i ne inhibira CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4. Stoga se kod primjene venlafaksina ne očekuju interakcije sa drugim lijekovima koji se metaboliziraju sa tim jetrenim enzimima. In vivo studije dokazale su navedeno za alprazolam, kafein, karbamazepin i diazepam.

Cimetidin:
Cimetidin inhibira učinak prvog prolaza kroz jetru venlafaksina ali nema značajni učinak na formaciju ili eliminaciju ODVa, koji je prisutan u puno većoj količini u sistemskom krvotoku. Smatra se da nije potrebna prilagodba doze tijekom istovremene primjene s cimetidinom. Za starije bolesnike ili bolesnike s poremećenom funkcijom jetre, interakcije mogu potencijalno biti više izražene. Za takve bolesnike indicirano je kliničko praćenje pri istovremenoj primjeni venlafaksina i cimetidina.

Varfarin:
U bolesnika koji uzimaju varfarin zajedno s venlafaksinom zabilježen je pojačani antikoagluantni učinak.

Pripravci za liječenje pretilosti:
Učinkovitost i neškodljivost venlafaksina u kombinaciji s pripravcima za liječenje pretilosti, uključujući i fentermin, nije poznata. Istovremena primjena takvih pripravaka i venlafaksina se ne preporučuje. Venlafaksin nije indiciran za liječenje pretilosti ni kao monoterapija niti u kombinaciji s takvim pripravcima.

Indinavir:
Farmakokinetska studija indinavira i venlafaksina pokazala je 28% smanjenje AUC i 36% smanjenje Cmax indinavira. Indinavir nije utjecao na farmakokinetiku venlafaksina i ODV. Kliničko značenje navedene interakcije nije poznato.

4.6. Trudnoća i dojenje

Ne postoje podaci o primjeni venlafaksina tijekom trudnoće. Studije na životinjama nedostatne su u pogledu ocjene učinka venlafaksina na trudnoću, te je stoga mogući rizik u ljudi nepoznat. Velafax ne treba uzimati tijekom trudnoće osim ako je neophodan. Ukoliko se venlafaksin uzima do poroda ili kratko prije poroda treba imati na umu pojavu reakcije ustezanja u novorođenčeta.
Postoje dokazi koji ukazuju da se venlafaksin i njegovi metaboliti izlučuju u majčino mlijeko te se stoga primjena venlafaksina u dojilja ne preporuča.

4.7. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Pokazalo se da venlafaksin ne utječe na psihomotorne, kognitivne i složene oblike ponašanja u zdravih dobrovoljaca. Međutim, kao i prilikom terapije ostalim s psihoaktivnim lijekovima, bolesnike treba upozoriti na moguće smanjenje sposobnosti upravljanja vozilima i strojevima.

4.8. Nuspojave

Najčešće zamijećene nuspojave venlafaksina bile su: mučnina, nesanica, suha usta, pospanost, vrtoglavica, opstipacija, znojenje, nervoza, astenija i poremećaj ejakulacije /orgazma. Pojava većine ovih nuspojava ovisila je o dozi i većini se smanjuje intenzitet i učestalost tijekom trajanja terapije, te uglavnom nisu dovodile do prekida terapije.

Niže navedene nuspojave venlafaksina klasificirane su po tjelesnim sustavima i podijeljene na vrlo učestale (> 1/10), učestale (<1/10 i >1/100), neučestale (<1/100 i >1/1000), rijetke (<1/1000) i vrlo rijetke (>1/10000).

Hematološki
Neučestale: ekhimoze, krvarenje u sluznicama.
Rijetke: produženo vrijeme krvarenja, hemoragija, trombocitopenija.
Vrlo rijetke: krvne diskrazije (uključujući agranulocitozu, aplastičnu anemiju, neutropeniju i pancitopeniju).

Kardiovaskularni sustav
Učestale: hipertenzija, palpitacije, vazodilatacija.
Neučestale: ortostatska hipotenzija, sinkopa, aritmija (uključujući tahikardiju).
Vrlo rijetke: Torsade de Point, produljenje QT intervala, ventrikularna tahikardija i ventrikularna fibrilacija.

Gastrointestinalni sustav
Vrlo učestale: opstipacija, mučnina (vidi ispod).
Učestale: anoreksija, proljev, dispepsija, povraćanje.
Neučestale: škripanje zubima.
Rijetke: gastrointestinalno krvarenje.
Vrlo rijetke: pankreatitis.

Opći poremećaji
Vrlo učestale: astenija, glavobolja.
Učestale: abdominalna bol, zimica, vrućica.
Rijetke: anafilaksija.

Metabolički i nutritivni poremećaji
Učestale: povećanje ili smanjenje težine, promjene u razini serumskog kolesterola.
Neučestale: hiponatrijemia uključujući sindrom pretjerane sekrecije antidiuretskog hormona, porast vrijednosti jetrenih enzima.
Rijetke: hepatitis.
Vrlo rijetke: porast vrijednosti prolaktina.

Mišićno koštani sustav
Učestale: artralgija, mialgija.
Neučestale: spazam mišića
Vrlo rijetke: rabdomioliza.

Neurološki sustav
Vrlo učestale: vrtoglavica, suha usta, nesanica, nervoza, somnolencija.
Učestale: abnormalni snovi, uznemirenost, anksioznost, konfuzija, povećan tonus muskulature, parestezije, tremor.
Neučestale: halucinacije, mioklonus.
Rijetke: ataksija, poremećaj u ravnoteži i koordinaciji, ekstrapiramidni poremećaji uključujući diskineziju, smetnje govora uključujući disartriju, distonija, manija ili hipomanija, simptomi slični neuroleptičkom malignom sindromu, konvulzije, serotoninski sindrom.
Vrlo rijetke: delirij.

Renalni i urinarni sustav
Učestale: učestalo mokrenje.
Neučestale: urinarna retencija.

Reproduktivni sustav i dojke
Vrlo učestale: abnormalna ejakulacija/orgazam.
Učestale: smanjen libido, impotencija, poremećaji menstrualnog ciklusa.
Rijetke: galaktoreja.

Respiratorni sustav
Učestale: dispneja, zijevanje.
Vrlo rijetke: plućna eozinofilija.

Koža i potkožje
Vrlo učestale: znojenje (uključujući noćno znojenje).
Učestale: svrbež, osip.
Neučestale: angioedem, makulopapularni osip, urtikarija, fotosenzitivne reakcije, alopecija.
Rijetke: eritema multiforme, Stevens-Johnsonov sindrom.

Osjetni sustav
Učestale: abnormalni vid/akomodacija, midrijaza, tinitus.
Neučestale: promijenjen osjećaj okusa.

Nuspojave zabilježene u pedijatrijskim kliničkim studijama
U pedijatrijskim kliničkim studijama koje su ispitivale učinkovitost i neškodljivost venlafaksina za liječenje depresije u djece zabilježene su sljedeće nuspojave s učestalošću u najmanje 2% bolesnika: abdominalna bol, bol u prsima, tahikardija, anoreksija, gubitak težine, opstipacija, dispepsija, mučnina, ekhimoze, epistaksa, midrijaza, mijalgija, vrtoglavica, emocionalna osjetljivost, tremor, neprijateljsko raspoloženje i suicidalne ideje.

Posebne napomene
Mučnina je najučestalija u početku liječenja, a incidencija se smanjuje tijekom prvih par tjedana. Mučnina nakon primjene venlafaksina je obično blaga ili umjerena te rijetko dovodi od povraćanja i prekida terapije. Pojava mučnine ovisna je o dozi, pogotovo kad se doza povećava ubrzano.

Reverzibilni porast jetrenih enzima zabilježen je u malom broju pacijenata liječenih venlafaksinom. Vrijednosti se normaliziraju nakon prekida terapije.

Reakcije ustezanja opisane su pri naglom prekidu terapije, smanjenju doze ili prestanku uzimanja venlafaksina, a uključivale su umor, pospanost, glavobolju, mučninu ili povraćanje, gubitak apetita, suha usta, vrtoglavicu, nesvjesticu, proljev, nesanicu, noćne more, uznemirenost, anksioznost, nervozu, konfuziju, hipomaniju, parestezije, znojenje, slabost, smanjenu koordinaciju, tinutus, tremor i konvulzije. Većina simptoma koji se javljanju pri prekidu terapije s venlafaksinom nije ozbiljnog karaktera i povlače se sami od sebe.

4.9. Predoziranje

Simptomi: promjene elektrokardiograma (npr. produženi QT interval, blok grane, produženi QRS kompleks), sinusna i ventrikularna tahikardija, bradikardija i konvulzije, hipotenzija i promjene razine svijesti. Simptomi predoziranja obično se pojavljuju pri uzimanju venlafaksina s alkoholom i/ili drugim lijekovima koji djeluju na SŽS. Prijavljeno je i nekoliko slučajeva smrti nakon predoziranja venlafaksinom najčešće primijenjenog istodobno s alkoholom i/ili drugim lijekovima koji djeluju na SŽS.

Liječenje: Potrebno je osigurati i održavati prohodnost dišnih putova, te osigurati odgovarajuću oksigenaciju i normalno disanje. Pratiti srčanu funkciju i vitalne znakove, te primijeniti opće simptomatske i suportivne mjere. U obzir dolazi primjena aktivnog ugljena te ispiranje želuca. Ne preporuča se poticati povraćanje. Za venlafaksin nema specifičnog antidota.

Hemodijalizom se mogu ukloniti tek male količine venlafaksina i ODVa stoga se hemodijaliza ne preporuča.

5. FARMAKOLOŠKE OSOBINE

5.1. Farmakodinamske osobine

Venlafaxin je strukturno novi antidepresiv, koji kemijski nije srodan tricikličkim, tetracikličkim ili drugim postojećim antidepresivima. To je racemat s dva aktivna enantiomera. Smatra se da je mehanizam antidepresivnog djelovanja venlafaksina u ljudi povezan s njegovom mogućnošću da potencira neurotransmitersku aktivnost SŽS-a. Venlafaxin i njegov glavni metabolit O-demetil venlafaksin (ODV) su potentni inhibitori ponovne pohrane serotonina (5-hidroksitriptofan, 5-HT), nešto manje potentni inhibitori ponovne pohrane noradrenalina i slabi inhibitori ponovne pohrane dopamina. Venlafaksin kao ni O-desmetil venlafaksin nisu pokazali specifični afinitet za alfa1-adrenergičke receptore, muskarinske receptore ili H1-histaminske receptore. Farmakološko djelovanje na tim receptorima može biti povezano s različitim nuspojavama kod drugih antidepresiva, kao što su antikolinergični, sedativni i kardiovaskularni učinci.

5.2. Farmakokinetske osobine

Venlafaksin se dobro apsorbira nakon oralne primjene i ima znatni učinak prvog prolaza kroz jetru.

Maksimalna koncentracija venlafaksina u plazmi, u rasponu 33-172 ng/ml, postiže se za oko 2.4 sata nakon primjene jednokratne doze 25-150 mg. Venlafaksin se znatno metabolizira u jetri.

O-desmetil venlafaksin (ODV) je glavni aktivni metabolit venlafaksina. Poluvrijeme eliminacije venlafaksina je približno 5 sati, a O-desmetil venlafaksina 11 sati. Maksimalna koncentracija ODV u plazmi postiže se za približno 4.3 sata, u rasponu 61-325 ng/ml. Koncentracije u plazmi, venlafaksina i ODV-a općenito dobro koreliraju s primijenjenom dozom.
Vezanje venlafaksina na bjelančevine plazme iznosi 27%, a O-desmetil venlafaksina 30%. ODV, te drugi metaboliti venlafaksina kao i nepromijenjeni venlafaksin izlučuju se primarno putem bubrega.

5.3. Pretklinički podaci o neškodljivosti
Venlafaksin nije pokazao kancerogeni potencijal na štakorima i miševima, te nije se pokazao mutagen u testovima in-vitro i in-vivo.

6. FARMACEUTSKI PODACI

6.1. Popis pomoćnih tvari
Mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, željezo oksid, žuti (E172), natrij-škrob glikolat, talk, silicij-dioksid, koloidni (bezvodni), magnezij stearat.

6.2. Inkompatibilnosti
Nije primjenljivo.

6.3. Rok valjanosti
3 godine

6.4. Posebne mjere pri čuvanju lijekaČuvati pri temperaturi do 30°C.

6.5. Vrsta i sastav unutarnjeg pakovanja (spremnika)
PVC /Al blister; 28 ili 30 tableta u pakiranju.

6.6. Upute o uporabi/rukovanju
Ne postoje posebne upute o uporabi/rukovanju.

6.7. Ime i adresa proizvođača, odnosno podnositelja zahtjeva
PLIVA HRVATSKA d.o.o.
Ulica grada Vukovara 49,
10000 Zagreb, Hrvatska

6.8. Način i mjesto izdavanja
Na recept (samo u ljekarnama i zdravstvenim ustanovama).

6.9. Broj i datum rješenja o odobrenju za stavljanje lijeka u promet u Republici Hrvatskoj
Velafax® tablete 37.5 mg (28 tableta): UP/I-530-09/03-01/74 od 4. kolovoza 2004.
Velafax® tablete 37.5 mg (30 tableta): UP/I-530-09/03-01/75 od 4. kolovoza 2004.
Velafax® tablete 75 mg (28 tableta): UP/I-530-09/03-01/122 od 4. kolovoza 2004.
Velafax® tablete 75 mg (30 tableta): UP/I-530-09/03-01/121 od 4. kolovoza 2004.

Studeni, 2004.

Pročitajte i ove vezane članke:

VELAFAX XL (venlafaksin)   ... ...

TRAZEM (nitrazepam)

Zaštićeno ime: Trazem - NIJE REGISTRIRAN U RH - vidi: CERSON (nitrazepam)
Proizvođač: Bosnalijek

SASTAV: 1 tableta sadrži: 5,0 mg nitrazepama
DJELOVANJE
Nitrazepam je psihotropni lijek, derivat benzodiazepina. Osnovni učinak lijeka je hipnotički, a posjeduje i anksiolitička, antikonvulzivna i miorelaksantna svojstva. Svi efekti lijeka nastaju kao rezultat potenciranja aktivnosti gama aminobuterne kiseline -GABA-e u centralnom nervnom sistemu.

FARMAKOKINETIKA
Nakon oralne primjene nitrazepam se dobro i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalne koncentracije u plazmi lijek dostiže za oko 90 minuta. Većim dijelom (do 88%) lijek se veže za proteine plazme. Kao lipofilna supstanca, nitrazepam vrlo dobro prodire u centralni nervni sistem. Lijek prolazi placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Metabolizira se u jetri, nakon čega se u formi neaktivnih metabolita izlučuje uri-nom, a manjim dijelom fecesom. Nitrazepam karakteriše dug poluživot eliminacije koji se kreće između 24 i 29 sati.

INDIKACIJE:
- Nesanica (otežano uspavljivanje, često buđenje tokom noći i/ ili rano jutarnje buđenje koji su rezultat psihičke prenadraženosti, anksioznosti, briga, problema, konflikata, umora ili stresa)
- Nesanica organski uzrokovana (kao dodatna terapija)
- Epilepsija u djece (mioklonički napadi)

NEŽELJENA DEJSTVA:
Primijenjen u okviru preporučenog doziranja nitrazepam se veoma dobro podnosi. Lijek može izazvati pospanost, dezorijentiranost, smetenost, slabost, glavobolju, vrtoglavicu, ataksiju i smetnje vida. Navedene nuspojave uglavnom su povezane s dozom lijeka i najčešće se javljaju na početku terapije. Otežano gutanje, gubitak apetita, povećan intraokularni pritisak, porfirija, respiratorne smetnje i aspiraciona pneumonija su rijetke neželjene reakcije.

DOZIRANJE:

Nesanica
Odrasli: 5 mg (1 tableta) prije spavanja. Po potrebi se doza može povećati do 10 mg nitrazepama (2 tablete) prije spavanja. U starijih pacijenata, pacijenata s teže oštećenom jetrenom ili renalnom funkcijom ili u oboljelih od hipotireoidizma preporučuje se primjena umanjenih doza nitrazepama, 2,5-5 mg (1/2 do 1 tableta) prije spavanja.
Opšte napomene:
- Terapiju treba započeti s najnižom preporučenom dozom, a trajanje terapije treba biti što kraće (primjena lijeka duža od 4 sedmice zahtijeva ljekarsku procjenu pacijentovog zdravstvenog stanja i eventualne potrebe za produženjem terapije).
- Obavezan je postepeni prekid terapije (smanjivanje doze nitrazepama do potpunog prekida primjene lijeka).

Epilepsija u djece:
90-100%-tna redukcija frekvencije javljanja miokloničkih epilep-tičkih napada potvrđena je u djece koja su primjenjivala nitrazepam. Preporučena inicijalna doza uz ovu indikaciju iznosi 0,5 mg/kg/dan, a efektivna doza održavanja 0,3-3 mg/kg/dan. Evidentiran je pozitivan terapijski učinak nitrazepama i u tretiranju drugih vrsta epileptičkih napada u djece koja ne reaguju na standardnu antiepileptičku terapiju.

Predoziranje
Simptomi: pospanost, smetenost, dizartrija, letargija, ataksija, hipotonija,hipotenzija, depresija respiracije i rijetko koma.
Terapija: indukcija povraćanja ili gastrična lavaža su efikasne samo ako se primjene neposredno nakon predoziranja (u okviru jednog sata). Primjena aktivnog uglja se pokazala korisnom. Pacijenta treba tretirati intenzivnom simptomatskom terapijom u cilju održavanja kardiovaskularne, respiratorne i renalne funkcije kao i balansa elektrolita. Ako postoji respiratorna depresija pacijenta treba mehanički ventilirati. Specifični antidot je flumazenil (izuzev u pacijenata s epilepsijom koji primjenjuju nitrazepam).

Posebna upozorenja
Nitrazepam treba oprezno ordinirati starijim i nemoćnim pacijentima, kao i onim s organskim promjenama CNS-a. Poseban oprez i stalan ljekarski nadzor zahtijeva primjena nitrazepama u osoba u čijoj anamnezi postoji evidencija o zloupotrebi lijekova, alkohola ili droga. Dugotrajni tretman većim dozama nitrazepama može dovesti do sindroma ovisnosti. Terapiju nitrazepamom treba postepeno prekinuti (smanjivanje doze do potpunog prekida primjene lijeka). Nagli prekid terapije može izazvati niz neprijatnih simptoma uključujući i nevoljne pokrete, parestezije, promjene u percepciji, smetenost i perzistentni tinitus.

INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:.
Lijekovi koji utiču na CNS (neuroleptici, trankvilizeri, antidepresivi, hipnotici, analgetici i anestetici, antiepileptici i sedativni antihistaminici): pojačan depresivni učinak na CNS; po potrebi treba izvršiti adekvatno prilagođavanje doza.
Teofilin: umanjena efikasnost nitrazepama; savjetuje se primjena većih od uobi-čajenih doza nitrazepama. Ekstrakt valerijane: povećana depresija CNS-a ili umanjena efikasnost nitrazepama; istovremena primjena zahtijeva oprez.
Alkohol: ne smije se konzumirati u toku terapije.

KONTRAINDIKACIJE:
- preosjetljivost na aktivnu ili pomoćne komponente lijeka
- miastenija gravis
- depresija disanja
-"Sleep apnea syndrom" (sindrom prestanka disanja pri spavanju)
- akutna porfirija
Trudnoća i dojenje
Nitrazepam prolazi placentarnu barijeru. Ne preporučuje se primjena nitrazepama u trudnoći, posebno u toku prvog i posljednjeg trimestra, osim kod postojanja stroge indikacije (kada ljekar procijeni da korist primjene lijak za majku nadilazi mogući rizik za plod). Nitrazepam se izlučuje u majčino mlijeko. Dojilje u kojih je indicirana primjena nitrazepama trebaju prekinuti dojenje i primijeniti vještačku ishranu dojenčeta.

Uticaj na psihofizičke sposobnosti pacijenta
Lijek utiče na psihofizičke sposobnosti pacijenta. Nitrazepam smanjuje sposobnost izvođenja finih pokreta i radnji koje zahtijevaju mentalnu budnost i dobru koordinaciju, kao što su upravljanje motornim vozilom ili mašinom, te na taj učinak lijeka treba posebno upozoriti pacijenta.

Čuvanje
Čuvati na temperaturi do 25°C. Lijek čuvati van dohvata djece.

Način izdavanja lijeka Lijek se izdaje samo uz ljekarski recept.

Pakovanje: Kutija s 10 tableta.

HELEX (alprazolam)

HELEX tablete 0,25 mg
HELEX tablete 0,5 mg
HELEX tablete 1 mg
Alprazolamum

SASTAV
1 tableta sadržava 0,25 mg alprazolama
Pomoćna tvar: laktoza
1 tableta sadržava 0,5 mg alprazolama
Pomoćne tvari: laktoza, eritrozin E127
1 tableta sadržava 1 mg alprazolama
Pomoćne tvari: laktoza, plavo bojilo E131, crno bojilo E152

PAKIRANJE
Kutija s 30 tableta po 0,25 mg u blister pakiranju.
Kutija s 30 tableta po 0,5 mg u blister pakiranju.
Kutija s 30 tableta po 1 mg u blister pakiranju.

FARMAKOTERAPIJSKA SKUPINA
N05BA12: benzodiazepinski anksiolitik

POSJEDNIK ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
Krka Farma, d.o.o., Zagreb, Savska cesta 41/VIII, Hrvatska

PROIZVOĐAČ
KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo Mesto, Šmarješka cesta 6, Slovenija.

NAČIN IZDAVANJA
Lijek se izdaje samo na liječnički recept.

DJELOVANJE
Helex je benzodiazepinski pripravak s anksiolitičkim, sedativnim, antidepresivnim i antipaničnim djelovanjem. Zbog vezanja na središnje benzodiazepinske receptore djeluje anksiolitički, a antidepresivno je djelovanje posljedica normalizacije povećane osjetljivosti beta-adrenoceptora.

INDIKACIJE

• Anksiozna stanja sa znakovima depresije ili bez njih. Simptomi anksioznih stanja očituju se u obliku tjeskobe, napetosti, straha, plašljivosti, nemira, slabe koncentracije, razdražljivosti, nesanice i/ili autonomne hiperaktivnosti koja može prouzročiti različite tjelesne teobe. Depresivni simptomi koji se mogu pojaviti u bolesnika s anksioznim stanjima očituju se u obliku depresivnog ili disforičnog raspoloženja, gubitka interesa ili zadovoljstva, smanjene energije, psihomotoričkog nemira.


• Anksiozna stanja i miješana anksiozno-depresivna stanja, koja prate organske bolesti i kroničnu fazu alkoholne apstinencije.


• Panične smetnje.

KONTRAINDIKACIJE
Helex je kontraindiciran u bolesnika koji su preosjetljivi na alprazolam ili na druge sastojke lijeka i na druge benzodiazepine, kojiimaju akutni glaukom uskog kuta, miasteniju gravis ili teško zatajivanje dišne funkcije.

MJERE OPREZA
Upozorite liječnika ukoliko bolujete od kakve kronične bolesti, metaboličkog poremećaja ili ako ste preosjetljivi.
Alprazolam se ne preporučuje za liječenje bolesnika s primarnim znakovima depresije u obliku psihomotorične retardacije, s bipolarnom depresijom i bolesnika s psihotičnim simptomima.
Ne preporučuje se za liječenje bolesnika s težim oblicima depresije sa suicidalnim mislima. Posebice je na početku liječenja zbog povećanog rizika od samoubojstva potreban nadzor nad svim depresivnim bolesnicima.
Vrlo se oprezno daje bolesnicima s jetrenim ili bubrežnim zatajivanjem te bolesnicima s dišnim zatajenjem.
Dugotrajno uzimanje može prouzročiti ovisnost. Posebno oprezno daje se bolesnicima za koje je poznato da su skloni k ovisnosti ili zloporabi alkohola, opojnih droga ili lijekova.
Oprez je potreban pri parkinsonizmu, porfiriji, plućnim bolestima te pri vrlo oslabjelim i iscrpljenim bolesnicima.
Dugotrajnije liječenje treba postupno prekinuti. Nagli prekid može potaknuti apstinencijski sindrom.
Neškodljivost i djelotvornost uporabe u djece još nisu dovoljno ispitanje, stoga se lijek u toj starosnoj skupini ne preporučuje.
Starije bolesnike treba liječiti što manjim, a još uvijek djelotvornim dozama, radi mogućnosti razvoja ataksije ili prejake sedacije.

INTERAKCIJE
Upozorite liječnika uzimate li kakav drugi lijek, pa i ako ste ga dobili bez recepta.
Alprazolam (slično kao svi benzodiazepini) može ojačati depresivne učinke na središnji živčani sustav, kada se daje istodobno s drugim psihotropnim lijekovima (barbiturati, opioidi, antipsihotici, antidepresivi, anestetici, antikonvulzivi, antihistaminici), koji sami uzrokuju depresivne učinke na središnji živčani sustav.
Alprazolam može pojačati učinak alkohola, zato se tijekom liječenja ne preporuča uživanje alkohola.
Plazmatske koncentracije imipramina i klopiramina u stanju ravnoteže mogu se pri istovremenom davanju alprazolama u dozama do 4 mg povećati za 30 odnosno 20%.
Zbog istodobnog uzimanja alprazolama i fluvoksamina, koncentracija alprazolama u plazmi povećava se za približno 30%.
Istodobno uzimanje ketokonazola, itrakonazola, eritromicina ili cimeditina može smanjiti metabolizam alprazolama u jetrima i povećati njegove učinke.

POSEBNA UPOZORENJA
Trudnoća i dojenje
Uzimanje alprazolama tijekom trudnoće može štetno utjecati na dijete. Ne preporučuje se tijekom trudnoće i dojenja. Ukoliko bolesnica zatrudni ili sumnja da je trudna, preporuka jest da se odmah posavjetuje s liječnikom.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Lijek može utjecati na psihofizičke sposobnosti, posebice ako ga bolesnik uzima zajedno s alkoholom ili depresorima središnjega živčanog sustava. Liječnik ili ljekarnik moraju na to upozoriti bolesnika, ako isti tijekom liječenja vozi motorna vozila ili upravlja strojevima.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Optimalna doza alprazolama mora biti određena za svakoga bolesnika posebno, na temelju ozbiljnosti simptoma i individualne reakcije. U tablici je prikazano okvirno doziranje, koje je primjereno za najveći broj bolesnika. Bolesnicima kojima te doze nisu dostatne, doze se moraju oprezno povećavati da se izbjegnu nuspojave. Najprije se poveća večernja doza, nato još dnevna.

Indikacija	Početne doze	Doze održavanja
Anksioznost ili anksioznost sa znakovima depresije	odrasli: 0,25 do 0,5 mg 3 puta na dan starije osobe: 0,25 mg 2 do 3 puta na dan	odrasli: 0,5 do 4 mg na dan, u dvije ili tri doze 0,5 do 0,75 mg na dan, u dvije ili tri doze
Panične smetnje	0,5 do 1 mg 3 puta na dan (ne povećava se za više od 1 mg u 3 do 4 dana)	4 do 10 mg na dan, u više doza

Dođe li već pri početnim dozama do nuspojava, dozu valja smanjiti.
Liječenje alprazolamom se ukida postupno; naime, pri naglom se prekidu mogu pojaviti apstinencijski simptomi. Postupno sustezanje jest dugotrajno, npr. uzima li bolesnik 0,5 mg ujutro, 0,5 mg u podne i 1 mg na večer, preporučuje se da se dnevna doza svaka tri dana smanji za najviše 0,25 mg.

PREDOZIRANJE
Prevelike doze mogu prouzročiti ponajprije poremećaje svijesti, hipotenziju i plitko disanja, u težim slučajevima i nesvjesticu te zastoj disanja i srca.
Ukoliko je bolesnik nakon uzimanja većeg broja tebleta pri svijesti, valja pokušati izazvati povraćanje, a inače je potrebna intubacija i ispiranje želuca.
Apsorpcija alprazolama iz probavnih organa smanji se davanjem aktivnog ugljena i solnoga purgativa.
Bolesnika valja intenzivno nadzirati u jedinici intenzivne skrbi; u težim slučajevima, naročito pri nedostatnom disanju, daje se specifični antagonist benzodiazepinskih receptora flumazenil.

NUSPOJAVE
Do nuspojava obično dolazi na početku liječenja, a u nastavku liječenja obično nestaju. Najčešće se radi o pojačanim farmakološkim učincima, kao što su omaglica, pospanost ili vrtoglavica.
Nuspojave do konih dolazi rijetko, u manje od 1% bolesnika, slične su onima koje se javljaju kod svih benzodiazepina: distonija, smetnje koncentracije, anoreksija, smetnje sjećanja, gubitak koordinacije, grčevi, sedacija, umor, zapletanje u govoru, žutica, mišićno-koštana nemoć, svrbež, inkotinencija i zastoj mokraće.
Kao pri svim benzodiazepinima, iznimno dođe do paradoksne reakcije. Ukoliko se pojave razdražljivost, povećana mišićna spastičnost, nesanica, noćne more ili buđenje, liječenje treba prekinuti.
Opazite li nuspojave ili na njih sumnjate, izvijestite o tome svojega liječnika ili ljekarnika.

ROK VALJANOSTI I ČUVANJE
Lijek se ne smije rabiti nakon isteka roka valjanosti koji je naveden na kutiji.
Lijek se čuva na temperaturi do 30°C, zaštićen od vlage.
Lijek se čuva izvan dohvata djece.

Datum revizije teksta upute: 25. svibnja 1998.

Broj i datum rješenja:
Helex tablete 0,25 mg: UP/I-530-10/01-01/303 od 10.01.2001.
Helex tablete 0,5 mg: UP/I-530-10/01-01/304 od 10.01.2001.
Helex tablete 1 mg: UP/I-530-10/01-01/305 od 10.01.2001.

COAXIL (tianeptin)

SASTAV
Jedna obložena tableta sadržava 12,5 mg tianeptin-natrija.
Pomoćne tvari: manitol, kukuruzni škrob, talk, magnezij-stearat, etilceluloza, gliceroleat, povidon, natrijkarboksimetilceluloza, bezvodni silicij-dioksid, saharoza, polisorbat 80, titan-dioksid (E171), natrij-bikarbonat, bijeli pčelinji vosak.

DJELOVANJE I SVOJSTVA
COAXIL je antidepresiv s anksiolitičkom i reenergizirajućom aktivnošću.
Karakterizira ga:

• djelovanje na poremećaje raspoloženja, dajući mu središnju poziciju u bipolarnoj klasifikaciji između sedativnog antidepresiva i stimulirajućeg antidepresiva;


• značajno djelovanje na somatske teškoće, posebno na gastrointestinalne poremećaje koji su u vezi s anksioznošću i poremećajem raspoloženja;


• djelovanje na poremećaje karaktera i ponašanje alkoholičara u razdoblju odvikavanja.
  Štoviše, tianeptin ne djeluje na: san i budnost, kardiovaskularni sustav, kolinergični sustav (nema antikolinergičnih simptoma) i ne stvara ovisnost o lijeku.

INDIKACIJE
COAXIL je indiciran u liječenju: depresivnih stanja; anksio-depresivnih stanja povezanih posebno s probavnim smetnjama; anksio-depresivnih stanja alkoholičara, osobito u razdoblju odvikavanja.

KONTRAINDIKACIJE
COAXIL je kontraindiciran za vrijeme trudnoće i dojenja, kod djece ispod 15 godina starosti i u kombinaciji s MAO inhibitorima.

MEĐUDJELOVANJE
Bolesnik treba informirati svog liječnika ili ljekarnika o svim lijekovima koje uzima. Uzimanje zajedno s MAO inhibitorima je kontraindicirano.

POSEBNA UPOZORENJA
Ako je neophodna opća anestezija, anesteziologa treba obavijestiti o liječenju COAXIL-om, a davanje se lijeka mora prekinuti 24-48 sati prije kirurškog zahvata. Liječenje se ne bi smjelo prekidati naglo; doza se treba postupno smanjivati tijekom 7-14 dana.

Trudnoća i dojenje

• Trudnoća: U nedostatku kliničkih podataka kod ljudi, rizik povezan s uzimanjem COAXIL-a nije poznat. Ne bi se smio prepisivati za vrijeme trudnoće.
• Dojenje: Triciklički se antidepresivi izlučuju u majčinu mlijeku i zato se ne preporučuje dojenje tijekom liječenja.

DOZIRANJE:
Strogo se držati liječničke upute:
- uobičajena doza je 3 tablete na dan (jedna ujutro, jedna u podne, jedna uvečer) prije jela;
- kod alkoholičara, bez obzira da li imaju cirozu jetre ili ne, nije neophodna promjena doze;
- kod osoba starijih od 70 godina i kod osoba s renalnim poremećajem, doza se mora smanjiti na 2 tablete na dan.

NUSPOJAVE
COAXIL može, kod pojedinaca, izazvati neželjene pojave različitog stupnja. Rijetko su primijećene sljedeće blage nuspojave: abdominalna bol, nauzea, povraćanje, opstipacija, suha usta, gubitak apetita, nesanica, pospanost, umor, palpitacija, glavobolja, vrtoglavica, tremor, teškoće disanja, bol u mišićima ili zglobovima.
Obavijestiti svog liječnika o svakoj nuspojavi ako se pojavi.

UVJETI ČUVANJA
Čuvati pri temperaturi nižoj od 30°C.

NAČIN IZDAVANJA
Izdaje se na liječnički recept.

PAKIRANJE
Kutija sa 30 tableta.

UPORABLJIVOST
Označena je na pakiranju.

PROIZVOĐAČ
Les Laboratoires Servier Industrie, Francuska

VLASNIK ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
J.D.C., d.o.o., Zagreb
Telefon/fax: 01/38 21 206

CERSON (nitrazepam)

BENZODIAZEPINSKI HIPNOTIK

SASTAV
Cerson tablete:1 tableta sadržava 5 mg nitrazepama.
Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza.

PAKOVANJE
Kutija s 10 i 30 tableta.

FARMAKOTERAPIJSKA SKUPINA
Nitrazepam pripada skupini derivata benzodiazepina s hipnotskim i sedativnim učinkom na središnji živčani sustav.

IME I ADRESA NOSITELJA ODOBRENJA / PROIZVOĐAČA
Belupo, lijekovi i kozmetika, d.d.
Ulica Danica 5
48000 Koprivnica, Hrvatska

NAČIN I MJESTO IZDAVANJA
Na recept, samo u ljekarnama.

TERAPIJSKE INDIKACIJE
Cerson tablete su namijenjene za liječenje:
• nesanice koju karakterizira otežano uspavljivanje, često buđenje tijekom noći i/ili rano jutarnje buđenje što je najčešće posljedica prenadraženosti, anksioznosti, briga, konflikata, prenapregnutosti, umora i stresa;
• organski uzrokovane nesanice (kao dodatna terapija);
• epilepsije (mioklonički napadaji u djece, Westov sindrom, Lennoxov sindrom).

KONTRAINDIKACIJE
Cerson tablete se ne smiju primijeniti u osoba preosjetljivih na benzodiazepine ili neki od pomoćnih sastojaka lijeka te u slučaju akutne plućne insuficijencije, respiratorne depresije, sindroma apneje pri spavanju, kronične hiperkapnije, šoka, teškog oštećenja jetre i bubrega, mijastenije gravis, ovisnosti o alkoholu, u prvom trimestru trudnoće i tijekom dojenja.

MJERE OPREZA
Produljena primjena lijekova benzodiazepinske skupine, kojoj pripada i Cerson, u terapijskim dozama može izazvati ovisnost. Ponekad se simptomi ustezanja mogu javiti već nakon 4-6 tjedana primjene, no veća je vjerojatnost pojave pri primjeni duljoj od 3 mjeseca te kod naglog prekida uzimanja lijeka. Nastup simptoma ustezanja javlja se obično unutar 1-10 dana nakon prekida uzimanja lijeka, a simptomi mogu biti: anksioznost, poremećaji percepcije, tremor, strah, poremećaji spavanja i koncentracije, glavobolja i mišićni grčevi.

INTERAKCIJE
Prije početka primjene Cerson tableta izvijestite liječnika o svim lijekovima koje koristite!
Najveće kliničko značenje imaju interakcije nitrazepama s neurolepticima, anksioliticima, antidepresivima, hipnoticima, antikonvulzivima, analgeticima sa središnjim učinkom, anesteticima, MAO-inhibitorima, barbituratima, oralnim kontraceptivima, cimetidinom i alkoholom. Rezultat navedenih interakcija je pojačana depresija središnjeg živčanog sustava, dok istodobna primjena nitrazepama s rifampicinom rezultira smanjenjem koncentracije nitrazepama u plazmi.

POSEBNA UPOZORENJA
Kako nitrazepam može izazvati pogoršanje porfirije, potreban je oprez pri primjeni Cerson tableta u takvih bolesnika.
Zbog mogućeg antikolinergičkog učinka benzodiazepina, potreban je oprez pri primjeni Cerson tableta u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta (akutno stanje ili predispozicija).
Zbog depresivna učinka benzodiazepina na disanje, potreban je oprez pri primjeni Cerson tableta tijekom bolesti dišnog sustava.
Za vrijeme liječenja psihičkih bolesnika Cersonom, može doći do pojave paradoksalnih reakcija tipa uzbuđenosti, hiperaktivnosti, agresivnosti te je potreban oprez.
Ne preporučuje se istodobna primjena Cerson tableta s drugim lijekovima koji izazivaju depresiju središnjeg živčanog sustava ili s alkoholom jer može doći do pojačane depresije središnjeg živčanog sustava.
Lijek nije namijenjen za liječenje fobičnih i opsesivnih stanja te se ne koristi sam u liječenju depresije ili anksioznosti povezane s depresijom te u liječenju kroničnih psihoza.
Bolesnici s poremećenom funkcijom jetre i bubrega - Poremećena funkcija bubrega i jetre rezultira produljenjem vremena izlučivanja nitrazepama pa je potrebna prilagodba doze i oprez pri primjeni Cerson tableta u navedenim skupinama bolesnika, posebno pri produljenoj primjeni lijeka.
Stariji bolesnici - Zbog izraženijih nuspojava od strane središnjeg živčanog sustava (ataksija, konfuzija, pospanost) u starijih bolesnika, potrebno je smanjenje početne doze lijeka.
Djeca - Potreban je oprez pri primjeni Cerson tableta u djece zbog pojačanog učinka nitrazepama na središnji živčani sustav djece te stoga što nitrazepam u velikim dozama (doze koje se primjenjuju za liječenje miokloničkih napadaja) može omesti krikofaringealnu relaksaciju uzrokujući poremećaj gutanja te pretjerano nakupljanje sline i bronhalnog sekreta, uz moguću aspiracijsku pneumoniju.
Trudnoća
Nitrazepam prolazi kroz placentu u fetalnu cirkulaciju.
Benzodiazepinska skupina lijekova može izazvati kongenitalne malformacije ukoliko se primjenjuju u prvom trimestru trudnoće, stoga je u tom razdoblju kontraindicirana primjena Cerson tableta.
Primjena Cerson tableta u drugom i trećem trimestru trudnoće dozvoljena je samo kada, prema procjeni liječnika, moguća korist za majku prevladava moguće rizike po fetus.
Uporaba Cerson tableta tijekom zadnjeg tjedna trudnoće može izazvati depresiju živčanog sustava novorođenčeta.
Dojenje
Nitrazepam se izlučuje u majčino mlijeko te se stoga Cerson tablete ne smiju primjenjivati tijekom dojenja.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Nitrazepam utječe na psihofizičke sposobnosti te se ne preporuča upravljanje motornim vozilom ili rad sa strojem za vrijeme primjene lijeka.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Nesanica
Potrebno je primjenjivati minimalne učinkovite doze nitrazepama kroz što kraće vremensko razdoblje, a potom je dozu potrebno postupno smanjivati do potpuna ukidanja.
Ukoliko je moguće, obzirom na stanje bolesnika, preporuča se povremena primjena lijeka.
Za liječenje nesanice preporuča se Cerson tablete uzeti 20-30 minuta prije spavanja prema slijedećoj uobičajenoj shemi doziranja:

DJECA
do 1 godine .......... 1/4 - 1/2 tablete (1,25 - 2,5 mg nitrazepama)
od 1 - 6 godina ..... 1/2 - 1 tableta (2,5 - 5 mg nitrazepama)
od 6 - 14 godina ... 1 tableta (5 mg nitrazepama)
ODRASLI
1 tableta (5 mg nitrazepama)

Prema potrebi doza se u odraslih može povećati do 10 mg nitrazepama (2 tablete), a u stacionarnim ustanovama moguća je primjena doze do 20 mg nitrazepama (4 tablete).

DOZIRANJE U SPECIFIČNIM SKUPINAMA BOLESNIKA

Djeca
Osim što se Cerson tablete koriste u liječenju nesanice u djece prema navedenoj shemi, namijenjene su i za liječenje miokloničkih napadaja u dječjoj dobi.
Liječenje se započinje s dozom nitrazepama od 0,5 mg/kg tjelesne mase na dan, a doza održavanja je 0,3 - 3 mg nitrazepama/kg tjelesne mase na dan. Doza se povećava postupno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti.
Prosječna dnevna doza je 1 mg nitrazepama/kg tjelesne mase.
Ove se doze mogu davati podijeljeno u 3 pojedinačne doze.

Stariji bolesnici i ostale rizične skupine bolesnika
Liječenje nesanice u bolesnika starije dobi i bolesnika smanjenih mentalnih sposobnosti započinje se s 1/2 tablete Cersona i postupno se može povećavati do maksimalno 1 tablete.
Za liječenje nesanice u bolesnika sa smanjenom funkcijom jetre primjenjuje se 1/2 tablete, a dozu je potrebno smanjiti i u bolesnika sa smanjenom funkcijom bubrega i bolesnika s hipotireozom.

PREDOZIRANJE
Predoziranje nitrazepamom očituje se depresijom središnjeg živčanog sustava u različitim stupnjevima i to od usporenosti i pospanosti do kome.
Predoziranje nitrazepamom rijetko može biti opasno po život.
Pri predoziranju javljaju se simptomi kao što su pojačana sedacija, mišićna slabost, duboki san te dolazi do pojave paradoksalne ekscitacije.
Kod slučajeva predoziranja nitrazepamom u kombinaciji s drugim lijekovima koji izazivaju depresiju središnjeg živčanog sustava ili s alkoholom, dolazi do pojave težih funkcionalnih poremećaja kao što su arefleksija, depresija disanja, apneja i koma s mogućim smrtnim ishodom.
U slučaju predoziranja, treba odmah prestati uzimati lijek i hitno se obratiti liječniku!

NUSPOJAVE
Najčešće nuspojave koje se mogu javiti za vrijeme liječenja nitrazepamom su poremećaj sna, umor i vrtoglavica, letargija, konfuzija, ataksija, sinkopa. Uz te nuspojave ponekad je moguća pojava osipa, svrbeža, glavobolje te probavnih smetnji (npr. mučnina, povraćanje).
Moguća je pojava paradoksalnih reakcija kao što su razdražljivost, nervoza, hiperaktivnost, agresivnost i halucinacije, najčešće u bolesnika s psihičkim poremećajima.
U slučaju nuspojave, treba se obratiti liječniku ili ljekarniku!

NAČIN I MJESTO IZDAVANJA
Izdaje se na recept, samo u ljekarnama.

PAKIRANJE
10 tableta od 5 mg
30 tableta od 5 mg