Anksiolitici

Anksiolitici su lijekovi koji se koriste za ublažavanje laganih psihičkih poremećaja, neuroza. Osim toga često se koriste i za ublažavanje posljedica stresa, napetosti, tjeskobe i sličnih poremećaja.

Neuroze su psihički poremećaji gdje percepcija realnosti nije poremećena (kao u slučaju psihoza). Tu spadaju:
* nervoze
* histerične reakcije
* hipohondrije
* fobije
* kompulzivne neuroze
* anoreksija

Također, anksiolitici se koriste za ublažavanje simptoma stanja zvanog derilium tremens. U pitanju je sindrom ustezanja kod odvikavanja od alkohola.

Za sve ove poremećaje koristimo anksiolitike čiji su efekti slijedeći:
- sedacija (smirenje)
- eliminacija strahova, napetosti i tjeskobe
Uz to anksiolitici se ponašaju i kao:
- antikonvulzivi
- centralni miorelaksansi
- centralni antihipertenzivi

U skupinu anksiolitika danas spadaju:
* benzodiazepini (diazepam, oksazepam, medazepam, bromazepam, alprazolam, lorazepam)
* karbamati (meprobamat) (nisu preporučljivi)
* azaspirodekandioni (buspiron)

Nekoć su kao anksiolitici često korišteni barbiturati. Međutim, zbog vrlo čestih slučajeva predoziranja "pilulama za smirenje" koji su u konačnici rezultirali smrtnim ishodima barbiturati su izašli iz uporabe kao anksiolitici i danas se koriste samo kao antiepileptici.

Također se može naići i na sljedeće anksiolitike:

* klorazepat-kalij (tvornčko ime TRANEX (Zdravlje, Srbija))
* prazepam (tvorničko ime DEMETRIN (Hemofarm, Srbija))
* tofizopam (tvorničko ime GRANDAXIN (Egis, Mađarska))

Pročitajte i ove vezane članke:

... ...   ... ...

BOSAURIN (diazepam)

Fabrički zaštićeni naziv:
BOSAURIN (Diazepam)

SASTAV:
Diazepam je benzodiazepinski anksiolitik, širokog spektra delovanja. Efikasno otklanja anksioznost i napetost, reguliše autonomne funkcije, deluje hipno-sedativno, miorelaksantno i antikonvulzivno. U kliničkoj praksi najvaznije dejstvo Diazepama je anksiolitičko. Sedativne efekte postize smanjenjem reaktivnosti CNS-a na stimulaciju. Hipnoticko delovanje Diazepama omogućava lako i brzo uvođenje u san, koji je veoma sličan prirodnom, a pri torn ne deluje depresivno na vitalne funkcije. Miorelaksantno dejstvo Diazepama je posledica direktnog delovanja na funkciju mišića, tj. na interneuronsku transmisiju u mišićnom sistemu.

MEHANIZAM DEJSTVA
Mehanizam delovanja diazepama nije u potpunosti objasnjen. Diazepam stimulise inhibitorsku aktivnost gama aminobuterne kiseline (GABA) najveceg inhi- bitornog neurotransmitera u CNS-u. Diazepam povećava afinitet i obim vezivanja GABA-e za specificni GABA receptor i povećava frekvenciju otvaranja hloridnih kanala. Diazepam se vezuje i za GABA- modulin, protein koji ima veliki afinitet za GABA receptore. Vezivanje diazepama za GABA-modulin povecava vezivanje GABA-e za receptore i stimulise inhibitorsku aktivnost GABA sistema. Diazepam smanjuje i otklanja stres i stimulacije koje povećavaju noradrenergicku i serotonergicku aktivnost, a potencira inhibitornu aktivnost gama aminobuterne kiseline (GABA) i drugih inhibitornih neurotransmitera. Do relaksacije skeletne muskulature Diazepam prvenstveno dovodi inhibicijom spinalnih monosinaptičkih i polisinaptičkih aferentnih puteva ili blokiranjem ekscitatorne sinapticke transmisije.

FARMAKOKINETIKA
Diazepam se dobro resorbuje posle oralne primene. Maksimalnu koncentraciju u plazmi dostiže za 1 - 2 sata. Metaboliše se u jetri procesom mikrozomalne oksidacije u veci broj aktivnih metabolita. Kod višestrukih doza javlja se značajna kumulacija diazepama i aktivnih metabolita. Diazepam je najliposolubilniji od svih benzodiazepina i veoma brzo se distribuira u tkiva, pa od svih benzodiazepina ima najbrže delovanje. Diazepam prolazi placentu. Luči se rnlekom dojilja. Eliminiše se putem urina. Poluvreme eliminacije je oko 26 - 96 sati.

INDIKACIJE:

Za oralnu primenu:
* Anksiozna stanja - endogena opsta anksioznost ili usled socijalnih konflikata
* Nesanica udružena sa anksioznošću
* Apstinencijalni sindrom kod bolesti zavisnosti
* Premedikacija u dijagnostičkim i terapijskim intervencijama

Za parenteralnu primenu:
* Umerena i teska anksioznost
* Akutni apstinencijaini sindrom kod alkoholicara
* Endoskopska ispitivanja
* Premedikacija
* Status epileptikus
* Febrilne konvulzije
* Mišićni spazmi
* Tetanus
* Preeklampsija i eklampsija

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE

Doziranje Diazepama je individualno i zavisi od tezine simptoma, zivotne starosti i stanja bolesnika. Istovremena upotreba oralnog i parenteralnog oblika nije dozvoljena!

Oralno:
Odrasli
Anksioznost: 2-4 x 2 mg, po potrebi povećavati do 15 - 40 mg dnevno podeljeno u 2 - 4 pojedinačne doze, maksimalno 60 mg dnevno (starije ill retardirane osobe dobijaju polovinu doze za odrasle)
Nesanica udružena sa anksioznošću: 5 - 15 mg uveče prije spavanja.
Simptomi apstinencije kod alkoholičara: 3 - 4 x 10 mg prvog dana, a od drugog dana 3 - 4 x 5 mg Premedikacija: 5 mg uvece, pre intervencije ill 5 mg na 2 sata pre manjih hirurških ili stomatoloških intervencija

Parenteralno se Diazepam aplikuje intramuskularno ill sporom intravenskom injekcijom brzinom najvise od 5 mg/minuti, a treba koristiti velike vene.
Odrasli
Status epileptikus, konvulzije: 5 -10 mg sporo i.v. po potrebi ponoviti za 10 - 15 minuta, do mak- simalne doze od 30 mg. Posle 2 - 4 sata doziranje se moze ponoviti.
Anksioznost: 2 -10 mg i.m. ili i.v., po potrebi ponoviti ali tekza 3 - 4 sata
Akutni apstinencijalni sindrom alkoholicara: 10 mg i.m. ili i.v., zatimjos 5 -10 mg posle 3 -4 sata Endoskopska ispitivanja: 10 - 20 mg sporo i.v. Ako nije moguce dati lek i.v. onda na ^ sata pre dijagnostike dati 5 -10 mg i.m.
Premedikacija: 10 - 20 mg i.m. na 1 sat pre interven- cije ili i.v. neposredno pre intervencije Konvulzije zbog trovanja: 3 mg/kg telesne mase dnevno i.v. infuzijom.
Mišićni spazmi: 5 -10 mg i.m. ili i.v. u pocetku, a poslije 3 - 4 sata ako je potrebno jos 5 -10 mg (kod tetanusa i vece doze, prema potrebi)
Preeklampsija: 10 -20 mg i.v., zatim nastaviti oraino 3 puta dnevno 5 -10 mg
Eklampsija: 10 - 20 mg i.v. u akutnoj fazi, zatim nastaviti i.v. injekcijom ili infuzijom do ukupno 100 mg za 24 sata
Djeca
Status epileptikus: 0,2 - 0,5mg sporo i. v. svakih 2 - 5 minuta, do ukupno 5 mg (deca od 1 meseca do 5 godina) 1 - 2 mg svakih 2 - 5 minuta, do najvise 10 mg, zatim ponoviti ako je potrebno za 2 - 4 sata (deca od 5 do 10 godina)
Febrilne konvulzije: 0,25 mg/kg telesne mase i.v. ponoviti po potrebi
Tetanus: 1 - 2 mg i.m. ill sporo i.v. na 3 - 4 sata do prestanka konvulzija (deci starijoj od 1 mjeseca), 5 - 10 mg i.m. ili sporo i.v. na 3 - 4 sata do prestanka konvulzija (djeci starijoj od 5 godina)

KONTRAINDIKACIJE:
Alergija na diazepam i druge benzodiazepine, glaukom ostrog ugla, depresija disanja, mijastenija gra- vis. Parenteralna primena diazepama je kontraindikovana kod bolesnika u stanju šoka, u komi, alkoholnoj intoksikaciji, i koji su u stanjima sa depresijom vitalnih funkcija.

Oprez
Kod starijih i iznurenih bolesnika Diazepam treba pri- menjivati u manjim dozama i veoma oprezno jer mogu da reaguju nesrazmerno. Oprez Je potreban i kod trudnica zbog rizika od kongenitalnih anomalija, zatim kod bolesnika sa cerebralnim organskim i neuromusku- larnim oštećenjima, oštećenjima jetre, bubrega, respiratornog sistema, kao i kod mentaino retardiranih osoba. Nije dozvoljena istovremena upotreba alkohola, jer Diazepam smanjuje toleranciju na alkohol. Oraini oblici Diazepama imaju moguć, a parenteralni snažan uticaj na psihofizičke sposobnosti, pa na te efekte treba upozoriti bolesnika.

NEŽELJENA DEJSTVA:
Umor, pospanost i vrtoglavica, retko konfuzija depre- sija, ataksija, tromboflebitis kao posledica ekstravazacije. Moguce su paradoksalne reakcije u vidu razdra- žljivosti, pojacane anksioznosti i agresivnog ponasa- nja, narocito kod dece i starijih (u tim slucajevima prekinuti terapiju). Posle dugotrajne primene moze se razviti tolerancija i zavisnost. Zabeleženi su slu- cajevi hipotenzije, poremecaja motorne koordinacije. Smanjenjem doze ova nezeljena dejstva nestaju.

INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:

Antacidi	odloženo ali ne i smanjeno dejstvo diazepama
Alkohol CNS depresivi	adicija depresivnog dejstva (koma, depresija, disanja)
Teofilin	antagonizovanje sedativih efekata diazepama
Cimetidin Disulfiram Estrogeni i oralni kontraceptivi Eritromicin Izoniazid	povećanje koncentracije diazepama u plazmi

Diazepam ne treba miješati sa drugim lijekovima u istom špricu ili infuzionoj boci.

SAVJETI BOLESNIKU
Ne uzimati doze vece od propisanih i ne povecavati dozu samoinicijativno. Dugotrajna terapija se ne sme naglo prekidati. Stalno uzimanje benzodijazepinskih preparata duže od deset dana dovodi do pojave fizičke ovisnosti.
Zabranjena je upotreba alkohola u toku terapije diazepamom. Bez konsultacije sa farmaceutom ili ljekarom ne treba uzimati druge lijekove zbog mogućih interakcija. Tokom terapije diazepamom ne smije se upravljati motornim vozilom i drugim mašinama. Čuvati na hladnom i suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, u originalnom pakovanju, van domašaja djece.

Proizvođač:
BOSNALIJEK

(izvor: zdravstvo.com)

Pročitajte i ove vezane članke:

DIAZEPAM JADRAN (diazepam)   APAURIN (diazepamum)

DIAZEPAM JADRAN (diazepam)

DIAZEPAM JADRAN

Proizvođač:
Jadran Galenski laboratorij

Samo na recept?
DA

Primjena:
sedativ, anksiolitik

Opis

Sastav
* 1 tableta Diazepam JADRAN 2 mg sadržava 2 mg diazepama.
Pomoćne tvari: laktoza-monohidrat, škrob, boja marelice 03308.
* 1 tableta Diazepam JADRAN 5 mg sadržava 5 mg diazepama.
Pomoćne tvari: laktoza-monohidrat, škrob, boja E 172.
* 1 tableta Diazepam JADRAN 10 mg sadržava 10 mg diazepama.
Pomoćne tvari: laktoza-monohidrat, škrob, plava boja 01679.

Pakovanje
3 PVC/Al blistera s po 10 tableta.

Farmakoterapijska grupa i djelovanje
Diazepam je benzodiazepin koji pokazuje anksiolitičko, sedativno, hipnotičko, mišićno-relaksirajuće i antikonvulzivno djelovanje. U većim dozama može izazvati stanje slično anesteziji. U terapijskim dozama može iskazati blago depresivan učinak na respiratorni sustav i cirkulaciju. Ukoliko se lijek primjenjuje u terapijskim dozama i po preporuci liječnika, pokazuje široki terapijski potencijal, bez značajnijeg štetnog učinka.

Način i mjesto izdavanja
Izdaje se u ljekarnama na liječnički recept .
Rok valjanosti
Otisnut je na pakovanju. Lijek se ne smije upotrebljavati nakon isteka roka valjanosti.
Način čuvanja
Čuvati na suhom mjestu i na temperaturi ne višoj od 25°C, izvan dohvata djece.

Primjena

Terapijske indikacije
Diazepam se koristi u liječenju anksioznih stanja (napetost, uznemirenost, agresivnost, strah), za ublažavanje simptoma apstinencije od alkohola, kao dodatna terapija pri spazmima skeletne muskulature, kod neurovegetativne distonije, kao hipnotik za kratkotrajno liječenje nesanice, kod konvulzija (dodatak drugim antikonvulzivima u prevenciji epileptičkih napada), za smirenje bolesnika prije operativnog zahvata (u premedikaciji), u porodiljstvu (placenta previja, preeklampsija).

Doziranje


Doziranje i način primjene
Doziranje mora biti individualno kako bi se izbjegla pretjerana sedacija, motorna ili mentalna usporenost.
Za kratkotrajno simptomatsko liječenje blagih do umjerenih anksioznih stanja uobičajena oralna doza diazepama je 2-10 mg 2-4 puta dnevno (za starije osobe ide pola doze). U liječenju nesanice primjenjuje se u dozi od 4-10 mg navečer prije spavanja. Dok kod nesanice udružene s anksioznosti se primjenjuje u dozi od 5-15 mg navečer prije spavanja.
Za simptomatsko liječenje sindroma sustezanja od alkohola diazepam se daje oralno u dozi od 10 mg 3-4 puta tijekom prvih 24 sata, a nakon toga se doza smanjuje na 5 mg 3-4 puta dnevno prema potrebi. Diazepam se koristi kao pomoćno sredstvo kod konvulzija i spazama muskulature u dozi od 2-10 mg 2-4 puta dnevno.
U premedikaciji prije kirurških zahvata daje se u dozi 10-20 mg za odrasle i i 0,1-0,2 mg/kg tjelesne težine za djecu 1-2 sata prije uvođenja u anesteziju. Preporučeno trajanje terapije je oko 4-6 tjedna, a u iznimnim slučajevima duže, uz praćenje učinka i procjenu daljnje neophodnosti terapije.

Predoziranje


Simptomi
Moguća je pospanost, smetenost, usporeni refleksi, otežano disanje, hipotenzija, nejasan govor te poremećena koordinacija pokreta, koma.
Liječenje
U slučaju predoziranja liječenje je simptomatsko. Rijetko je potrebna mehanička ventilacija. U večini slučajeva dovoljno je pratiti vitalne funkcije, isprati želudac i dati medicinski ugljen da se otkloni preostali lijek. U izuzetno teškim slučajevima (gubitak svih refleksa, kardiorespiratorna depresija, apneja, koma) može se primjeniti flumazenil, antagonist benzodiazepinskih receptora, dovodi do oporavka depresije središnjeg živčanog sustava, ali ne i depresije disanja.
Treba voditi računa da je primjena flumazenila povezana s rizikom javljanja konvulzivnih napadaja, posebno kod dugotrajnog uzimanja lijeka i kod predoziranja cikličkim antidepresivima. Benzodiazepini se vrlo slabo uklanjaju postupkom hemodijalize.

Mjere opreza

Mjere opreza
Diazepam može izazvati fizičku i psihičku ovisnost tako da treba izbjegavati nagli prekid terapije. Za vrijeme terapije treba izbjegavati aktivnosti koje zahtijevaju dobru koordinaciju. Kod starijih i oslabjelih bolesnika preporuča se započeti liječenje dozom koja ne prelazi 2,5 mg dva puta na dan. Također je potreban oprez u bolesnika s kroničnom insuficijencijom bubrega i / ili jetre, s kroničnom plućnom insuficijencijom ili apneom u snu. Ne preporučuje se korištenje kod osoba s graničnim poremećajem osobnosti jer mogu pogoršati agresivno ponašanje.
Diazepam prolazi kroz placentu, pa se ne bi trebao davati trudnicama (pogotovo u prvom trimestru trudnoće).
Ne preporučuje se davanje djeci mlađoj od 6 mjeseci budući da je njihov sustav jetrenih metaboličkih enzima nezreo.

Kontraindikacije
Preosjetljivost na benzodiazepine, miastenija gravis, postojeća depresija središnjeg živčanog sustava, depresija disanja, akutna alkoholna intoksikacija, akutna insuficijencija pluća, glaukom uskog kuta, šok, trudnoća.

Posebna upozorenja

Trudnoća
Diazepam prolazi kroz posteljicu, te ga je potrebno izbjegavati u prvom trimestru trudnoće i kratko vrijeme prije poroda, jer može uzrokovati respiratornu depresiju novorođenčeta, hipotenziju i simptome sustezanja. U drugom i trećem trimestru se može primjenjivati samo kada prema procjeni liječnika moguća korist za trudnicu prevladava moguće rizike za fetus.

Dojenje
Žene koje se liječe diazepamom ne bi smjele dojiti jer se izlučuje u mlijeko.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Diazepam smanjuje sposobnost upravljanja motornim vozilima i strojevima.

Nuspojave
Najčešće nuspojave, ovisne o dozi mogu biti pospanost, mišićna slabost i ataksija. Nešto rijeđe se javljaju vrtoglavica, mučnina, nejasan vid, diplopija, glavobolja, tremor, hipoaktivnost, teškoće u govoru, slabost pamćenja, smetenost, depresija, inkontinencija, retencija mokraće, opstipacija, tahikardija, promjene u libidu, fotosenzitivnost. Često je uočena fizička i psihička ovisnost na benzodiazepine, a također i sindrom sustezanja (anksioznost, nesanica, tremor, gubitak apetita, slabost).
Naglo ukidanje terapije može dovesti do vraćanja simptoma u puno jačem intenzitetu. Opisane su i konvulzije nakon naglog prekida terapije. Vrlo rijetko se može javiti krvna diskrazija, povišena vrijednost aminotransferaza, alkalne fosfataze, leukopenija, žutica (hepatocelularna i kolestatska), eksfolijativni dermatitis. Navedene nuspojave se mogu češće javiti kod starijih ili oslabjelih bolesnika, djece i bolesnika s jetrenom bolesti ili niskim koncentracijama albumina u serumu, te se kod tih bolesnika preporuča započeti terapiju s manjom dozom.
O svakoj nuspojavi potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika.

Interakcije s drugim lijekovima
Djelovanje diazepama mogu pojačati fenotiazini, barbiturati, MAO inhibitori, te drugi psihoaktivni lijekovi (antikonvulzivi, antidepresivi, sedativi, hipnotici) tako da kod istovremene primjene ovih lijekova treba biti oprezan zbog mogućnosti predoziranja. Također treba izbjegavati konzumaciju alkohola (pojačava apsorpciju diazepama iz gastrointestinalnog trakta) i drugih lijekova koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav - sve dok se uzima diazepam, zbog aditivnog učinka. Cimetidin i omeprazol mogu inhibirati metabolizam diazepama, povećati njegov poluživot i time potencirati njegov farmakološki učinak. Tada je dozu diazepama potrebno smanjiti.
Hipnotički učinak pojačava se u kombinaciji s antihistaminicima i alfa-blokatorima.
Može poremetiti izlučivanje fenitoina. U kombinaciji s levodopom može pogoršati simptome parkinsonizma.

Napomene

Proizvođač / Nositelj odobrenja
“JADRAN” - Galenski laboratorij d.d., Pulac bb, Rijeka, Hrvatska

TRAZEM (nitrazepam)

Zaštićeno ime: Trazem - NIJE REGISTRIRAN U RH - vidi: CERSON (nitrazepam)
Proizvođač: Bosnalijek

SASTAV: 1 tableta sadrži: 5,0 mg nitrazepama
DJELOVANJE
Nitrazepam je psihotropni lijek, derivat benzodiazepina. Osnovni učinak lijeka je hipnotički, a posjeduje i anksiolitička, antikonvulzivna i miorelaksantna svojstva. Svi efekti lijeka nastaju kao rezultat potenciranja aktivnosti gama aminobuterne kiseline -GABA-e u centralnom nervnom sistemu.

FARMAKOKINETIKA
Nakon oralne primjene nitrazepam se dobro i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalne koncentracije u plazmi lijek dostiže za oko 90 minuta. Većim dijelom (do 88%) lijek se veže za proteine plazme. Kao lipofilna supstanca, nitrazepam vrlo dobro prodire u centralni nervni sistem. Lijek prolazi placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Metabolizira se u jetri, nakon čega se u formi neaktivnih metabolita izlučuje uri-nom, a manjim dijelom fecesom. Nitrazepam karakteriše dug poluživot eliminacije koji se kreće između 24 i 29 sati.

INDIKACIJE:
- Nesanica (otežano uspavljivanje, često buđenje tokom noći i/ ili rano jutarnje buđenje koji su rezultat psihičke prenadraženosti, anksioznosti, briga, problema, konflikata, umora ili stresa)
- Nesanica organski uzrokovana (kao dodatna terapija)
- Epilepsija u djece (mioklonički napadi)

NEŽELJENA DEJSTVA:
Primijenjen u okviru preporučenog doziranja nitrazepam se veoma dobro podnosi. Lijek može izazvati pospanost, dezorijentiranost, smetenost, slabost, glavobolju, vrtoglavicu, ataksiju i smetnje vida. Navedene nuspojave uglavnom su povezane s dozom lijeka i najčešće se javljaju na početku terapije. Otežano gutanje, gubitak apetita, povećan intraokularni pritisak, porfirija, respiratorne smetnje i aspiraciona pneumonija su rijetke neželjene reakcije.

DOZIRANJE:

Nesanica
Odrasli: 5 mg (1 tableta) prije spavanja. Po potrebi se doza može povećati do 10 mg nitrazepama (2 tablete) prije spavanja. U starijih pacijenata, pacijenata s teže oštećenom jetrenom ili renalnom funkcijom ili u oboljelih od hipotireoidizma preporučuje se primjena umanjenih doza nitrazepama, 2,5-5 mg (1/2 do 1 tableta) prije spavanja.
Opšte napomene:
- Terapiju treba započeti s najnižom preporučenom dozom, a trajanje terapije treba biti što kraće (primjena lijeka duža od 4 sedmice zahtijeva ljekarsku procjenu pacijentovog zdravstvenog stanja i eventualne potrebe za produženjem terapije).
- Obavezan je postepeni prekid terapije (smanjivanje doze nitrazepama do potpunog prekida primjene lijeka).

Epilepsija u djece:
90-100%-tna redukcija frekvencije javljanja miokloničkih epilep-tičkih napada potvrđena je u djece koja su primjenjivala nitrazepam. Preporučena inicijalna doza uz ovu indikaciju iznosi 0,5 mg/kg/dan, a efektivna doza održavanja 0,3-3 mg/kg/dan. Evidentiran je pozitivan terapijski učinak nitrazepama i u tretiranju drugih vrsta epileptičkih napada u djece koja ne reaguju na standardnu antiepileptičku terapiju.

Predoziranje
Simptomi: pospanost, smetenost, dizartrija, letargija, ataksija, hipotonija,hipotenzija, depresija respiracije i rijetko koma.
Terapija: indukcija povraćanja ili gastrična lavaža su efikasne samo ako se primjene neposredno nakon predoziranja (u okviru jednog sata). Primjena aktivnog uglja se pokazala korisnom. Pacijenta treba tretirati intenzivnom simptomatskom terapijom u cilju održavanja kardiovaskularne, respiratorne i renalne funkcije kao i balansa elektrolita. Ako postoji respiratorna depresija pacijenta treba mehanički ventilirati. Specifični antidot je flumazenil (izuzev u pacijenata s epilepsijom koji primjenjuju nitrazepam).

Posebna upozorenja
Nitrazepam treba oprezno ordinirati starijim i nemoćnim pacijentima, kao i onim s organskim promjenama CNS-a. Poseban oprez i stalan ljekarski nadzor zahtijeva primjena nitrazepama u osoba u čijoj anamnezi postoji evidencija o zloupotrebi lijekova, alkohola ili droga. Dugotrajni tretman većim dozama nitrazepama može dovesti do sindroma ovisnosti. Terapiju nitrazepamom treba postepeno prekinuti (smanjivanje doze do potpunog prekida primjene lijeka). Nagli prekid terapije može izazvati niz neprijatnih simptoma uključujući i nevoljne pokrete, parestezije, promjene u percepciji, smetenost i perzistentni tinitus.

INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:.
Lijekovi koji utiču na CNS (neuroleptici, trankvilizeri, antidepresivi, hipnotici, analgetici i anestetici, antiepileptici i sedativni antihistaminici): pojačan depresivni učinak na CNS; po potrebi treba izvršiti adekvatno prilagođavanje doza.
Teofilin: umanjena efikasnost nitrazepama; savjetuje se primjena većih od uobi-čajenih doza nitrazepama. Ekstrakt valerijane: povećana depresija CNS-a ili umanjena efikasnost nitrazepama; istovremena primjena zahtijeva oprez.
Alkohol: ne smije se konzumirati u toku terapije.

KONTRAINDIKACIJE:
- preosjetljivost na aktivnu ili pomoćne komponente lijeka
- miastenija gravis
- depresija disanja
-"Sleep apnea syndrom" (sindrom prestanka disanja pri spavanju)
- akutna porfirija
Trudnoća i dojenje
Nitrazepam prolazi placentarnu barijeru. Ne preporučuje se primjena nitrazepama u trudnoći, posebno u toku prvog i posljednjeg trimestra, osim kod postojanja stroge indikacije (kada ljekar procijeni da korist primjene lijak za majku nadilazi mogući rizik za plod). Nitrazepam se izlučuje u majčino mlijeko. Dojilje u kojih je indicirana primjena nitrazepama trebaju prekinuti dojenje i primijeniti vještačku ishranu dojenčeta.

Uticaj na psihofizičke sposobnosti pacijenta
Lijek utiče na psihofizičke sposobnosti pacijenta. Nitrazepam smanjuje sposobnost izvođenja finih pokreta i radnji koje zahtijevaju mentalnu budnost i dobru koordinaciju, kao što su upravljanje motornim vozilom ili mašinom, te na taj učinak lijeka treba posebno upozoriti pacijenta.

Čuvanje
Čuvati na temperaturi do 25°C. Lijek čuvati van dohvata djece.

Način izdavanja lijeka Lijek se izdaje samo uz ljekarski recept.

Pakovanje: Kutija s 10 tableta.

ZAN kapsule (zaleplon)

SASTAV
Što sadržavaju ZAN kapsule?
ZAN® 5 mg kapsule: 1 kapsula sadržava 5 mg zaleplona.
ZAN®10 mg kapsule: 1 kapsula sadržava 10 mg zaleplona.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, boje E132, E171, E172.

FARMACEUTSKI OBLIK I VELIČINA PAKIRANJA
Kapsule.
Kutija sa 7, 10 ili 14 kapsula u blisteru.

FARMAKOTERAPIJSKA SKUPINA
Kako djeluje ZAN?
Zaleplon je lijek za liječenje nesanice (hipnotik) iz skupine benzodiazepinima srodnih lijekova.

IME I ADRESA NOSITELJA ODOBRENJA / PROIZVOĐAČA
BELUPO lijekovi i kozmetika, d.d.
Ulica Danica 5
48000 Koprivnica, Hrvatska

NAČIN I MJESTO IZDAVANJA
ZAN se izdaje na recept, samo u ljekarnama.

TERAPIJSKE INDIKACIJE
Kada možete primijeniti ZAN?
ZAN je namijenjen za liječenje nesanice. Problemi sa spavanjem obično ne traju dugo te je uobičajeno da samo liječenje traje od nekoliko dana do 2 tjedna. Ako biste i nakon toga imali problema sa spavanjem, ponovno se javite svojem liječniku.

KONTRAINDIKACIJE
Kada ne smijete primijeniti ZAN?
ZAN kapsule ne smijete primijeniti ako ste već imali reakciju preosjetljivosti na zaleplon ili neki od pomoćnih sastojaka lijeka.
ZAN ne smijete primijeniti ako imate sindrom apneje u snu (privremeni prestanak disanja u snu), mijasteniju gravis (kronična neuromuskularna bolest koja se očituje slabošću i zamaranjem mišića), tešku respiracijsku insuficijenciju (otežano disanje zbog dugotrajne bolesti dišnog sustava) te teško poremećenu funkciju jetre.
ZAN nije namijenjen za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

MJERE OPREZA
O čemu trebate obavijestiti liječnika prije primjene ZANA?
Obavijestite liječnika o svim zdravstvenim problemima koje imate ili ste prije imali, kao i o svim alergijama.
Obavijestite liječnika ako ste trudni ili namjeravate uskoro zatrudnjeti te ako dojite.

INTERAKCIJE
Smijete li primjenjivati ZAN istodobno s drugim lijekovima?
Važno je da obavijestite liječnika ili ljekarnika o drugim lijekovima koje uzimate, uključujući i one koje ste nabavili bez liječničkog recepta, zato što neki lijekovi mogu uzrokovati pospanost i ne smiju se uzimati istodobno sa ZANOM.

Kad se ZAN uzima istodobno s drugim lijekovima koji djeluju na mozak, moguća je pojava jake pospanosti. Moguće je da ćete i drugi dan biti pospani.
U te se lijekove ubrajaju:
• antipsihotici, hipnotici, anksiolitici/sedativi, antidepresivi (lijekovi koji se primjenjuju za liječenje duševnih bolesti i poremećaja)
• narkotički analgetici (lijekovi protiv jakih bolova)
• antiepileptici (lijekovi za liječenje epilepsije i sprečavanje epileptičkih napadaja)
• anestetici
• sedativni antihistaminici (neki lijekovi za ublažavanje alergijskih bolesti).
Upozorite liječnika ako uzimate cimetidin (lijek za ublažavanje želučanih tegoba) te eritromicin (antibiotik) ili rifampicin (lijek za liječenje tuberkuloze).

POSEBNA UPOZORENJA
Što trebate znati prije primjene ZANA?
Tijekom trajanja terapije ZANOM nemojte konzumirati alkoholna pića. Alkohol može pojačati neželjene učinke bilo kojeg lijeka za liječenje nesanice.

Budite posebno oprezni prilikom uzimanja ZANA ako ste ikad bili ovisni o alkoholu ili drogama.

Postoji mogućnost da osjetite privremeni gubitak pamćenja (amneziju) i pomanjkanje koordinacije tijekom uzimanja pripravaka za liječenje nesanice. To je moguće izbjeći ako ostanete mirovati najmanje 4 sata po uzimanju ZANA.

Tijekom dugotrajne primjene ZANA može se razviti ovisnost. Povećani rizik za razvoj ovisnosti imaju osobe sklone zloporabi alkohola te lijekova i droga (narkomani).
Ako se razvije ovisnost, u slučaju naglog prekida primjene lijeka mogu se pojaviti simptomi ustezanja koji uključuju glavobolju, bolove u mišićima, izrazitu tjeskobu, napetost, nemir, smetenost i razdražljivost.

Trudnoća
Obavijestite liječnika ako ste trudni ili uskoro namjeravate zatrudnjeti. ZAN nije namijenjen za primjenu tijekom trudnoće jer nema dovoljno kliničkih podataka o neškodljivosti zaleplona u trudnoći.

Dojenje
Obavijestite liječnika ako dojite. ZAN nije namijenjen za primjenu tijekom dojenja jer nema dovoljno kliničkih podataka o neškodljivosti zaleplona u dojenčeta.

Smijete li upravljati vozilima i strojevima dok primjenjujete ZAN?
Ako se osjećate pospano ujutro nakon što ste uzeli ZAN, izbjegavajte upravljanje vozilima ili strojevima.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Kako trebate primjenjivati ZAN?

Vrlo je važno da uzimate ZAN točno prema uputi liječnika.

Nemojte primjenjivati ZAN kapsule za vrijeme ili neposredno nakon obilnog obroka jer se na taj način može odgoditi njihovo djelovanje.

Uzmite ZAN neposredno prije odlaska na spavanje ili nakon što ste već legli u krevet i primijetili da ne možete zaspati. Nemojte uzeti drugu dozu tijekom iste noći!

Kapsulu popijte s čašom vode.

Odrasli i adolescenti stariji od 18 godina
Preporučena doza za odrasle je 10 mg zaleplona (1 ZAN 10 mg kapsula ili 2 ZAN 5 mg kapsule) na dan.

Stariji bolesnici
Bolesnici stariji od 65 godina trebaju uzeti 1 ZAN 5 mg kapsulu na dan.

Bolesnici s poremećenom funkcijom jetre
Bolesnici koji imaju blago ili umjereno poremećenu funkciju jetre trebaju uzeti 1 ZAN 5 mg kapsulu na dan.
Bolesnici s teško poremećenom funkcijom jetre ne smiju primjenjivati ZAN.

Bolesnici s poremećenom funkcijom bubrega
U bolesnika koji imaju blago do umjereno poremećenu funkciju bubrega nije potrebno smanjenje doze ZANA.
U bolesnika s teško poremećenom funkcijom bubrega liječnik će procijeniti opravdanost primjene ZANA.

Koliko dugo možete primjenjivati ZAN?
Primjena ZANA treba biti što kraća i ne bi trebala trajati dulje od 2 tjedna.

Prestanak primjene ZANA
Tijekom prestanka primjene ZANA može se ponovno pojaviti prolazna nesanica popraćena promjenama raspoloženja, tjeskobom i nemirom. Ako primijetite neki od navedenih simptoma, potražite savjet svojega liječnika.

PREDOZIRANJE
Što trebate učiniti ako ste uzeli previše ZAN kapsula?
Nikad ne uzimajte više ZAN kapsula nego što Vam je liječnik propisao. U slučaju da ste prekoračili preporučenu dozu, odmah se javite liječniku.

NUSPOJAVE
Koje neželjene učinke može uzrokovati ZAN?
Kao i ostali lijekovi, ZAN može uzrokovati neželjene učinke.

Češće nuspojave (1 na 100 bolesnika) koje nastaju pri primjeni zaleplona su: usporenost/pospanost, poremećaji pamćenja, osjeti u obliku trnaca (parestezije), bolni menstruacijski ciklusi.

Rjeđe zabilježeni neželjeni učinci uključuju: omaglice, slabost, smanjenu koordinaciju pokreta, smanjenu mogućnost koncentracije, apatiju, noćni nemir, depresiju, uznemirenost, razdražljivost, smetenost, neuobičajeno razmišljanje i ponašanje (izražavanje načina ponašanja koje ne odgovara karakteru osobe, smanjenje inhibicija, agresivnost, bijes, iluzije, depersonalizaciju, psihozu), noćne more, dvoslike ili smetnje vida, povećanu osjetljivost na buku (hiperakuzija), poremećaje njuha (parosmija), poremećaje govora (dizartrija, nerazumljiv govor), gubitak osjeta npr. na udovima (hipoestezija), mučninu, smanjenje apetita, povećanu osjetljivost na svjetlo (dnevno, UV-svjetlo), osjećaj slabosti.

U vrlo rijetkim slučajevima mogu se javiti alergijske reakcije koje ponekad mogu biti i težeg oblika te popraćene teškoćama s disanjem i kod kojih može biti potrebna hitna medicinska pomoć.

U slučaju nuspojave, obratite se liječniku ili ljekarniku!

ROK VALJANOSTI
Otisnut je na pakovanju.
ZAN ne smijete primijeniti nakon isteka roka valjanosti!

NAČIN ČUVANJA LIJEKA
ZAN čuvajte pri temperaturi do 25°C.
ZAN čuvajte izvan dohvata djece!

HELEX (alprazolam)

HELEX tablete 0,25 mg
HELEX tablete 0,5 mg
HELEX tablete 1 mg
Alprazolamum

SASTAV
1 tableta sadržava 0,25 mg alprazolama
Pomoćna tvar: laktoza
1 tableta sadržava 0,5 mg alprazolama
Pomoćne tvari: laktoza, eritrozin E127
1 tableta sadržava 1 mg alprazolama
Pomoćne tvari: laktoza, plavo bojilo E131, crno bojilo E152

PAKIRANJE
Kutija s 30 tableta po 0,25 mg u blister pakiranju.
Kutija s 30 tableta po 0,5 mg u blister pakiranju.
Kutija s 30 tableta po 1 mg u blister pakiranju.

FARMAKOTERAPIJSKA SKUPINA
N05BA12: benzodiazepinski anksiolitik

POSJEDNIK ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
Krka Farma, d.o.o., Zagreb, Savska cesta 41/VIII, Hrvatska

PROIZVOĐAČ
KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo Mesto, Šmarješka cesta 6, Slovenija.

NAČIN IZDAVANJA
Lijek se izdaje samo na liječnički recept.

DJELOVANJE
Helex je benzodiazepinski pripravak s anksiolitičkim, sedativnim, antidepresivnim i antipaničnim djelovanjem. Zbog vezanja na središnje benzodiazepinske receptore djeluje anksiolitički, a antidepresivno je djelovanje posljedica normalizacije povećane osjetljivosti beta-adrenoceptora.

INDIKACIJE

• Anksiozna stanja sa znakovima depresije ili bez njih. Simptomi anksioznih stanja očituju se u obliku tjeskobe, napetosti, straha, plašljivosti, nemira, slabe koncentracije, razdražljivosti, nesanice i/ili autonomne hiperaktivnosti koja može prouzročiti različite tjelesne teobe. Depresivni simptomi koji se mogu pojaviti u bolesnika s anksioznim stanjima očituju se u obliku depresivnog ili disforičnog raspoloženja, gubitka interesa ili zadovoljstva, smanjene energije, psihomotoričkog nemira.


• Anksiozna stanja i miješana anksiozno-depresivna stanja, koja prate organske bolesti i kroničnu fazu alkoholne apstinencije.


• Panične smetnje.

KONTRAINDIKACIJE
Helex je kontraindiciran u bolesnika koji su preosjetljivi na alprazolam ili na druge sastojke lijeka i na druge benzodiazepine, kojiimaju akutni glaukom uskog kuta, miasteniju gravis ili teško zatajivanje dišne funkcije.

MJERE OPREZA
Upozorite liječnika ukoliko bolujete od kakve kronične bolesti, metaboličkog poremećaja ili ako ste preosjetljivi.
Alprazolam se ne preporučuje za liječenje bolesnika s primarnim znakovima depresije u obliku psihomotorične retardacije, s bipolarnom depresijom i bolesnika s psihotičnim simptomima.
Ne preporučuje se za liječenje bolesnika s težim oblicima depresije sa suicidalnim mislima. Posebice je na početku liječenja zbog povećanog rizika od samoubojstva potreban nadzor nad svim depresivnim bolesnicima.
Vrlo se oprezno daje bolesnicima s jetrenim ili bubrežnim zatajivanjem te bolesnicima s dišnim zatajenjem.
Dugotrajno uzimanje može prouzročiti ovisnost. Posebno oprezno daje se bolesnicima za koje je poznato da su skloni k ovisnosti ili zloporabi alkohola, opojnih droga ili lijekova.
Oprez je potreban pri parkinsonizmu, porfiriji, plućnim bolestima te pri vrlo oslabjelim i iscrpljenim bolesnicima.
Dugotrajnije liječenje treba postupno prekinuti. Nagli prekid može potaknuti apstinencijski sindrom.
Neškodljivost i djelotvornost uporabe u djece još nisu dovoljno ispitanje, stoga se lijek u toj starosnoj skupini ne preporučuje.
Starije bolesnike treba liječiti što manjim, a još uvijek djelotvornim dozama, radi mogućnosti razvoja ataksije ili prejake sedacije.

INTERAKCIJE
Upozorite liječnika uzimate li kakav drugi lijek, pa i ako ste ga dobili bez recepta.
Alprazolam (slično kao svi benzodiazepini) može ojačati depresivne učinke na središnji živčani sustav, kada se daje istodobno s drugim psihotropnim lijekovima (barbiturati, opioidi, antipsihotici, antidepresivi, anestetici, antikonvulzivi, antihistaminici), koji sami uzrokuju depresivne učinke na središnji živčani sustav.
Alprazolam može pojačati učinak alkohola, zato se tijekom liječenja ne preporuča uživanje alkohola.
Plazmatske koncentracije imipramina i klopiramina u stanju ravnoteže mogu se pri istovremenom davanju alprazolama u dozama do 4 mg povećati za 30 odnosno 20%.
Zbog istodobnog uzimanja alprazolama i fluvoksamina, koncentracija alprazolama u plazmi povećava se za približno 30%.
Istodobno uzimanje ketokonazola, itrakonazola, eritromicina ili cimeditina može smanjiti metabolizam alprazolama u jetrima i povećati njegove učinke.

POSEBNA UPOZORENJA
Trudnoća i dojenje
Uzimanje alprazolama tijekom trudnoće može štetno utjecati na dijete. Ne preporučuje se tijekom trudnoće i dojenja. Ukoliko bolesnica zatrudni ili sumnja da je trudna, preporuka jest da se odmah posavjetuje s liječnikom.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Lijek može utjecati na psihofizičke sposobnosti, posebice ako ga bolesnik uzima zajedno s alkoholom ili depresorima središnjega živčanog sustava. Liječnik ili ljekarnik moraju na to upozoriti bolesnika, ako isti tijekom liječenja vozi motorna vozila ili upravlja strojevima.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Optimalna doza alprazolama mora biti određena za svakoga bolesnika posebno, na temelju ozbiljnosti simptoma i individualne reakcije. U tablici je prikazano okvirno doziranje, koje je primjereno za najveći broj bolesnika. Bolesnicima kojima te doze nisu dostatne, doze se moraju oprezno povećavati da se izbjegnu nuspojave. Najprije se poveća večernja doza, nato još dnevna.

Indikacija	Početne doze	Doze održavanja
Anksioznost ili anksioznost sa znakovima depresije	odrasli: 0,25 do 0,5 mg 3 puta na dan starije osobe: 0,25 mg 2 do 3 puta na dan	odrasli: 0,5 do 4 mg na dan, u dvije ili tri doze 0,5 do 0,75 mg na dan, u dvije ili tri doze
Panične smetnje	0,5 do 1 mg 3 puta na dan (ne povećava se za više od 1 mg u 3 do 4 dana)	4 do 10 mg na dan, u više doza

Dođe li već pri početnim dozama do nuspojava, dozu valja smanjiti.
Liječenje alprazolamom se ukida postupno; naime, pri naglom se prekidu mogu pojaviti apstinencijski simptomi. Postupno sustezanje jest dugotrajno, npr. uzima li bolesnik 0,5 mg ujutro, 0,5 mg u podne i 1 mg na večer, preporučuje se da se dnevna doza svaka tri dana smanji za najviše 0,25 mg.

PREDOZIRANJE
Prevelike doze mogu prouzročiti ponajprije poremećaje svijesti, hipotenziju i plitko disanja, u težim slučajevima i nesvjesticu te zastoj disanja i srca.
Ukoliko je bolesnik nakon uzimanja većeg broja tebleta pri svijesti, valja pokušati izazvati povraćanje, a inače je potrebna intubacija i ispiranje želuca.
Apsorpcija alprazolama iz probavnih organa smanji se davanjem aktivnog ugljena i solnoga purgativa.
Bolesnika valja intenzivno nadzirati u jedinici intenzivne skrbi; u težim slučajevima, naročito pri nedostatnom disanju, daje se specifični antagonist benzodiazepinskih receptora flumazenil.

NUSPOJAVE
Do nuspojava obično dolazi na početku liječenja, a u nastavku liječenja obično nestaju. Najčešće se radi o pojačanim farmakološkim učincima, kao što su omaglica, pospanost ili vrtoglavica.
Nuspojave do konih dolazi rijetko, u manje od 1% bolesnika, slične su onima koje se javljaju kod svih benzodiazepina: distonija, smetnje koncentracije, anoreksija, smetnje sjećanja, gubitak koordinacije, grčevi, sedacija, umor, zapletanje u govoru, žutica, mišićno-koštana nemoć, svrbež, inkotinencija i zastoj mokraće.
Kao pri svim benzodiazepinima, iznimno dođe do paradoksne reakcije. Ukoliko se pojave razdražljivost, povećana mišićna spastičnost, nesanica, noćne more ili buđenje, liječenje treba prekinuti.
Opazite li nuspojave ili na njih sumnjate, izvijestite o tome svojega liječnika ili ljekarnika.

ROK VALJANOSTI I ČUVANJE
Lijek se ne smije rabiti nakon isteka roka valjanosti koji je naveden na kutiji.
Lijek se čuva na temperaturi do 30°C, zaštićen od vlage.
Lijek se čuva izvan dohvata djece.

Datum revizije teksta upute: 25. svibnja 1998.

Broj i datum rješenja:
Helex tablete 0,25 mg: UP/I-530-10/01-01/303 od 10.01.2001.
Helex tablete 0,5 mg: UP/I-530-10/01-01/304 od 10.01.2001.
Helex tablete 1 mg: UP/I-530-10/01-01/305 od 10.01.2001.

CERSON (nitrazepam)

BENZODIAZEPINSKI HIPNOTIK

SASTAV
Cerson tablete:1 tableta sadržava 5 mg nitrazepama.
Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza.

PAKOVANJE
Kutija s 10 i 30 tableta.

FARMAKOTERAPIJSKA SKUPINA
Nitrazepam pripada skupini derivata benzodiazepina s hipnotskim i sedativnim učinkom na središnji živčani sustav.

IME I ADRESA NOSITELJA ODOBRENJA / PROIZVOĐAČA
Belupo, lijekovi i kozmetika, d.d.
Ulica Danica 5
48000 Koprivnica, Hrvatska

NAČIN I MJESTO IZDAVANJA
Na recept, samo u ljekarnama.

TERAPIJSKE INDIKACIJE
Cerson tablete su namijenjene za liječenje:
• nesanice koju karakterizira otežano uspavljivanje, često buđenje tijekom noći i/ili rano jutarnje buđenje što je najčešće posljedica prenadraženosti, anksioznosti, briga, konflikata, prenapregnutosti, umora i stresa;
• organski uzrokovane nesanice (kao dodatna terapija);
• epilepsije (mioklonički napadaji u djece, Westov sindrom, Lennoxov sindrom).

KONTRAINDIKACIJE
Cerson tablete se ne smiju primijeniti u osoba preosjetljivih na benzodiazepine ili neki od pomoćnih sastojaka lijeka te u slučaju akutne plućne insuficijencije, respiratorne depresije, sindroma apneje pri spavanju, kronične hiperkapnije, šoka, teškog oštećenja jetre i bubrega, mijastenije gravis, ovisnosti o alkoholu, u prvom trimestru trudnoće i tijekom dojenja.

MJERE OPREZA
Produljena primjena lijekova benzodiazepinske skupine, kojoj pripada i Cerson, u terapijskim dozama može izazvati ovisnost. Ponekad se simptomi ustezanja mogu javiti već nakon 4-6 tjedana primjene, no veća je vjerojatnost pojave pri primjeni duljoj od 3 mjeseca te kod naglog prekida uzimanja lijeka. Nastup simptoma ustezanja javlja se obično unutar 1-10 dana nakon prekida uzimanja lijeka, a simptomi mogu biti: anksioznost, poremećaji percepcije, tremor, strah, poremećaji spavanja i koncentracije, glavobolja i mišićni grčevi.

INTERAKCIJE
Prije početka primjene Cerson tableta izvijestite liječnika o svim lijekovima koje koristite!
Najveće kliničko značenje imaju interakcije nitrazepama s neurolepticima, anksioliticima, antidepresivima, hipnoticima, antikonvulzivima, analgeticima sa središnjim učinkom, anesteticima, MAO-inhibitorima, barbituratima, oralnim kontraceptivima, cimetidinom i alkoholom. Rezultat navedenih interakcija je pojačana depresija središnjeg živčanog sustava, dok istodobna primjena nitrazepama s rifampicinom rezultira smanjenjem koncentracije nitrazepama u plazmi.

POSEBNA UPOZORENJA
Kako nitrazepam može izazvati pogoršanje porfirije, potreban je oprez pri primjeni Cerson tableta u takvih bolesnika.
Zbog mogućeg antikolinergičkog učinka benzodiazepina, potreban je oprez pri primjeni Cerson tableta u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta (akutno stanje ili predispozicija).
Zbog depresivna učinka benzodiazepina na disanje, potreban je oprez pri primjeni Cerson tableta tijekom bolesti dišnog sustava.
Za vrijeme liječenja psihičkih bolesnika Cersonom, može doći do pojave paradoksalnih reakcija tipa uzbuđenosti, hiperaktivnosti, agresivnosti te je potreban oprez.
Ne preporučuje se istodobna primjena Cerson tableta s drugim lijekovima koji izazivaju depresiju središnjeg živčanog sustava ili s alkoholom jer može doći do pojačane depresije središnjeg živčanog sustava.
Lijek nije namijenjen za liječenje fobičnih i opsesivnih stanja te se ne koristi sam u liječenju depresije ili anksioznosti povezane s depresijom te u liječenju kroničnih psihoza.
Bolesnici s poremećenom funkcijom jetre i bubrega - Poremećena funkcija bubrega i jetre rezultira produljenjem vremena izlučivanja nitrazepama pa je potrebna prilagodba doze i oprez pri primjeni Cerson tableta u navedenim skupinama bolesnika, posebno pri produljenoj primjeni lijeka.
Stariji bolesnici - Zbog izraženijih nuspojava od strane središnjeg živčanog sustava (ataksija, konfuzija, pospanost) u starijih bolesnika, potrebno je smanjenje početne doze lijeka.
Djeca - Potreban je oprez pri primjeni Cerson tableta u djece zbog pojačanog učinka nitrazepama na središnji živčani sustav djece te stoga što nitrazepam u velikim dozama (doze koje se primjenjuju za liječenje miokloničkih napadaja) može omesti krikofaringealnu relaksaciju uzrokujući poremećaj gutanja te pretjerano nakupljanje sline i bronhalnog sekreta, uz moguću aspiracijsku pneumoniju.
Trudnoća
Nitrazepam prolazi kroz placentu u fetalnu cirkulaciju.
Benzodiazepinska skupina lijekova može izazvati kongenitalne malformacije ukoliko se primjenjuju u prvom trimestru trudnoće, stoga je u tom razdoblju kontraindicirana primjena Cerson tableta.
Primjena Cerson tableta u drugom i trećem trimestru trudnoće dozvoljena je samo kada, prema procjeni liječnika, moguća korist za majku prevladava moguće rizike po fetus.
Uporaba Cerson tableta tijekom zadnjeg tjedna trudnoće može izazvati depresiju živčanog sustava novorođenčeta.
Dojenje
Nitrazepam se izlučuje u majčino mlijeko te se stoga Cerson tablete ne smiju primjenjivati tijekom dojenja.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Nitrazepam utječe na psihofizičke sposobnosti te se ne preporuča upravljanje motornim vozilom ili rad sa strojem za vrijeme primjene lijeka.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Nesanica
Potrebno je primjenjivati minimalne učinkovite doze nitrazepama kroz što kraće vremensko razdoblje, a potom je dozu potrebno postupno smanjivati do potpuna ukidanja.
Ukoliko je moguće, obzirom na stanje bolesnika, preporuča se povremena primjena lijeka.
Za liječenje nesanice preporuča se Cerson tablete uzeti 20-30 minuta prije spavanja prema slijedećoj uobičajenoj shemi doziranja:

DJECA
do 1 godine .......... 1/4 - 1/2 tablete (1,25 - 2,5 mg nitrazepama)
od 1 - 6 godina ..... 1/2 - 1 tableta (2,5 - 5 mg nitrazepama)
od 6 - 14 godina ... 1 tableta (5 mg nitrazepama)
ODRASLI
1 tableta (5 mg nitrazepama)

Prema potrebi doza se u odraslih može povećati do 10 mg nitrazepama (2 tablete), a u stacionarnim ustanovama moguća je primjena doze do 20 mg nitrazepama (4 tablete).

DOZIRANJE U SPECIFIČNIM SKUPINAMA BOLESNIKA

Djeca
Osim što se Cerson tablete koriste u liječenju nesanice u djece prema navedenoj shemi, namijenjene su i za liječenje miokloničkih napadaja u dječjoj dobi.
Liječenje se započinje s dozom nitrazepama od 0,5 mg/kg tjelesne mase na dan, a doza održavanja je 0,3 - 3 mg nitrazepama/kg tjelesne mase na dan. Doza se povećava postupno, ovisno o učinkovitosti i podnošljivosti.
Prosječna dnevna doza je 1 mg nitrazepama/kg tjelesne mase.
Ove se doze mogu davati podijeljeno u 3 pojedinačne doze.

Stariji bolesnici i ostale rizične skupine bolesnika
Liječenje nesanice u bolesnika starije dobi i bolesnika smanjenih mentalnih sposobnosti započinje se s 1/2 tablete Cersona i postupno se može povećavati do maksimalno 1 tablete.
Za liječenje nesanice u bolesnika sa smanjenom funkcijom jetre primjenjuje se 1/2 tablete, a dozu je potrebno smanjiti i u bolesnika sa smanjenom funkcijom bubrega i bolesnika s hipotireozom.

PREDOZIRANJE
Predoziranje nitrazepamom očituje se depresijom središnjeg živčanog sustava u različitim stupnjevima i to od usporenosti i pospanosti do kome.
Predoziranje nitrazepamom rijetko može biti opasno po život.
Pri predoziranju javljaju se simptomi kao što su pojačana sedacija, mišićna slabost, duboki san te dolazi do pojave paradoksalne ekscitacije.
Kod slučajeva predoziranja nitrazepamom u kombinaciji s drugim lijekovima koji izazivaju depresiju središnjeg živčanog sustava ili s alkoholom, dolazi do pojave težih funkcionalnih poremećaja kao što su arefleksija, depresija disanja, apneja i koma s mogućim smrtnim ishodom.
U slučaju predoziranja, treba odmah prestati uzimati lijek i hitno se obratiti liječniku!

NUSPOJAVE
Najčešće nuspojave koje se mogu javiti za vrijeme liječenja nitrazepamom su poremećaj sna, umor i vrtoglavica, letargija, konfuzija, ataksija, sinkopa. Uz te nuspojave ponekad je moguća pojava osipa, svrbeža, glavobolje te probavnih smetnji (npr. mučnina, povraćanje).
Moguća je pojava paradoksalnih reakcija kao što su razdražljivost, nervoza, hiperaktivnost, agresivnost i halucinacije, najčešće u bolesnika s psihičkim poremećajima.
U slučaju nuspojave, treba se obratiti liječniku ili ljekarniku!

NAČIN I MJESTO IZDAVANJA
Izdaje se na recept, samo u ljekarnama.

PAKIRANJE
10 tableta od 5 mg
30 tableta od 5 mg

OKSAZEPAM (oksazepam)

UPUTA O LIJEKU
OKSAZEPAM 15 mg tablete
oxazepamum

Prije upotrebe lijeka pažljivo pročitajte ovu uputu.
Molimo Vas da pažljivo pročitate ovu uputu prije nego počnete uzimati lijek jer sadrži bitne informacije o lijeku.
Ako trebate dodatne obavijesti, zatražite ih od svojeg liječnika ili ljekarnika.
Liječnik je propisao ovaj lijek samo za Vas. Nemojte ga davati nikomu drugom jer bi mu mogao naškoditi, čak i ako ima simptome jednake Vašima.
Ukoliko primijetite da je neželjeni učinak lijeka postao ozbiljan ili uočite neželjeni učinak koji nije naveden u uputi, obavijestite o tome svog liječnika ili ljekarnika.

SASTAV
Što sadržavaju OKSAZEPAM tablete?
Djelatna tvar je oksazepam.
Svaka OKSAZEPAM 15 mg tableta sadržava 15 mg oksazepama.
Pomoćni sastojci su: laktoza hidrat, kukuruzni škrob, boja indigo carmine (E132), povidon, talk, magnezijev stearat.

FARMACEUTSKI OBLIK I VELIČINA PAKIRANJA
Tableta.
30 (1x30) tableta u PVC/Al blisteru, u kutiji.

FARMAKOTERAPIJSKA SKUPINA
Oksazepam je derivat benzodiazepina iz skupine anksiolitika.

IME I ADRESA NOSITELJA ODOBRENJA/PROIZVOĐAČA
BELUPO lijekovi i kozmetika, d.d.
Ulica Danica 5 48000
Koprivnica, Hrvatska

NAČIN I MJESTO IZDAVANJA
Na recept, u ljekarni.
U ovoj uputi možete pročitati sljedeće:
1. Za što se upotrebljavaju OKSAZEPAM tablete?
2. Što morate znati prije nego počnete uzimati OKSAZEPAM tablete?
3. Kako uzimati OKSAZEPAM tablete?
4. Mogući neželjeni učinci OKSAZEPAM tableta
5. Rok valjanosti i čuvanje OKSAZEPAM tableta

1. ZA ŠTO SE UPOTREBLJAVAJU OKSAZEPAM TABLETE?
OKSAZEPAM tablete primjenjuju se kod:
- kratkotrajnog uklanjanja simptoma napetosti, agitiranosti, iritabilnosti, straha, nemira i poremećaja spavanja
- anksioznosti povezane s depresijom
- anksioznosti povezane s apstinencijskim sindromom u alkoholičara.

2. ŠTO MORATE ZNATI PRIJE NEGO POČNETE UZIMATI OKSAZEPAM TABLETE?
OKSAZEPAM tablete ne smijete upotrebljavati:
- ako ste preosjetljivi na oksazepam, druge benzodiazepine ili na neki od pomoćnih sastojaka lijeka
- ako bolujete od teže psihičke bolesti (psihoza)
- ako bolujete od slabosti mišića (miastenija gravis)
- ako bolujete od povišenog očnog tlaka (glaukom)
- ako ste u prvom tromjesečju trudnoće -u djece mlađe od 6 godina.

Budite posebno oprezni:
- ako imate bolest bubrega ili jetre
- ako imate tešku bolest pluća ili bolest srca
- ako dulje vremena uzimate OKSAZEPAM tablete, prekidom terapije mogu nastupiti apstinencijski simptomi
- ako naglo prekidate uzimanje OKSAZEPAM tableta, mogući je privremeni povratak početnih simptoma
- ako konzumirate alkoholna pića, jer pojačavaju učinak OKSAZEPAM tableta. U tim se slučajevima prije primjene OKSAZEPAM tableta obavezno posavjetujte s ljekarnikom ili liječnikom.

Trudnoća i dojenje
Pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet prije nego li počnete uzimati bilo koji lijek.
Ne uzimajte OKSAZEPAM tablete ako ste trudni. Njihova primjena tijekom trudnoće može izazvati teško oštećenje ploda. Vrlo je važno da odmah obavijestite svog liječnika ukoliko ste trudni ili planirate trudnoću.
Važno je obavijestiti svog liječnika da dojite. Zbog mogućih štetnih učinaka OKSAZEPAMA na dojenče, trebalo bi razmotriti potrebu primjene lijeka ili prekinuti dojenje.

Upravljanje vozilima i strojevima
OKSAZEPAM može izazvati pospanost i usporiti reflekse te smanjiti sposobnost koncentracije. Ne upravljajte vozilima ili strojevima ukoliko su ti simptomi prisutni.

Istodobna primjena drugih lijekova
Obavijestite svog liječnika o svim lijekovima koje uzimate ili ste nedavno uzimali, uključujući i one koje ste kupili bez recepta. Ukoliko ste zaprimljeni u bolnicu, obavijestite nadležnog liječnika da uzimate OKSAZEPAM kao i o bilo kojim drugim lijekovima koje uzimate.

Neki se lijekovi ne smiju istodobno koristiti, dok se terapija s drugima mora prilagoditi (npr. doziranje).

Obavijestite svog liječnika ako uzimate neki od sljedećih lijekova:
- lijekove koji imaju sedacijsko djelovanje s posljedičnim smirenjem i pospanošću (npr. lijekovi za anesteziju, za smirenje, za liječenje Parkinsonove bolesti, za nesanicu, za depresiju i za liječenje shizofrenije)
- barbiturate, fenitoin
- lijekovi za liječenje epilepsije -probenecid
- lijek za liječenje gihta
- oralne kontraceptive
- cimetidin
- lijek za liječenje vrijeda (čira) želuca i dvanaesnika
- disulfiram
- lijek za liječenje alkoholizma
- eritromicin
- lijek za liječenje bakterijskih infekcija
- zidovudin
- lijek za liječenje AIDS-a.

3. KAKO UZIMATI OKSAZEPAM TABLETE?
Pri primjeni OKSAZEPAM tableta strogo slijedite upute koje Vam je dao Vaš liječnik. Ukoliko niste sigurni kako trebate primjenjivati ovaj lijek, zatražite savjet od svojeg liječnika ili ljekarnika.

Vaš liječnik Vam je odredio koliko tableta morate uzimati. Uvijek uzimajte propisanu dozu.
Potrebno je individualno dozirati lijek te primjenjivati najmanju učinkovitu dozu kroz što kraće vremensko razdoblje. Nakon dulje primjene OKSAZEPAM tableta, dozu treba postupno smanjivati.
Doziranje za djecu od 6 - 12 godina nije točno određeno.

U slučaju blage do umjerene anksioznosti s napetošću, iritabilnošću, agitacijom i sličnim simptomima možete uzeti 1 tabletu OKSAZEPAMA tri do četiri puta na dan.
Teža anksioznost, anksioznost udružena s depresijom te akutni apstinencijski sindrom u alkoholičara zahtijeva primjenu 1-2 tablete OKSAZEPAMA tri do četiri puta na dan.
Ako ste starija osoba s problemima anksioznosti, iritabilnosti i agitiranosti, možete za početak uzimati 1 tabletu OKSAZEPAMA na dan, uz oprezno povećanje doze do 1 tablete OKSAZEPAMA dva puta na dan.

Što morate poduzeti ako ste uzeli previše OKSAZEPAMA?

Ako ste slučajno uzeli više OKSAZEPAM tableta nego što Vam je liječnik propisao, odmah se javite najbližoj hitnoj pomoći ili o tome obavijestite svojeg liječnika ili ljekarnika. Uzmite preostale tablete ili uputu o lijeku sa sobom kako bi zdravstveni djelatnici kojima ste se obratili znali točno koji ste lijek uzeli.

Što ako zaboravite uzeti tabletu?
Ako ste zaboravili uzeti tabletu, uzmite sljedeću dozu u uobičajeno vrijeme za uzimanje lijeka. Nikad nemojte udvostručavati dozu kako biste nadoknadili propuštenu.

Ako prestanete uzimati OKSAZEPAM
Nagli prekid liječenja OKSAZEPAMOM može dovesti do povratka početnih tegoba.
Prekid dugotrajne terapije OKSAZEPAMOM može izazvati apstinencijske simptome poput napetosti, poremećaja percepcije (opažanja), drhtanja, straha, poremećaja spavanja i koncentracije, glavobolje i dr. Ne prekidajte liječenje OKSAZEPAMOM prije nego se savjetujete s liječnikom.

4. MOGUĆI NEŽELJENI UČINCI OKSAZEPAM TABLETA
Poput svih lijekova i OKSAZEPAM može izazvati neželjene učinke u nekih bolesnika.
Potreba za prekidom liječenja uslijed nuspojava javlja se vrlo rijetko.

Poremećaji živčanog sustava - Najčešće nuspojave koje su prolazne i javljaju se u prvim danima liječenja su blaga sedacija i usporenost. Ako su nakon početnog liječenja i dalje prisutne, dozu je potrebno smanjiti. Ostale nuspojave su prolazni gubitak pamćenja, otežano shvaćanje, omaglica, vrtoglavica, glavobolja, nesvjestica, zbunjenost, poremećaj ravnoteže, letargija (teži poremećaj svijesti), depresija, poremećaj spavanja, nerazumljivi govor, drhtanje i poremećaj spolnog nagona. Ove su nuspojave češće u starijih osoba ili pri uzimanju većih doza lijeka, a mogu se kontrolirati smanjenjem doze. U duševnih bolesnika moguća je pretjerana uzbuđenost ili, pak, izražena depresija, što može dovesti do agresivnog i socijalno neprihvatljivog ponašanja ili do suicidalnih namjera.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva - vrlo rijetko se javlja osip po cijelom tijelu.
Poremećaji krvi i limfnog sustava - prijavljeni su rijetki slučajevi leukopenije (smanjen broj bijelih krvnih stanica).
Endokrini poremećaji – moguća je pojava edema (oteklina).
Poremećaji jetre i žuči – mogući je poremećaj jetrene funkcije, uključujući i pojavu žutice.
Poremećaji oka – moguće je pogoršanje glaukoma (povišeni očni tlak).
Poremećaji probavnog sustava su rijetki i najčešće ne zahtijevaju prekid liječenja, a to su uglavnom mučnina i blagi simptomi iritacije probavnog trakta.

O svakoj nuspojavi obavijestite svog liječnika ili ljekarnika!

5. ROK VALJANOSTI I ČUVANJE OKSAZEPAM TABLETA
Otisnut je na pakiranju.
Lijek se ne smije primijeniti nakon isteka roka valjanosti!

NAČIN ČUVANJA LIJEKA
Čuvati pri temperaturi do 25°C.
Lijek treba čuvati izvan dohvata i pogleda djece!

DATUM REVIZIJE UPUTE
Siječanj, 2008.

BROJ I DATUM RJEŠENJA
UP/I-530-09/07-01/557; 23.06.2008.

LORSILAN (lorazepam)

BENZODIAZEPINSKI ANKSIOLITIK

SASTAV
LORSILAN® 1 mg tablete: jedna tableta sadržava 1 mg lorazepama.
Pomoćne tvari: laktoza.
LORSILAN® 2,5 mg tablete: jedna tableta sadržava 2,5 mg lorazepama.
Pomoćne tvari: laktoza, boja E 104.

PAKOVANJE
LORSILAN® 1 mg tablete: 30 tableta u kutiji.
LORSILAN® 2,5 mg tablete: 20 tableta u kutiji.

FARMAKOTERAPIJSKA SKUPINA
Lorazepam je lijek s djelovanjem na živčani sustav, anksiolitik iz skupine benzodiazepina.

IME I ADRESA PROIZVOĐAČA
Belupo, lijekovi i kozmetika, d.o.o.
Ulica Danica 5
48000 Koprivnica, Hrvatska

NAČIN I MJESTO IZDAVANJA
Na recept, samo u ljekarnama.

TERAPIJSKE INDIKACIJE
LORSILAN se primjenjuje u stanjima u kojima strah čini bitnu komponentu:
- anksioznost, razdražljivost i napetost, osobito u starijih bolesnika;
- anksioznost kod depresije ili shizofrenije;
- strah kao komplicirajući čimbenik organskih bolesti;
- emocionalno uvjetovani organski poremećaji ili smetnje spavanja;
- tenzijske glavobolje;
- psihoneuroze;
- sedacija prije dijagnostičkih ili operativnih zahvata;
- akutni alkoholni apstinencijski sindrom.

KONTRAINDIKACIJE
LORSILAN se ne smije primijeniti u bolesnika preosjetljivih na benzodiazepine ili neki od pomoćnih sastojaka lijeka.
Osim toga ne smije se primijeniti u slučaju:
- miastenije gravis
- akutnog glaukoma uskog kuta
- psihoza
- prvog tromjesečja trudnoće
- djece mlađe od 12 godina

MJERE OPREZA
LORSILAN se ne smije dugotrajno uzimati, jer može doći do razvoja znakova ovisnosti (već nakon 4-6 tjedana primjene, češće nakon 3 mjeseca, te kod naglog prekida uzimanja lijeka). U slučaju naglog prekida terapije može doći do razvoja apstinencijske krize čiji su simptomi slabost, tjeskoba, glavobolja, smetnje spavanja i koncentracije, tresavica, znojenje, mučnina i ubrzan rad srca.
Preporuča se terapiju prekinuti postupnim smanjenjem doze tijekom duljeg vremenskog razdoblja.
Poseban oprez potreban je u slučajevima trovanja alkoholom, ovisnosti o drugim lijekovima, oslabljene funkcije jetre i bubrega, hiperkinezije, jake mentalne depresije, organskih promjena u mozgu, plućnih bolesti, mišićne slabosti, te općenito u bolesnika starije dobi.

INTERAKCIJE
Prije primjene LORSILAN tableta, izvijestite liječnika o drugim lijekovima koje uzimate!
Istovremena primjena LORSILANA s alkoholom i depresorima središnjeg živčanog sustava može povećati depresivni učinak oba preparata. Doziranje opioidnih analgetika, ako se primjenuju istodobno s LORSILANOM, valja smanjiti za barem jednu trećinu.
Također je potreban oprez pri istodobnoj primjeni LORSILANA i lijekova iz skupine antiparkinsonika i antiepileptika.

POSEBNA UPOZORENJA

Trudnoća
Zbog rizika pojave malformacija LORSILAN se ne smije primijeniti u prva tri mjeseca trudnoće, a u drugom i trećem tromjesečju trudnoće njegova primjena je dozvoljena samo ako, po procjeni liječnika, moguća korist za trudnicu prevladava mogući rizik za fetus.

Dojenje
Iako nije sa sigurnošću utvrđeno izlučivanje lorazepama u majčinu mlijeku, dojiljama se preporuča prekid dojenja tijekom primjene lijeka ili prekid primjene LORSILANA.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
LORSILAN, kao i svi lijekovi iz njegove skupine, može izazvati pospanost i smanjenje psihofizičkih sposobnosti pa se tijekom uzimanja LORSILANA ne smije upravljati vozilima ili raditi sa strojevima i alatima.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Važna je individualna prilagodba doze. Valja primjenjivati minimalne učinkovite doze kroz što kraće vremensko razdoblje, a nakon dulje primjene LORSILANA, terapiju valja postupno prekidati.
Kako visina doza zbog individualne prilagodbe dosta varira (obično od 2 - 6 mg/dan), u tablici se navode početne doze. Kod potrebe povećanja doze, valja prvo povećati dozu prije spavanja.

UOBIČAJENA SHEMA DOZIRANJA (početne doze)

anksioznost: 1 mg lorazepama (1 Lorsilan 1 mg tableta) dva do tri puta na dan
insomnia: 1-2 mg lorazepama (1-2 Lorsilan 1 mg tablete) uvečer prije spavanja
psihijatrijska primjena:
3-7,5 mg lorazepama (3 Lorsilan 1 mg tablete do 3 Lorsilan 2,5 mg tablete) na dan podijeljeno u tri do četiri doze
preoperativna priprema:
1-2 mg lorazepama (1-2 Lorsilan 1 mg tablete) večer prije zahvata i/ili 1-2 mg lorazepama jedan do dva sata prije zahvata
stariji bolesnici: početno 1-2 mg lorazepama (1-2 Lorsilan 1 mg tablete) na dan

PREDOZIRANJE
U slučaju predoziranja valja odmah prekinuti primjenu LORSILANA i obratiti se liječniku! Najčešći simptomi predoziranja su dugotrajna konfuzija, usporeni refleksi, dugotrajna pospanost, drhtanje, kratkoća daha, usporen rad srca, nejasnoća govora i izrazita slabost. Pri istovremenom uzimanju drugih depresora središnjeg živčanog sustava, može se javiti i koma.
Postupak kod predoziranja : valja izazvati povraćanje i uz opće mjere održavnja životnih funkcija pristupiti ispiranju želuca. Kao antidot u teškim slučajevima trovanja primjenjuje se flumazenil.

NUSPOJAVE
Nuspojave, koje se rijetko javljaju, mogu se uočiti na početku terapije lorazepamom, a imaju tendenciju nestajanja kod dulje primjene ili nakon smanjenja doze.
U središnjem živčanom sustavu mogu se javiti pospanost, umor i ataksija, konfuzija, glavobolja, usporeni govor, sinkopa, strah, tremor, vrtoglavica, dezorijentacija, depresija, promjenljivost apetita, agitacija i poremetnje spavanja, a u starijih osoba amnezija. U starijih osoba, djece i retardiranih osoba navedene nuspojave se razmjerno češće javljaju nego u drugih dobnih skupina.
Izuzetno rijetke su nuspojave u dišnom sustavu (začepljenje dišnih puteva), srčano-krvožilnom sustavu (hipotenzija, hipertenzija, tahikardija i bradikardija), probavnom sustavu (zatvor, mučnina, povraćanje i grčevi), mokraćno-spolnom sustavu (promjene libida i zadržavanje mokraće), na koži (osip, svrbež i urtikarija), jetri (povišeni jetreni enzimi, žutica), te smetnje vida.
Lorazepam može izazvati simptome ustezanja (vidjeti Mjere opreza) koji se manifestiraju kao iritabilnost, nervoza i poremetnje spavanja. Rjeđa je pojava znojenja, depersonalizacije, poremetnji percepcije, preosjetljivosti na dodir i bol, te tresavice.
U slučaju nuspojave, valja se obratiti liječniku ili ljekarniku!

ROK VALJANOSTI
Otisnut je na pakovanju.
Lijek se ne smije primijeniti nakon isteka roka valjanosti.

NAČIN ČUVANJA LIJEKA
Čuvati pri temperaturi do 25°C.
Lijek valja čuvati izvan dohvata djeci!

Napomena: U susjednim državama lorazepam se može naći pod tvorničkim imenom LORAM (proizvođač: Jugoremedija)

LEKOTAM (bromazepam)

SASTAV
Tableta sadržava 1,5 mg bromazepama.
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza, E110
Tableta sadržava 3 mg bromazepama.
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza
Tableta sadržava 6 mg bromazepama.
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza

SVOJSTVA I DJELOVANJE

Lekotam je benzodijazepinski anksiolitik i mišićni relaksant. Ot­kla­nja psihosomatske smetnje i uspostavlja ravnotežu u vege­tativnom živčanom sustavu. U manjim dozama oslobađa od psihičke napetosti, otklanja nemir i tjeskobu, ne smanjujući pri tome motoričku aktivnost. U većim dozama djeluje još seda­tivno i miorelaksantno, pa je zato pogodan za liječenje teških neuroznih i psihosomatskih bolesti. Slično drugim benzo­di­ja­zepinima, bromazepam djeluje tako što koči određene strukture limbičkog sustava (središta afektivnosti) dozama koje ne utječu na ostale dijelove mozga. Pri tome ne djeluje na retikularnu formaciju, korteks i talamus, tako da uz smanjenje ili otklanjanje posljedica straha, psihičke napetosti i agresivnosti pažnja bo­lesnika ostaje očuvana.

Bromazepam se nakon peroralne primjene brzo i potpuno re­sorbira. Oko 70 % resorbirane količine bromazepama vezano je za proteine plazme. U organizmu se gotovo potpuno meta­bo­lizira, pri čemu neki metaboliti imaju farmakodinamska svojstva izvornoga bromazepama. Već između prvoga i četvrtoga sata dostiže najvišu koncentraciju u krvi. Vrijeme je polovičnog iz­lučivanja iz plazme od 7,9 do 19,3 sata (prosječno 11,9 sati). Izlučuje se s mokraćom, uglavnom u obliku metabolita.

INDIKACIJE
emocionalni poremećaji, stanje živčane napetosti i anksioznosti, anksiozne disforije, nervoze, uzne­mi­renost, poremećaji sna; psihosomatski poremećaji, psihogena glavobolja, psi­hogene dermatoze, astma, želučani i duodenalni ulkus, ulcerozni kolitis; psihoneuroze, psihogene reakcije koje prate akutni i kronični alkoholizam

KONTRAINDIKACIJE
mijastenija gravis, glaukom, trudnoća, dojenje

MJERE OPREZA
Kod starijih i kahektičnih bolesnika te bolesnika sa sklerozom mozga i srčanom insuficijencijom preporučuje se poseban oprez i odgovarajuće prilagođavanje doze.

INTERAKCIJE
Za vrijeme liječenja Lekotamom, bolesnici ne smiju piti alko­holna pića.
Lekotam se može kombinirati s lijekovima središnjega djelova­nja, npr. neurolepticima, trankvilizantima, antidepresivima, hip­no­ticima, anesteticima i analgeticima, ali pritom treba imati na umu da bromazepam pojačava njihovo centralno sedativno djelo­va­nje, pa se zato preporučuje oprez. Istodobna primjena s ci­me­ti­dinom ili propranololom produljuje i pojačava učinak Lekotama.

POSEBNA UPOZORENJA
Pri dužoj primjeni nije isključena mogućnost navikavanja na lijek i zato se dugotrajno uzimanje ne preporučuje.
Lijek može utjecati na psihofizičke sposobnosti, pogotovo ako se uzima zajedno s alkoholom ili depresorima središnjega živča­nog sustava. Liječnik i farmaceut dužni su upozoriti bolesnike da četiri sata nakon uzimanja lijeka ne smiju voziti motorna vozila ili raditi strojevima.

DOZIRANJE I PRIMJENA
Najbolji učinak u primjeni Lekotama postiže se prilagođavanjem doze prema osnovnoj bolesti, jačini simptoma i reagiranju bo­lesnika.
Prosječna je doza za odrasle ambulantne bolesnike od 1,5 do 3 mg tri puta na dan. U teškim slučajevima i kod većine hospi­taliziranih bolesnika optimalna je doza od 6 do 12 mg dva do tri puta na dan. Pri dugotrajnom liječenju terapiju ne treba naglo prekidati, već postupno smanjivati dozu.

PREDOZIRANJE
U literaturi je opisano više slučajeva namjernog predoziranja sa smrtonosnim ishodom. Budući da specifični antidot ne postoji, akutno se trovanje liječi poduzimanjem uobičajenih mjera za potporu srčanog i cirkulacijskog sustava, uz osiguranje pro­laz­nosti dišnih putova i odgovarajuću ventilaciju pluća.

NUSPOJAVE
Kod osjetljivih bolesnika, osobito nakon uzimanja većih doza ponekad se javlja blag umor, pospanost ili vrtoglavica, a po­vremeno mišićna slabost i ataksija. Takve nuspojave mogu se izbjeći prilagođavanjem doze. Osjetljiviji bolesnici zbog dugo­trajnog uzimanja Lekotama mogu postati ovisnici.

UVJETI ČUVANJA
Lijek se čuva na tamnom mjestu pri temperaturi do 25°C.
Lijek se treba čuvati izvan dohvata djece.

NAČIN IZDAVANJA LIJEKA
R - Lijek se izdaje samo na liječnički recept.

OPREMA
kutije s 30 tableta od 1,5 mg
kutije s 30 tableta od 3 mg
kutije s 20 tableta od 6 mg

Napomena: U susjednim državama bromazepam se može naći i pod tvorničkim imenom:
- BROMAZEPAM (Hemofarm koncern - Zorka Pharma),
- LEXILIUM (Alkaloid AD),
- LEXAURIN (Krka d.d.)

SANVAL (zolpidem)

SASTAV
Tableta sadržava 5, odnosno 10 mg zolpidemova hemitartarata.

SVOJSTVA I DJELOVANJE
Zolpidem je imidazopiridinski sedativni hipnotik s brzim početkom djelovanja. Benzodiazepini se neselektivno vežu za sve tri receptorske benzodiazepinske podskupine omega, a za razliku od njih zolpidem selektivno aktivira samo podskupinu omega-1 benzodiazepinskih receptora.
Zato zolpidem gotovo ne djeluje miorelaksantno i antikonvulzivno, a zadržava fazu dubokog sna. Zolpidemom se skraćuje vrijeme uspavljivanja, povećava ukupno trajanje spavanja, sprečava rano buđenje te smanjuje broj i trajanje buđenja noću.
Zolpidem ne uzrokuje dnevnu sedaciju.

FARMAKOKINETIKA
Lijek počinje brzo djelovati. Njegova je koncentracija najviša približno 0,8 sata nakon primjene. Vrijeme je polovične eliminacije kratko, i to od 1,4 do 3,8 sati. Metabolizira se u tri neaktivna metabolita, koji se izlučuju pretežno mokraćom.
U starijih bolesnika vrijednosti vremena polueliminacije i najviše koncentracije znatno su promijenjene. Zato u njih, a i u bolesnika s jetrenom insuficijencijom treba prilagoditi dozu.

INDIKACIJE
Zolpidem se upotrebljava za kratkotrajno liječenje nesanice.
Liječenje hipnoticima trebalo bi u pravilu biti ograničeno na dva do tri tjedna. Kad se lijek daje više vremena, treba ponovno ocijeniti bolesnikovo stanje.

KONTRAINDIKACIJE
Lijek ne smiju uzimati bolesnici osjetljivi na zolpidem. U bolesnika s apnejom za vrijeme spavanja može se zbog zolpidema i benzodiazepina pogoršati respiracijska funkcija. Lijek se ne daje djeci mlađoj od 15 godina te trudnicama i dojiljama.

MJERE OPREZA
Zbog depresivnog učinka na SŽS i brzoga djelovanja zolpidem treba uzeti neposredno prije spavanja.
Iako u kliničkim ispitivanjima nije dokazano da zolpidem depresivno djeluje na respiracijsku funkciju, potreban je oprez u bolesnika s poremećenom respiracijskom funkcijom.

INTERAKCIJE
Bolesnika treba upozoriti na mogućnost povećavanja učinaka drugih depresora SŽS (anksiolitika, hipnotika, neuroleptika i tricikličnih antidepresiva) pri istodobnom uzimanju zolpidema. Zato doze lijeka treba odgovarajuće smanjiti.
Lijek se ne smije uzimati istodobno s alkoholom.

POSEBNA UPOZORENJA
Liječnik i farmaceut dužni su upozoriti bolesnika da lijek može utjecati na sposobnost upravljanja motornim vozilom ili strojem.

DOZIRANJE I PRIMJENA
Dozu lijeka treba prilagoditi pojedinom bolesniku.
Uobičajena je doza 10 mg prije spavanja. Ako je potrebno, može se povećati na 15 mg ili najviše 20 mg.
U starijih bolesnika i onih s jetrenom insuficijencijom početna je doza 5 mg, a poslije se može povećati do 10 mg.
Lijek se uvijek uzima neposredno prije spavanja.

PREDOZIRANJE
Pri otrovanju zolpidemom provode se uobičajene mjere: ispiranje želuca i praćenje srčano-dišnih parametara. Kao protuotrov može se upotrijebiti flumazenil.

NUSPOJAVE
Bolesnici Sanval dobro podnose. Češće su nuspojave zolpidema (u više od 1 posto bolesnika): pospanost, ataksija, konfuzija, euforija, nesanica, vrtoglavica, diplopija i smetnje vida. Rijetko se pojavljuju (u manje od 1 posto bolesnika): znojenje, bljedilo, ortostatska hipotenzija, agitiranost, halucinacije, parestezije, stupor, proljev i padovi.
Učestalost nuspojava ovisi o veličini doze. U žena su nuspojave češće nego u muškaraca.

UVJETI ČUVANJA
Lijek se čuva na temperaturi do 25°C.
Lijek valja čuvati izvan dosega djece.

ROK VALJANOSTI
Označen je na opremi.

NAČIN IZDAVANJA LIJEKA
R - Lijek se izdaje samo na liječnički recept.

OPREMA
kutije s 20 tableta od 5 mg, reg. br. 530-10/99-01/17.
kutije s 10 tableta od 10 mg, reg. br. 530-10/99-01/18.
kutije s 20 tableta od 10 mg, reg. br. 530-10/99-01/18.

Revizija upute: lipanj 1995
Ime i adresa posjednika odobrenja za stavljanje lijeka u promet:
Lek Zagreb, Maksimirska 120, Zagreb

LEXILIUM (bromazepam)

SASTAV
1 tableta sadržava 1,5 mg, 3 mg ili 6 mg bromazepama

DJELOVANJE

Bromazepam je anksiolitik iz skupine benzodiazepina srednjeg djelovanja. Uz naglašeno anksiolitično, pokazuje i hipnotično, miorelaksantno i antikonvulzivno djelovanje. Mehanizam nastanka ovih djelovanja se povezuje s povećanom aktivnosti gamaaminomaslačne kiseline, glavnog inhibitora neurotransmitera u mozgu.

Anksiolitično djelovanje se manifestira uklanjanjem emocionalnih poremećaja kao što su: psihička napetost, psihomotorni nemir, uznemirenost, razdražljivost, poremećena koncentracija, strah, nesigurnost, rastrojenost. Isto tako, uklanja i somatske reakcije koje prate anksioznost, stabilizirajući neurovegetativni sustav.

Brzo i potpuno se resorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija u plazmi se postiže za 1-4 sata po aplikaciji. Metabolizira se u jetri putem glukuronske konjugacije. Poluživot eliminacije je 20-28 sati, što ga ubraja u benzodiazepine srednjeg djelovanja.

INDIKACIJE
- Emocionalni poremećaji i stanja psihičke napetosti: anksioznost, nervoza, uznemirenost, nesanica;
- Psihomotorni poremećaji krvožilnog, respiratornog i gastrointestinalnog sustava, koji dovode do pseudoanginoznih bolova, glavobolje, dermatoza, astme, hiperventilacijskog sindroma, gastričnog i duodenalnog ulkusa, osjećaja punog želuca, ulceroznog kolitisa, iritabilnog kolona;
- Psihoneuroze, psihogene reakcije koje se javljaju kod akutnog i kroničnog alkoholizma.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Doziranje je individualno. Srednja doza u ambulantno liječenih pacijenata je 1,5 mg do 3 mg, do 3 puta dnevno.
Kod težih slučajeva, osobito kod hospitaliziranih pacijenata, 6 mg do 12 mg, do 2 puta na dan.
U osoba starije dobne skupine dozu treba smanjiti na pola.
Terapiju u pacijenata koji se liječe ambulantno treba započeti s najnižom preporučenom dozom, koja se može po potrebi povećati do optimalnog djelovanja.
U slučajevima dugotrajnog liječenja Leksiliumom, terapiju ne treba naglo prekinuti, već dozu treba postupno smanjivati.

KONTRAINDIKACIJE
Preosjetljivost na benzodiazepine, miastenija gravis, glaukom, trudnoća, dojenje i teža oštećenja funkcije jetre i bubrega.

Trudnoća, dojenje, fertilitet
Lijek je kontraindiciran u trudnoći, pri dojenju i u fertilitetnoj fazi. U prvom tromjesečju trudnoće povećan je rizik kongenitalnih anomalija ploda, a u kasnijim mjesecima može prouzrokovati pospanost, respiratornu depresiju novorođenčeta, hipotoniju i inaktivitet u prvim satima života.

NEŽELJENI UČINCI
U osjetljivih pacijenata, osobito pri višim dozama, može se pojaviti pospanost, vrtoglavica, ataksija. U nekih pacijenata se javlja glavobolja, mučnina, povraćanje, slabost, razdražljivost. Pri nepodnošljivosti ili predoziranju, može se pojaviti izražena sedacija, dezorjentacija, letargija i koma. Pri dugotrajnoj uporabi, kao i kod drugih benzodiazepina, može se javiti ovisnost o lijeku, koja se manifestira s tolerancijom, psihičkom i fizičkom ovisnosti.

MJERE OPREZA
Dozu treba prilagoditi starosnoj dobi, zato što u starijih osoba i kod debilnih osoba postoji povećana osjetljivost i opasnost od razvijanja prekomjerne sedacije, konfuzije i vrtoglavice.
Pri anksioznim stanjima praćenim depresijom potreban je poseban oprez, zato što benzodiazepini uzrokuju dezinhibiciju, što može dovesti do suicida. Oprez je potreban i u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega.

INTERAKCIJE
Između Lexiliuma i drugih lijekova koji djeluju na središnji živčani sustav (neuroleptici, antidepresivi i drugi, trankvilansi i hipnotici) postoji sinergizam, zato pri takvim kombinacijama valja biti oprezan. Lijek može utjecati na psihofizičke sposobnosti, osobito ako se uzima istodobno s alkoholom ili depresorima središnjeg živčanog sustava.
Cimetidin i propranolol produžavaju poluživot eliminacije bromazepama.

UPOZORENJE
Tijekom liječenja Lexiliumom potrebno je suzdržavati se od alkoholnih pića. Leksilium, osobito, treba pažljivo i postupno uvoditi u liječenje starijih i oslabljenih bolesnika i bolesnika s organskim promjenama na središnjem živčanom sustavu.
Liječnik i ljekarnik su dužni upozoriti bolesnika da vodi računa ukoliko tijekom uzimanja lijeka upravlja motornim vozilom ili strojem.

PREDOZIRANJE
Simptomi predoziranja su pospanost, konfuzija i koma u najtežim slučajevima. Ako se pojavi ekscitacija, primjena barbiturata nije odgovarajuća. Ako su istodobno uneseni alkohol ili druga depresivna sredstva, ishod može biti smrtonosan.
Indicirano je ispiranje želuca. Specifični benzodiazepinski antidot je flumazenil.

PROIZVOĐAČ
Alkaloid Skopje, Makedonija

OPREMA
Kutija s 30 tableta po 1,5 mg
Kutija s 30 tableta po 3 mg
Kutija s 30 tableta po 6 mg


Napomena: U susjednim državama bromazepam se može naći i pod tvorničkim imenom:
- BROMAZEPAM (Hemofarm koncern - Zorka Pharma),
- LEXAURIN (Krka d.d.)
- LEKOTAM (Lek)

LEXAURIN (bromazepam)

Sastav
1 tableta sadržava 1,5 mg, 3 mg ili 6 mg bromazepama.

Proizvođač
Krka

Djelovanje

Bromazepam je benzodiazepinski anksiolitik. U manjim dozama smanjuje psihičku napetost, nemir i tjeskobu, a da pritom ne utječe na motoričku aktivnost. U većim dozama očituje sedativno i mišićno-relaksirajuće djelovanje, što je važno za liječenje težih neurotskih i psihosomatskih poremećaja.
Bromazepam se brzo apsorbira. Najviše serumske koncentracije postiže za 1 do 2 sata. Vrijeme polueliminacije iznosi 8 do 20 sati. Metabolizira se u jetri i izlučuje mokraćom, a 2 do 6% lijeka izluči se stolicom.

Indikacije

* Anksioznost, napetost, uznemirenost, poremećaji spavanja.
* Funkcijski poremećaji srca i krvnih žila, dišnih, probavnih i urogenitalnih organa nastali zbog stresa, anksioznosti i napetosti.
* Drugi psihosomatski poremećaji, npr. glavobolja ili psihogene dermatoze.
* Anksioznost i napetost pri kroničnim organskim bolestima.
* Apstinencijski sindrom.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na benzodiazepine. Akutni glaukom uskoga kuta. Miastenija gravis. Teška respiratorna insuficijencija. Akutno trovanje etanolom ili lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav (barbiturati, neuroleptici, antidepresivi, drugi anksiolitici i antihistaminici).

Mjere opreza

* U starijih i onemoćalih bolesnika te bolesnika s organskim promjenama središnjega živčanog sustava bromazepam treba uvoditi oprezno i postupno.
* Osobe koje su sklone zloporabi psihoaktivnih tvari kao što su alkoholičari i drugi ovisnici, a liječe se bromazepamom, treba pažljivo nadzirati.
* Pažljivo treba nadzirati i bolesnike s teškim oštećenjima bubrega i jetre. Ne preporučujemo ga kao monoterapiju u depresivnih i psihotičnih bolesnika.
* Neškodljivost i učinkovitost lijeka u djece još nisu dovoljno istražene.

Interakcije

Tijekom liječenja bolesnik ne smije piti alkoholna pića jer ona pojačavaju djelovanje bromazepama.
Lijekovi koji djeluju na SŽS (neuroleptici, antidepresivi, drugi anksiolitici, hipnotici, analgetici, anestetici i antihistaminici) mogu s bromazepamom djelovati sinergistički pa je pri kombiniranom liječenju potreban oprez.

Trudnoća i dojenje

Trudnice ga mogu uzimati kad je to neophodno, i to samo ako je korist veća od rizika za plod.
Bromazepam prelazi u majčino mlijeko pa majke tijekom liječenja ne smiju dojiti.

Posebna upozorenja
Bromazepam može utjecati na psihofizičke sposobnosti naročito ako ga bolesnik uzima zajedno s alkoholnim pićima ili depresorima središnjega živčanog sustava. Liječnik i ljekarnik moraju na to upozoriti bolesnika ako on tijekom liječenja upravlja motornim vozilima ili strojevima.

Doziranje

Doziranje je individualno.
Dnevne doze: 1 tableta = 1,5 mg, 3 mg ili 6 mg
- ambulantno liječenje: 2 do 3 x 1,5 do 3 mg
- bolničko liječenje: 2 do 3 x 6 do 12 mg*
* Najveća dnevna doza iznosi 60 mg podijeljena na 2 do 3 dijela.

Ambulantne bolesnike počinjemo liječiti malim dozama koje prema potrebi povećavamo kako bismo postigli optimalno djelovanje.
Starijim bolesnicima preporučujemo pola doze.
Dugotrajno liječenje ne smije se naglo prekidati nego dozu treba smanjivati postupno.

Neželjeni učinci

Bolesnici dobro podnose i visoke doze bromazepama. U osjetljivih bolesnika mogu se javiti blagi umor, pospanost, vrtoglavica, omaglica, tek iznimno mišićna slabost. Te neželjene učinke izbjegavamo prilagođavanjem doze. Vrlo se rijetko javljaju glavobolja, smetenost, ataksija, smetnje ponašanja i koncentracije, disartrija, zaboravnost, zaplitanje pri govoru, smanjenje libida i alergijske reakcije.

Nakon dugotrajnog liječenja visokim dozama bilo kojeg benzodiazepina može se javiti ovisnost.

Iznimno može doći do paradoksne reakcije. Ako se jave agitacija, povećana mišićna spastičnost, smetnje spavanja ili halucinacije, liječenje treba prekinuti.

Predoziranje

Uzimanje veće količine tableta može izazvati poremećaje svijesti sve do kome, hiporefleksiju ili arefleksiju, respiratornu insuficijenciju ili čak zastoj disanja, osobito pri istodobnom trovanju alkoholom ili drugim lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav.
Učinkovit specifični antidot je flumazenil. Njegov je učinak bitno kraći od učinka bromazepama pa bolesnika treba nadzirati više sati nakon buđenja i prema potrebi dozu flumazenila ponoviti.

Oprema
30 tableta po 1,5 mg, 3 mg ili 6 mg


Napomena: U susjednim državama bromazepam se može naći i pod tvorničkim imenom:
- BROMAZEPAM (Hemofarm koncern - Zorka Pharma),
- LEXILIUM (Alkaloid AD),
- LEXAURIN (Krka d.d.)
- LEKOTAM (Lek)

XANAX (alprazolam)

Xanax TM tablete 0,25 mg
Xanax ^TM tablete 0,5 mg

Xanax ^TM SR tablete 0,5 mg
Xanax ^TM SR tablete 1 mg
Xanax ^TM SR tablete 2 mg
tablete s postupnim otpuštanjem
(alprazolamum)

SASTAV

Xanax ^TM tablete 0,25 mg
Jedna tableta sadržava: alprazolam 0,25 mg
Pomoćne tvari: mikrokristalinična celuloza, laktoza, škrob, dokuzat natrij, natrij benzoat.
Xanax ^TM tablete 0,5 mg
Jedna tableta sadržava: alprazolam 0,5 mg
Pomoćne tvari: mikrokristalinična celuloza, laktoza, škrob, dokuzat natrij, natrij benzoat, eritrozin natrij aluminij lak
Xanax ^TM SR tablete 0,5 mg
Jedna tableta sadržava: alprazolam 0,5 mg
Pomoćne tvari: laktoza, hidroksipropilmetilceluloza, boja F.D. & C Blue nr. 2
Xanax ^TM SR tablete 1 mg
Jedna tableta sadržava: alprazolam 1 mg
Pomoćne tvari: laktoza, hidroksipropilmetilceluloza
Xanax ^TM SR tablete 2 mg
Jedna tableta sadržava: alprazolam 0,5 mg
Pomoćne tvari: laktoza, hidroksipropilmetilceluloza, boja F.D. & C Blue nr. 2


FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ PAKIRANJA
Xanax ^TM tablete 0,25 mg - blister s 30 tableta, u kutiji.
Xanax ^TM tablete 0,5 mg - blister s 30 tableta, u kutiji.
Xanax ^TM SR tablete s postupnim otpuštanjem 0,5 mg - blister s 30 tableta, u kutiji.
Xanax ^TM SR tablete s postupnim otpuštanjem 1 mg - blister s 30 tableta, u kutiji.
Xanax ^TM SR tablete s postupnim otpuštanjem 2 mg - blister s 30 tableta, u kutiji.

FARMAKOTERAPIJSKA GRUPA
N05BA
Pripravak s učinkom na živčani sustav, anksiolitik i skupine benzodiazepina.

NOSITELJ ODOBRENJA
Pharmacia Enterprises S.A., Predstavništvo u Republici Hrvatskoj, Zagreb, Srebrnjak 129c.

PROIZVOĐAČ
Pharmacia NV/SA
Puurs, Belgija

NAČIN IZDAVANJA LIJEKA
Izdaje se u ljekarnama, na liječnički recept.

TERAPIJSKE INDIKACIJE
XANAX ^TM tablete (alprazolam) su indicirane u liječenju sljedećih poremećaja:
- Anksiozna stanja (anksiozne neuroze). Simptomi koji se javljaju u tih bolesnika su tjeskoba, napetost, razdražljivost, uzbuđenost, nesanica, strah i/ili somatske tegobe uzrokovane hiperaktivnošću autonomnog živčanog sustava.
- Kombinacija anksioznosti i depresije. U ovih bolesnika istovremeno se opažaju simptomi anksioznosti i depresije.
- Neurotska ili reaktivna depresija. Ovi bolesnici primarno se očituju depresivnim ponašanjem ili gubitkom interesa ili zadovoljstva. Prisutni su također simptomi tjeskobe, psihomotornog nemira i nesanice. Osim gore navedenih simptoma kod ovih bolesnika može se zapaziti poremećaj ili gubitak apetita, promjene u tjelesnoj težini, somatske tegobe, poremećaji mišljenja, malaksalost te osjećaj manje vrijednosti ili krivnje, ili razmišljanja o smrti ili samoubojstvu.
- Stanja anksioznosti, miješane anksioznosti i depresije ili depresije pridružene drugim bolestima poput kronične faze alkoholnog apstinencijskog sindroma i funkcionalnih ili organskih bolesti, osobito određenih gastrointestinalnih, kardiovaskularnih ili dermatoloških poremećaja.
- Poremećaji uzrokovani napadima paničnog straha. XANAX ^TM je indiciran u liječenju poremećaja uzrokovanih napadima paničnog straha sa ili bez pridružene fobije. XANAX ^TM je također indiciran za prekidanje ili smanjenje napada paničnog straha i fobija u bolesnika s fobijom otvorenog prostora.
Učinak XANAX ^TM u dugotrajnom liječenju (>6 mjeseci) anksioznosti, anksioznosti pridružene depresiji te neurotske (reaktivne) depresije, nije potvrđen kliničkim pokusima, no postoje podaci o uspješnosti liječenja (>8 mjeseci) poremećaja uzrokovanih napadima paničnog straha. Savjetuje se nakon izvjesnog vremena reevaluirati uspješnost takve dugotrajne terapije.

KONTRAINDIKACIJE
XANAX ^TM je kontraindiciran u bolesnika koji su preosjetljivi na benzodiazepine.

MJERE OPREZA PRI UPORABI
Nije utvrđena djelotvornost ovog lijeka u liječenju teške depresije, manično-depresivnih stanja ili "endogene" depresije (teško depresivni bolesnici).
Na benzodiazepine, pa i na alprazolam, može se razviti navika te fizičko-emocionalna ovisnost. Stoga posebnu šažnju treba obratiti kod propisivanja benzodiazepina bolesnicima sa sklonošću zlouporabi lijekova (alkoholičari i narkomani). Simptomi sustezanja očekuju se nakon brzog smanjenja ili naglog prekida terapije benzodiazepinima pa i alprazolamom. Ti simptomi mogu varirati od blagih smetnji govora i nesanice, do ozbiljnih smetnji u obliku abdominalnih i mišićnih grčeva, povraćanja, pojačanog znojenja, tremora i konvulzija. Također, mogu se javiti epileptični napadi, kao simptomi sustezanja. Ovakva simptomatologija, osobito teža, češće se javlja u bolesnika koji su tijekom duljeg vremena uzimali visoke doze lijeka, no postoje podaci o javljanju simptoma sustezanja nakon naglog prekida terapije benzodiazepinima doziranim unutar terapijskih granica. Stoga, treba izbjegavati nagli prekid terapije. Preporuča se postepeno snjižavati dozu (vidjeti Doziranje i način primjene: prekid terapije). Pri prekidu terapije u bolesnika s paničnim poremećajem, simptomi povezani s povratom napada panike često imitiraju simptome sustezanja.
Liječenje teško depresivnih bolesnika te bolesnika sa suicidalnim namjerama trebaju pratiti nužne mjere opreza zbog mogućnosti zlouporabe lijeka. Poremećaji uzrokovani napadima straha obično su udruženi s primarnim ili sekundarnim depresivnim poremećajima te je opisana veća učestalost suicida u neliječenih bolesnika. Zbog toga, iste mjere opreza su nužne u bolesnika s poremećajima uzrokovanim napadima straha liječenih višim dozama XANAX ^TM, ili uz bilo koje psihotropne lijekove primijenjene u liječenju bolesnika s depresijom ili u onih sa suicidalnim idejama ili namjerama. Također je nužan oprez u bolesnika s oštećenom bubrežnom ili jetrenom funkcijom.

INTERAKCIJE
Benzodiazepini, uključujući alprazolam, djeluju sinergistički s drugim psihotropnim lijekovima, antikonvulzivima, antihistaminicima, alkoholom i drugim lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav.
Opisano je povišenje ravnotežne koncentracije u plazmi imipramina i desipramina za prosječno 31% i 20% pri istovremenoj primjeni XANAX ^TM tableta u dnevnoj dozi do 4 mg. Kliničko značenje ove interakcije nije poznato.
Ako se alprazolam primjenjuje uz lijekove koji interferiraju s njegovim metabolizmom dolazi do farmakokinetskog međudjelovanja. Lijekovi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P450IIIA4) mog upovisiti koncentraciju alprazolama i pojačati njegovu aktivnost. Podaci iz kliničkih ispitivanja s alprazolamom, in vitro studija s alprazolamom i kliničkih studija s lijekovima koji se metaboliziraju poput alprazolama, govore u prilog različitim stupnjevima međudjelovanja i mogućem međudjelovanju alprazolama s brojnim lijekovima. Na osnovi stupnja međudjelovanja i dostupnih podataka, svajetuje se sljedeće: ne treba primjenjivati alprazolam s ketokonazolom, itrakonazolom, ili drugim protugljivičnim lijekovima azole-tipa. Pažnja i sniženje doze je preporučeno pri primjeni alprazolama uz fluoxetine, propoxyphene, oralne kontraceptive, sertralin, diltiazem ili makrolidne antibiotike poput eritromicina i troleandomicina.

POSEBNA UPOZORENJA
Djeca
Nije utvrđena sigurnost i djelotvornost XANAX ^TM u djece mlađe od 18 godina.
Trudnoća i dojenje
Zbog iskustva s drugim benzodiazepinima pretpostavlja se da i XANAX ^TM primijenjen u prvom trimestru trudnoće povisuje rizik od nastanka kongenitalnih abnormalnosti. U slučaju da je bolesnica uzimala XANAX ^TM tijekom trudnoće ili je zatrudnjela za vrijeme uzimanja lijeka, treba bit iupoznata s mogućim rizicima za fetus.
Kako je primjena ovog lijeka rijetko uvjetovana hitnošću, treba izbjegavati njegovu primjenu u prvom trimestru trudnoće.
Benzodiazepini se luče preko majčinog mlijeka, stoga treba prekinuti dojenje ako majka mora uzimati XANAX ^TM.
Upravljanje vozilima i strojevima
XANAX ^TM djeluje na psihofizičke sposobnosti. Za vrijeme terapije zabranjeno je upravljanje motornim vozilima ili strojevima.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Optimalno doziranje XANAX ^TM (alprazolama) treba se individualno prilagoditi na osnovi težine simptoma i odgovora na terapiju. Dnevne doze (vidi tablicu) zadovoljavaju potrebe većine bolesnika. U nekih bolesnika koji zahtijevaju više doze, doza lijeka se može povisiti uz nužne mjere opreza zbog mogućeg razvoja nuspojava.
Općenito, bolesnici koji prethodno nisu primali psihotropne lijekove, zahtijevaju niže doze od onih koji su prethodno liječeni malim trankvilizatorima, antidepresivima ili hipnoticima. Preporučuje se primjenjivati najniže djelotvorne doze, osobito u starijih i iscrpljenih bolesnika, sa svrhom prevencije razvoja prekomjerne sedacije ili ataksije.
Preporučeno doziranje XANAX ^TM SR tableta u paničnom poremećaju osniva se na kratkotrajnim kliničnim ispitivanjima u bolesnika s poremećajima uzrokovanim napadima paničnog straha i usporedbi farmakokinetskog profila u zdravih dobrovoljaca, između XANAX ^TM tableta, danim tri do četiri puta dnevno i XANAX ^TM SR tableta, danim dva puta dnevno.
Preporučeno doziranje XANAX ^TM SR tableta u liječenju anksioznosti, depresije, miješanje anksioznosti i depresije i u starih bolesnika osniva se na usporednim farmakokinetskim studijama u zdravih dobrovoljaca, između XANAX ^TM tableta, doziranih tri do četiri puta dnevno i XANAX ^TM SR tableta, doziranih dva puta dnevno. Ako se primijene jednake dnevne doze XANAX ^TM tableta, dane u tri do četiri puta dnevno i XANAX ^TM SR tableta, dva puta dnevno, ravnoteža koncentracija alprazolama u serumu postignuta XANAX ^TM SR nalazi se između vršne ravnotežne koncentracije i koncentracije u serumu dobivene XANAX ^TM tabletama. Ukupna količina alprazolama apsorbiranog nakon primjene XANAX ^TM i XANAX ^TM SR tableta je jednaka.

XANAX ^TM tablete

	Uobičajena početna doza*	Ukupna dnevna doza
Anksioznost	0,25 do 0,5 mg tri puta dnevno	0,5 do 4,0 mg dnevno u podijeljenim dozama
Depresija	0,5 mg tri puta dnevno	1,5 do 4,5 mg dnevno u podijeljenim dozama
Stariji bolesnici ili bolesnici iscrpljeni bolešću	0,25 mg dva do tri puta dnevno	0,5 do 0,75 mg dnevno, u podijeljenim dozama, u slučaju potrebe dozu postupno povisivati ako bolesnik zahtijeva i podnosi lijek
Poremećaji uzrokovani paničnim napadima straha	0,5 - 1 mg, u večernjoj dozi prije spavanja ili 0,5 mg tri puta dnevno	Dozu treba prilagoditi kliničkom odgovoru na terapiju. Povišenje doze treba biti postepeno, ne više od 1mg svaka 3-4 dana. Dodatne doze lijeka mogu se dodavati sve dok se ne postigne primjena 3-4 puta na dan. Srednja dnevna definirana doza u velikim multicentričnim studijama bila je 5,7(2,3 mg/dan. Rijetki su bili bolesnici koji su zahtijevali maksimum od 10 mg dnevno.

XANAX ^TM SR
tablete s postupnim otpuštanjem

	Uobičajena početna doza*	Ukupna dnevna doza
Anksioznost	1 mg dnevno dan u jednoj ili dvije doze	0,5 do 4,0 mg dnevno, dano u 1-2 doze
Depresija	1 mg dnevno, dan u jednoj ili dvije doze	1,5 do 4,5 mg dnevno dano u 1-2 doze
Stariji bolesnici ili bolesnici iscrpljeni bolešću	0,5 do 1 mg dnevno, dano u 1-2 doze	0,5 do 1 mg dnevno, može se postupno povisiti ako bolesnici imaju potrebu za tim i dobro podnose.
Poremećaji uzrokovani paničnim napadima straha	0,5 - 1 mg, dano prije spavanja ili 0,5 mg dvaput dnevno	U klinčkim ispitivanjima srednja doza održavanja je bila između 5-6 mg dnevno, dano kao pojedinačna doza ili podijeljeno u dvije dnevne doze, a rijetki su bolesnici koji su zahtijevali 10 mg dnevno. Doza se treba prilagoditi na osnovi odgovora bolesnika, ne povisujući više od 1 mg svaka 3-4 dana.

* ako se pojave nuspojave, dozu treba sniziti.

Prekid terapije
Doza se treba postupno smanjivati. Preporučuje se dnevnu dozu XANAX ^TM smanjivati za ne više od 0,5 mg svaki treći dan. Neki bolesnici zahtijevaju još sporiju redukciju terapije.

PREDOZIRANJE
Simptomi predoziranja alprazolamom uključuju somnolenciju, konfuzna stanja, otežanu koordinaciju pokreta, slabljenje refleksa i komu.
Izvješteni su smrtni ishodi povezani s predoziranjem alprazolamom, kao i s drugim benzodiazepinima.
Također, mogući su smrtni ishodi bolesnika koji su predozirani kombinacijom pojedinog benzodiazepina, uključujući alprazolam, i alkohola; nivo alkohola u krvi u pojedinih bolesnika bio je niži od uobičajenog pri alkoholom izazvanom smrtnom ishodu.
U studijama na životinjama je pokazano da se nakon masivne intravenske primjene alprazolama (preko 195 mg/kg; 975 puta viša doza od maksimalne preporučene dnevne doze u čovjeka 10 mg/dan) može pojaviti kardiopulmonalni kolaps. Životinje su oživljavane pozitivnom mehaničkom ventilacijom i intravenskom infuzijom noradrenalin-bitartrata.
Ispitivanje na životinjama ukazuje da forsirana diureza i hemodijaliza imaju malu vrijednost u liječenju predoziranja. Kao i pri liječenju svih predoziranja, treba se imati na umu činjenica da bolesnici koji se truju obično popiju više vrsta tableta.

NUSPOJAVE
Nuspojave, ako se jave, najčešće nastaju u početku terapije te obično spontano nestanu nastavkom liječenja ili sniženjam doze. Najčešće opažene nuspojave u bolesnika liječenih XANAX ^TM zbog anksioznosti, anksioznosti udružene s depresijom te neurotske (reaktivne) depresije su: pospanost, buncanje i vrtoglavica. Kao rjeđe nuspojave navode se: smetnje vida, glavobolja, depresija, nesanica, neuroza/tjeskoba, tremor, promjene tjelesne težine, smetnje pamćenja/amnezija, poremećaji koordinacije te različiti simptomi od strane gastrointestinalnog trakta i autonomnog živčanog sustava. Kao i uz druge anksiolitičke benzodiazepine, uključujući i alprazolam, opažaju se reakcije kao što su: distonija, razdražljivost, gubitak apetita, malaksalost, smetnje govora, žutica, mišićna slabost, promjene libida, nepravilnosti menstrualnog ciklusa, inkotinencija, retencija urina i poremećaj jetrenih funkcija. Rijetko se opisuje povišenje intraokularnog tlaka.
Najčešće nuspojave u bolesnika liječenih zbog poremećaja uzrokovanih paničnim napadima straha su: sedacija/pospanost, malaksalost, ataksija/poremećaj koordinacije pokreta te smetnje govora. Manje učestale nuspojave u ovih bolesnika su: promjene ponašanja, simptomi sa strane probavnog trakta, dermatitis, smetnje pamćenja, seksualni poremećaji, gubitak koncentracije i konfuzna stanja. Kao i uz druge benzodiazepine, rijetko su izviještene reakcije poput smetnji koncentracije, konfuzije, halucinacija i druge promjene ponašanja kao razdražljivost, uzbuđenost, bijes i agresivno ili neprijateljsko ponašanje.
U mnogim spontanim prijavama nuspojava s promjenama ponašanja, bolesnici obično primaju nekoliko lijekova s djelovanjem na SŠS ili imaju postavljenu psihijatrijsku dijagnozu. Skupine bolesnika koje su posebno osjetljive su oni s graničnom promjenom osobnosti, s nasiljem i agresivnim ponašanjem u anamnezi, alkoholičari ili osobe sklone zlouporabi lijekova.
Tijekomprekida terapije alprazolamom u bolesnika s posttraumatskim stresnim poremećajem (PTSP) zabilježena je razdražljivost, neprijateljstvo i nametljivost.

ROK VALJANOSTI
Datum valjanosti je označen na vanjskom pakiranju.

POSEBNI UVJETI ČUVANJA LIJEKA
Lijek se čuva na sobnoj temperaturi (20-25°C).
Čuvati izvan dohvata djece.

Datum revizije upute: 09/2002
Broj i datum rješenja:
UP/I-530-10/98-01/360, od 11.11.1998.
UP/I-530-10/98-01/359, od 11.11.1998.
UP/I-530-10/98-01/308, od 13.10.1998.
UP/I-530-10/98-01/309, od 13.10.1998.
UP/I-530-10/98-01/310, od 13.10.1998.