LEPONEX (klozapin)

SASTAV:

1 tableta sadrži: 25,0 mg klozapina
1 tableta sadrži: 100,0 mg klozapina.

INDIKACIJE

Shizofrenija u pacijenata koji ne odgovaraju ili ne podnose terapiju klasičnim neurolepticima.

NEŽELJENA DEJSTVA:

Hematološki: granulocitopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, leukocitoza, leukemija (izolirani slučajevi).
CNS: pospanost, slabost, vrtoglavica, glavobolja, konfuzija, nemir, agitacija, delirij, EEG promjene, mioklonički grčevi, padavica, rigidnost, tremor, akatizija, neuroleptički maligni sindrom i tardivna diskinezija (vrlo rijetko).
Autonomni nervni sistem: suhoća usta ili hipersalivacija, smetnje vida, poremećaji znojenja i temperaturne regulacije.
Kardiovaskularni sistem: tahikardija, posturalna hipotenzija, hipertenzija, cirkulatorni kolaps (vrlo rijetko), EKG promjene, srčana aritmija (izolirani slučajevi),perikarditis, miokarditis, tromboembolija (rijetki slučajevi).
Respiratorni sistem: disfagija, aspiracija, depresija respiracije ili respiratorni arest (izuzetno rijetko).
Gastrointestinalni sistem: mučnina, povraćanje, zatvor, ileus, holestatska žutica hepatitis ili akutni pankreatitis (rijetko), fulminantna nekroza jetre( vrlo rijetko).
Genitourinarni sistem: urinarna inkontinencija ili retencija, prijapizam (vrlo rijetko), akutni intesticijalni nefritis (izolirani slu-čajevi).
Ostali: benigna hipertermija, hiperglikemija, CPK porast, porast tjelesne težine, kožne reakcije .

DOZIRANJE:

Tablete
Prvi dan: 12,5 mg, 1-2 puta dnevno.
Drugi dan: 25 mg ili 50 mg, jednom dnevno.
Od trećeg dana doza se postepeno povećava do doze od 300 -450 mg/dan (eventualno 600 mg/dan) i primjenjuje se podijeljena na nekoliko pojedinačnih doza.Maksimalna doza je 900 mg/dan.Kao doza održavanja primjenjuje se najniža efektivna terapijska doza.

Posebna upozorenja

LEPONEX MOŽE UZROKOVATI AGRANULOCITOZU. Primjenu Leponexa treba ograničiti na pacijente čiji je broj leukocita u granicama normale i u kojih se može vršiti redovna kontrola broja bijelih krvnih zrnaca (u toku prvih 18 sedmica jednom sedmično, a kasnije najmanje jednom mjesečno). Istovremenu upotrebu lijekova koji mogu suprimirati funkciju koštane srži i antipsihotika dugog djelovanja treba izbjeći. Poseban oprez potreban je u pacijenata s epilepsijom, kardiovaskularnim, renalnim ili hepatičkim oboljenjima, u pacijenata s hipertrofičnom prostatom, kao i u onih koji boluju od glaukoma. Oprez je potreban prilikom primjene Leponexa u djece, starijih pacijenata, u trudnica i dojilja, kao i u pacijenata koji upravljaju motornim vozilom.

INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:

Lijek s oprezom upotrebljavati u kombinaciji s alkoholom, inhibitorima MAO, depresorima CNS-a, narkoticima, antihistaminicima, benzodiazepinima, antiholinergičkim lijekovima, antihipertenzitivima, adrenalinom, lijekovima s depresivnim djelovanjem na respiratornu funkciju, varfarinom, cimetidinom, eritromicinom, fenitoinom, karbamazepinom, selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina, fluvoksaminom, litijem.

KONTRAINDIKACIJE:

- preosjetljivost na lijek
- toksična ili idiosinkrazijska granulocitopenija ili agranulocitoza (izuzev onih koje su izazvane hemoterapijom karcinoma) o oštećena funkcija koštane srži
- neliječena epilepsija
- cirkulatorni kolaps
- depresija CNS-a
- teška renalna ili srčana oboljenja
- akutno oboljenje jetre sa slijedećim simptomima (mučnina, gubitak apetita ili žutica)
- progresivno oboljenje jetre ili jetrena insuficijencija.

Pakovanje
Tablete 50 x 100 mg
Tablete 50 x 25 mg

Izvor: zdravstvo.com

Pročitajte i ove vezane članke:

LEPONEX (klozapin)   ... ...

LEPONEX (klozapin)

1 tableta sadržava 25,0 mg klozapina.
1 tableta sadržava 100,0 mg klozapina.

Djelovanje
Klozapin je neuroleptik iz grupe tricikličnih derivata dibenzodiazepina. Posjeduje sedativne i hipnotske efekte, te antidepresivnu i antipsihotičku aktivnost. Uspješno suzbija niz psihopatoloških fenomena kao psihomotorni nemir, agresivnost, anksioznost, afektivnu turbulenciju, produktivne psihotične fenomene kao halucinacije i sumanute misli. Efekti klozapina na CNS ispoljavaju se blokadom dopaminskih receptora čime se smanjuju simptomi shizofrenije koji nastaju uslijed povećane osjetljivosti ili povećanja broja dopaminskih receptora u limbičkom sistemu. Klozapin također djeluje antagonistički na holinergičke, histaminske i serotoninske receptore.

Indikacije
Shizofrenija u pacijenata koji ne odgovaraju ili ne podnose terapiju klasičnim neurolepticima.

Doziranje
Prvi dan: 12,5 mg, 1 do 2 puta dnevno.
Drugi dan: 25 mg ili 50 mg, jednom dnevno.
Od trećeg dana doza se postepeno povećava do doze od 300 do 450 mg/dan (eventualno 600 mg/dan) i primjenjuje se podijeljena na nekoliko pojedinačnih doza.
Maksimalna dnevna doza je 900 mg/dan.
Kao doza održavanja primjenjuje se najniža efektivna terapijska doza.

Kontraindikacije
Preosjetljivost na lijek
Toksična ili idiosinkrazijska granulocitopenija ili agranulocitoza (izuzev onih koje su izazvane hemoterapijom karcinoma)
Oštećena funkcija koštane srži
Neliječena epilepsija
Cirkulatorni kolaps
Depresija CNS-a
Teška renalna ili srčana oboljenja
Akutno oboljenje jetre sa sljedećim simptomima (mučnina, gubitak apetita ili žutica)
Progresivno oboljenje jetre ili jetrena insuficijencija

Proizvođač
Novartis Pharma Services

Pakiranje
Kutija s 50 tableta od 25 mg.
Kutija s 50 tableta od 100 mg.

Pročitajte i ove vezane članke:

LEPONEX (klozapin)   Antipsihotici (neuroleptici)

Antipsihotici (neuroleptici)

Kemijski sastav: alifatski fenotijazini (klorpromazin), piperazinski fenotijazini, (fluphenazin), piperidinski fenotijazini (tioridazin), tioksanteni (klorprotiksen), derivati dibenzometerotepina (klozapin), butirofenoni (haloperidol), derivati difenil-butil-piperidina i benzamida (pimozid, sulpirid).
Mehanizam djelovanja: blokada DA- NA- i 5HT2A r.
Klinicko djelovanje: uklanjanje sumanutih ideja i halucinacija, sedacija
Klinicke podjele: tipicni-atipicni, nespecificni-specificni, sedativni-incizivni itd.

Indikacije: psihoticna stanja s halucinacijama i sumanutim idejama
Primjena: peroralna-parenteralna, uobicajene dnevne doze su: chlorpromazin 50-300 mg, fluphenazin 3-15 mg, tioridazin 50-600 mg, haloperidol 2-15mg, sulpirid 50-600 mg
Kontraindikacije: depresivna stanja, parkinsonizam, prva 3 mj. trudnoce, komatozna stanja.
Nuspojave: rane i kasne mišićne diskinezije, parkinsonizam, ortostatska hipotenzija

NOVI ANTIPSIHOTICI

- Risperidon (Rispolept, Risperdal, Risset, Rispolux, Rispen, Prospera, Risnia, Risdonal, Torendo)
- Olanzapin (Zyprexa)
- Quetiapin (Seroquel)
- Aripiprazol (Abilify - nije još registriran u RH)
- Iloperidon

Terminologija

Prvo otkriveni antipsihotici (sve do pojave klozapina) nazivaju se klasičnim antipsihoticima ili neurolepticima tj. tipičnim ili konvencionalnim antipsihoticima ili velikim trankvilizatorima.
Odgovor zašto su se antipsihotici donedavno nazivali neuroleptici leži u stručno-znanstvenoj zabludi da je u pacijenta nužno izazvati tzv. neuroleptički sindrom (grč. neuron = žila, živac + lepsis = uhvatiti tj. ukočiti) da bi se polučio antipsihotički efekt.
Iako se ubrzo otkrilo da neuroleptički sindrom ne predstavlja mehanizam antipsihotičnog djelovanja, već se radi o neželjenoj i jatrogeno izazvanoj nuspojavi, naziv za ovu skupinu lijekova teško se mijenjao. Kada je godine 1958. otkriven klozapin, koji u pravilu nije izazivao ekstrapiramidalne fenomene u bolesnika, a s druge strane imao je izrazitiji antipsihotički učinak, on je nazvan atipičnim neuroleptikom, jer se nije željelo odustati od dogme da bez neuroleptičkog sindroma nema efikasnosti u liječenju psihotičnih stanja. Slijedeće godine dovele su do pronalaska brojnih antipsihotika koji također nisu u velikoj mjeri izazivali ekstrapiramidalne nuspojave (sulpirid, risperidon, olanzapin, serokvel, sertindol, ziprasidon, zotepin, amisulpirid, aripiprazol, iloperidon i još mnogih drugih u fazi istraživanja), no još uvijek se za njih koristio naziv atipični antipsihotici. Tek, kada je postalo apsurdno imati više atipičnih antipsihotika nego tipičnih pribjeglo se nešto ispravnijoj terminologiji, te se tako danas umjesto kategorije atipični antipsihotici koriste termini novi antipsihotici ili još bolje antipsihotici druge generacije.

U tablici dolje navode se antipsihotici prve i druge generacije te neka njihova obilježja.

(kliknite na sliku za uvećanje)

Mehanizam djelovanja antipsihotika

U vrijeme kada je otkriven klorpromazin mehanizam antipsihotičnog djelovanja bio je još sasvim nepoznat. Tek nekoliko godina poslije (1957.) otkriva se njegovo blokirajuće djelovanje na postsinaptičke dopaminske receptore. Tako je zapravo, ex iuvantibus, otkriven jedan od temeljnih poremećaja koji se dugi niz godina smatrao osnovnim za nastajanje shizofrenije tj. hiperaktivnost centralnog dopaminergičnog sustava. Ta spoznaja nazvana je dopaminskom teorijom shizofrenije. Godine 1958. otkriven je klozapin – serotoninsko-dopaminski antagonist. Pokazalo se da je serotonin posebno važan za deficitarne tj. negativne simptome shizofrenije, a na snagu je stupila serotoninsko-dopaminska teorija shizofrenije.

Indikacije antipsihotika

Antipsihotici su općenito djelotvorni u liječenju pozitivnih psihotičnih simptoma (npr. halucinacije, bizarno ponašanje, sumanutosti) neovisno o dijagnostičkoj kategoriji. Antipsihotici druge generacije djelotvorni su i u poboljšavanju negativnih psihotičnih simptoma, npr. nemotiviranost, socijalno povlačenje, afektivna zaravnjenost, akinezija. Antipsihotici se ponekad rabe i u liječenju nekih formi nepsihotičnih bihevioralnih poremećaja: organski psihosindrom, Alzheimerova demencija, mentalna retardacija, delirij, Touretov sindrom, posttraumatski stresni poremećaj, prolazni psihotični simptomi u bolesnika s poremećajem ličnosti.

Neke nuspojave antipsihotika

Antipsihotici, poglavito prve generacije, često izazivaju značajne nuspojave koje onda mogu bitno ugroziti suradljivost bolesnika, te dovesti do recidiva bolesti. Niskopotentni antipsihotici imaju najizraženije antikolinergične nuspojave (kao suha usta, opstipacija, retencija urina, zamagljen vid), te najčešće dovode do ekstrapiramidalnih nuspojava: tremor, akatizija, diskinezija, tardivna diskinezija. Primjena niskopotentnih antipsihotika i klozapina može dovesti i do sniženja konvulzivnog praga u bolesnika, kao i do pojave ortostatske hipotenzije. Agranulocitoza je pak nuspojava koja je najčešće povezana s klozapinom, a radi mogućeg fatalnog ishoda ove pacijente je obavezno redovito monitorirati tj. provoditi sigurnosni program kontrole bijele krvne slike, zbog razvoja eventualne neutropenije. Tioridazin i ziprasidon mogu dovesti do značajnog produljenja QT intervala, pa je potreban oprez, poglavito kod osoba s kardiomiopatijom.

Antipsihotici druge generacije, poglavito olanzapin i klozapin, dovode često do porasta tjelesne težine, dislipidemije, a mogu biti i povezani s novonastalim dijabetes melitusom. Savjetuje se redovito kontrololiranje lipida, glukoze i tjelesne težine u svih bolesnika na novim antipsihoticima.

Maligni neuroleptički sindrom je idiosinkratska, potencijalno životno-ugrožavajuća nuspojava antipsihotične terapije.

Seksualne disfunkcije, smetnje potencije, prijapizam, bol pri orgazmu, najčešće se javljaju uz terapiju tioridazinom, no mogu se javiti i uz druge antipsihotike, pa i one druge generacije, poglavito uz one koji povisuju nivo prolaktina: risperidon, sulpirid, amisulpirid.

Izvor: medicinar.mef.hr