BOSAURIN (Diazepam)
SASTAV:
Diazepam je benzodiazepinski anksiolitik, širokog spektra delovanja. Efikasno otklanja anksioznost i napetost, reguliše autonomne funkcije, deluje hipno-sedativno, miorelaksantno i antikonvulzivno. U kliničkoj praksi najvaznije dejstvo Diazepama je anksiolitičko. Sedativne efekte postize smanjenjem reaktivnosti CNS-a na stimulaciju. Hipnoticko delovanje Diazepama omogućava lako i brzo uvođenje u san, koji je veoma sličan prirodnom, a pri torn ne deluje depresivno na vitalne funkcije. Miorelaksantno dejstvo Diazepama je posledica direktnog delovanja na funkciju mišića, tj. na interneuronsku transmisiju u mišićnom sistemu.
MEHANIZAM DEJSTVA
Mehanizam delovanja diazepama nije u potpunosti objasnjen. Diazepam stimulise inhibitorsku aktivnost gama aminobuterne kiseline (GABA) najveceg inhi- bitornog neurotransmitera u CNS-u. Diazepam povećava afinitet i obim vezivanja GABA-e za specificni GABA receptor i povećava frekvenciju otvaranja hloridnih kanala. Diazepam se vezuje i za GABA- modulin, protein koji ima veliki afinitet za GABA receptore. Vezivanje diazepama za GABA-modulin povecava vezivanje GABA-e za receptore i stimulise inhibitorsku aktivnost GABA sistema. Diazepam smanjuje i otklanja stres i stimulacije koje povećavaju noradrenergicku i serotonergicku aktivnost, a potencira inhibitornu aktivnost gama aminobuterne kiseline (GABA) i drugih inhibitornih neurotransmitera. Do relaksacije skeletne muskulature Diazepam prvenstveno dovodi inhibicijom spinalnih monosinaptičkih i polisinaptičkih aferentnih puteva ili blokiranjem ekscitatorne sinapticke transmisije.
FARMAKOKINETIKA
Diazepam se dobro resorbuje posle oralne primene. Maksimalnu koncentraciju u plazmi dostiže za 1 - 2 sata. Metaboliše se u jetri procesom mikrozomalne oksidacije u veci broj aktivnih metabolita. Kod višestrukih doza javlja se značajna kumulacija diazepama i aktivnih metabolita. Diazepam je najliposolubilniji od svih benzodiazepina i veoma brzo se distribuira u tkiva, pa od svih benzodiazepina ima najbrže delovanje. Diazepam prolazi placentu. Luči se rnlekom dojilja. Eliminiše se putem urina. Poluvreme eliminacije je oko 26 - 96 sati.
INDIKACIJE:
Za oralnu primenu:
* Anksiozna stanja - endogena opsta anksioznost ili usled socijalnih konflikata
* Nesanica udružena sa anksioznošću
* Apstinencijalni sindrom kod bolesti zavisnosti
* Premedikacija u dijagnostičkim i terapijskim intervencijama
Za parenteralnu primenu:
* Umerena i teska anksioznost
* Akutni apstinencijaini sindrom kod alkoholicara
* Endoskopska ispitivanja
* Premedikacija
* Status epileptikus
* Febrilne konvulzije
* Mišićni spazmi
* Tetanus
* Preeklampsija i eklampsija
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Doziranje Diazepama je individualno i zavisi od tezine simptoma, zivotne starosti i stanja bolesnika. Istovremena upotreba oralnog i parenteralnog oblika nije dozvoljena!
Oralno:
Odrasli
Anksioznost: 2-4 x 2 mg, po potrebi povećavati do 15 - 40 mg dnevno podeljeno u 2 - 4 pojedinačne doze, maksimalno 60 mg dnevno (starije ill retardirane osobe dobijaju polovinu doze za odrasle)
Nesanica udružena sa anksioznošću: 5 - 15 mg uveče prije spavanja.
Simptomi apstinencije kod alkoholičara: 3 - 4 x 10 mg prvog dana, a od drugog dana 3 - 4 x 5 mg Premedikacija: 5 mg uvece, pre intervencije ill 5 mg na 2 sata pre manjih hirurških ili stomatoloških intervencija
Parenteralno se Diazepam aplikuje intramuskularno ill sporom intravenskom injekcijom brzinom najvise od 5 mg/minuti, a treba koristiti velike vene.
Odrasli
Status epileptikus, konvulzije: 5 -10 mg sporo i.v. po potrebi ponoviti za 10 - 15 minuta, do mak- simalne doze od 30 mg. Posle 2 - 4 sata doziranje se moze ponoviti.
Anksioznost: 2 -10 mg i.m. ili i.v., po potrebi ponoviti ali tekza 3 - 4 sata
Akutni apstinencijalni sindrom alkoholicara: 10 mg i.m. ili i.v., zatimjos 5 -10 mg posle 3 -4 sata Endoskopska ispitivanja: 10 - 20 mg sporo i.v. Ako nije moguce dati lek i.v. onda na ^ sata pre dijagnostike dati 5 -10 mg i.m.
Premedikacija: 10 - 20 mg i.m. na 1 sat pre interven- cije ili i.v. neposredno pre intervencije Konvulzije zbog trovanja: 3 mg/kg telesne mase dnevno i.v. infuzijom.
Mišićni spazmi: 5 -10 mg i.m. ili i.v. u pocetku, a poslije 3 - 4 sata ako je potrebno jos 5 -10 mg (kod tetanusa i vece doze, prema potrebi)
Preeklampsija: 10 -20 mg i.v., zatim nastaviti oraino 3 puta dnevno 5 -10 mg
Eklampsija: 10 - 20 mg i.v. u akutnoj fazi, zatim nastaviti i.v. injekcijom ili infuzijom do ukupno 100 mg za 24 sata
Djeca
Status epileptikus: 0,2 - 0,5mg sporo i. v. svakih 2 - 5 minuta, do ukupno 5 mg (deca od 1 meseca do 5 godina) 1 - 2 mg svakih 2 - 5 minuta, do najvise 10 mg, zatim ponoviti ako je potrebno za 2 - 4 sata (deca od 5 do 10 godina)
Febrilne konvulzije: 0,25 mg/kg telesne mase i.v. ponoviti po potrebi
Tetanus: 1 - 2 mg i.m. ill sporo i.v. na 3 - 4 sata do prestanka konvulzija (deci starijoj od 1 mjeseca), 5 - 10 mg i.m. ili sporo i.v. na 3 - 4 sata do prestanka konvulzija (djeci starijoj od 5 godina)
KONTRAINDIKACIJE:
Alergija na diazepam i druge benzodiazepine, glaukom ostrog ugla, depresija disanja, mijastenija gra- vis. Parenteralna primena diazepama je kontraindikovana kod bolesnika u stanju šoka, u komi, alkoholnoj intoksikaciji, i koji su u stanjima sa depresijom vitalnih funkcija.
Oprez
Kod starijih i iznurenih bolesnika Diazepam treba pri- menjivati u manjim dozama i veoma oprezno jer mogu da reaguju nesrazmerno. Oprez Je potreban i kod trudnica zbog rizika od kongenitalnih anomalija, zatim kod bolesnika sa cerebralnim organskim i neuromusku- larnim oštećenjima, oštećenjima jetre, bubrega, respiratornog sistema, kao i kod mentaino retardiranih osoba. Nije dozvoljena istovremena upotreba alkohola, jer Diazepam smanjuje toleranciju na alkohol. Oraini oblici Diazepama imaju moguć, a parenteralni snažan uticaj na psihofizičke sposobnosti, pa na te efekte treba upozoriti bolesnika.
NEŽELJENA DEJSTVA:
Umor, pospanost i vrtoglavica, retko konfuzija depre- sija, ataksija, tromboflebitis kao posledica ekstravazacije. Moguce su paradoksalne reakcije u vidu razdra- žljivosti, pojacane anksioznosti i agresivnog ponasa- nja, narocito kod dece i starijih (u tim slucajevima prekinuti terapiju). Posle dugotrajne primene moze se razviti tolerancija i zavisnost. Zabeleženi su slu- cajevi hipotenzije, poremecaja motorne koordinacije. Smanjenjem doze ova nezeljena dejstva nestaju.
INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:
| Antacidi | odloženo ali ne i smanjeno dejstvo diazepama |
| Alkohol CNS depresivi |
adicija depresivnog dejstva (koma, depresija, disanja) |
| Teofilin | antagonizovanje sedativih efekata diazepama |
| Cimetidin Disulfiram Estrogeni i oralni kontraceptivi Eritromicin Izoniazid |
povećanje koncentracije diazepama u plazmi |
SAVJETI BOLESNIKU
Ne uzimati doze vece od propisanih i ne povecavati dozu samoinicijativno. Dugotrajna terapija se ne sme naglo prekidati. Stalno uzimanje benzodijazepinskih preparata duže od deset dana dovodi do pojave fizičke ovisnosti.
Zabranjena je upotreba alkohola u toku terapije diazepamom. Bez konsultacije sa farmaceutom ili ljekarom ne treba uzimati druge lijekove zbog mogućih interakcija. Tokom terapije diazepamom ne smije se upravljati motornim vozilom i drugim mašinama. Čuvati na hladnom i suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, u originalnom pakovanju, van domašaja djece.
Proizvođač:
BOSNALIJEK
(izvor: zdravstvo.com)
| Pročitajte i ove vezane članke: |
DIAZEPAM JADRAN (diazepam) APAURIN (diazepamum) |
|
|