Tegretol, Tegretol CR tabletecarbamazepinum
ATK: Antiepileptici (N03AF)
Sastav
1 tableta Tegretola sadržava 200 mg karbamazepina.
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, karmeloza natrij.
1 tableta Tegretola CR sadržava 400 mg karbamazepina.
Pomoćne tvari: etilceluloza, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, hipromeloza, polietoksilirano ricinusovo ulje, boje E171 i 172.
Farmaceutski oblik i veličina pakiranja
Tegretol: 50 tableta
Tegretol CR: 30 tableta s postupnim oslobađanjem
Farmakoterapijska skupina i djelovanje
Tegretol sadržava karbamazepin, antiepileptik iz skupine karboksamida s neurotropnim i psihotropnim učinkom. Smanjeno oslobađanje glutamata i stabiliziranje neuronske membrane osnova je antiepileptičnog djelovanja, a smanjenje dopaminergičnog i noradrenergičnog provođenja impulsa odgovorno je za antimanična obilježja karbamazepina. Karbamazepin također inhibira ponavljana izbijanja neurona i smanjuje sinaptičko širenje ekscitacijskih impulsa. Pretpostavlja se da je mehanizam djelovanja karbamazepina blokiranje natrijskih kanala.
U liječenju epilepsije pogodan je za monoterapiju i za kombiniranje s ostalim antiepilepticima. Psihotropno djelovanje omogućuje bolju kontaktibilnost i resocijalizaciju bolesnika s epilepsijom ili s manično-depresivnom psihozom. Karbamazepin najčešće spriječava paroksizmalnu bol idiopatske neuralgije trigeminusa. U alkoholičara s apstinencijskim sindromom povećava prag za izbijanje konvulzija i umanjuje apstinencijske simptome.
Način i mjesto izdavanja
Na recept (samo u ljekarnama i zdravstvenim ustanovama).
Terapijske indikacije
Epilepsija:
- parcijalni napadaji s jednostavnom ili složenom simptomatologijom (sa ili bez gubitka svijesti) sa ili bez sekundarne generalizacije
- generalizirani toničko-klonički napadaji (grand mal)
- miješani oblici epilepsije
Bol trigeminalne neuralgije (idiopatske ili zbog multiple skleroze), idiopatske glosofaringealne neuralgije te bolne dijabetične neuropatije.
Apstinencijski sindrom u alkoholičara.
Akutna manija i terapija održavanja u bolesnika s bipolarnim afektivnim poremećajima u svrhu prevencije ili ublažavanja rekurencije.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na karbamazepin i srodne lijekove (triciklički antidepresivi), AV-blok, depresija koštane srži ili akutna intermitentna porfirija u anamnezi, istodobno liječenje MAO-inhibitorima. Liječenje MAO-inhibitorima treba prekinuti najmanje 2 tjedna prije početka liječenja Tegretolom, a ako je moguće i prije.
Mjere opreza
Tijekom liječenja Tegretolom može se prolazno ili trajno smanjiti broj leukocita. Češće je to prolazni poremećaj koji ne signalizira početak aplastične anemije ili agranulocitoze. Krvna se slika svim bolesnicima mora provjeriti prije početka liječenja te pratiti periodično tijekom liječenja. Ako se broj leukocita ili trombocita trajno smanji ili se nastavi smanjivati tijekom liječenja, bolesnika i kompletnu krvnu sliku valja pozorno pratiti. U slučaju značajne depresije koštane srži liječenje Tegretolom valja prekinuti.
Ako se pojave simptomi ozbiljne kožne reakcije, npr. Stevens-Johnsonov sindrom ili Lyellov sindrom, uzimanje Tegretola treba odmah prekinuti. Blage kožne reakcije su većinom prolazne, nisu opasne i obično nestaju tijekom nekoliko dana ili tjedana liječenja istom ili manjom dozom; bolesnika treba nadzirati.
Bolesnike treba upozoriti na rane znakove hematoloških poremećaja, kao i na kožne i jetrene simptome. Bolesnik treba obavijestiti liječnika ako se pojave reakcije poput vrućice, angine, osipa, ulkusa u ustima, pojavljivanja modrica i petehijalnog krvarenja.
Liječenje se Tegretolom smije provoditi samo uz liječnički nadzor.
Preporučuje se periodično obavljati osnovne i kompletne pretrage mokraće te ureu u krvi.
Nagli prestanak uzimanja Tegretola može izazvati epileptične napadaje. Ako se u bolesnika s epilepsijom uzimanje Tegretola treba hitno prekinuti, treba ga zamijeniti s drugim odgovarajućim antiepileptikom.
Interakcije
Lijekovi koji mogu povećati plazmatsku razinu karbamazepina te zbog kojih treba prilagoditi dozu Tegretola su:
verapamil, diltiazem, dekstropropoksifen, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin, moguće cimetidin, acetazolamid, danazol, moguće desipramin, nikotinamid (u odraslih, samo u velikim dozama), nefazodon, makrolidni antibiotici (eritromicin, troleandomicin, josamicin, klaritromicin), azoli (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin.
Lijekovi koji mogu smanjiti plazmatsku razinu karbamazepina su:
fenobarbital, fenitoin, primidon, progabid, teofilin, metsuksimid, fensuksimid, rifampicin, cisplatin ili doksorubicin te moguće klonazepam, valproična kiselina ili valpromid. Valproična kiselina, valpromid i primidon mogu povećati plazmatsku razinu farmakološki aktivnog -epoksid metabolita karbamazepina. Dozu Tegretola treba u tom slučaju prilagoditi.
Pri istodobnoj primjeni s felbamatom može se smanjiti plazmatska razina karbamazepina, povećati razina -epoksid metabolita te smanjiti razina felbamata.
Izotreonin može smanjiti bioraspoloživost i/ili klirens karbamazepina i -epoksid metabolita te valja pratiti plazmatsku koncentraciju karbamazepina.
Karbamazepin može smanjiti plazmatsku koncentraciju nekih lijekova dok im se učinci mogu umanjiti ili sasvim nestati. Stoga se pri istodobnoj primjeni s karbamazepinom doziranje mora prilagoditi slijedećim lijekovima:
klobazam, klonazepam, etosuksimid, primidon, valproična kiselina, alprazolam, kortikosteroidi, ciklosporin, digoksin, doksiciklin, felodipin, haloperidol, imipramin, metadon, oralni kontraceptivi, teofilin, oralni antikoagulansi, felbamat, lamotrigin, zonisamid, tiagabin, topiramat, triciklički antidepresivi, klozapin.
Karbamazepin može povećati ili smanjiti plazmatske razine fenitoina, a rijetko povećati razine mefenitoina.
Karbamazepin može smanjiti bioraspoloživost paracetamola, povećati hepatotoksičnost izonijazida, u kombinaciji s litijem ili metoklopramidom ili neurolepticima povećati učestalost neuroloških nuspojava, u kombinaciji s nekim diureticima (hidroklorotiazid, furosemid) uzrokovati simptomatsku hiponatremiju, te antagonizirati učinke nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.
Karbamazepin, poput svih ostalih psihotropnih lijekova može smanjiti toleranciju na alkohol, te se tijekom liječenja preporučuje suzdržavanje od alkohola.
Posebna upozorenja
Bolesnicima s miješanim oblicima epilepsije koji uključuju apsanse, tipične ili atipične, Tegretol valja primjenjivati s oprezom jer može izazvati egzacerbaciju napadaja. Ako se pojave napadaji, uzimanje Tegretola treba odmah prekinuti.
Tijekom liječenja Tegretolom posebice bolesnika s jetrenom bolesti u anamnezi i starijih bolesnika periodično valja obavljati osnovne jetrene pretrage. U slučaju pogoršanja jetrene funkcije ili aktivne jetrene bolesti liječenje Tegretolom odmah treba prekinuti.
U bolesnika s anamnezom srčanih, jetrenih ili bubrežnih bolesti, s hematološkim nuspojavama na ostale lijekove ili s prekidom prethodnog liječenja Tegretolom, Tegretol se propisuje samo nakon kritičke procjene koristi u odnosu na rizike uz pozorno praćenje.
Tegretol ima blago antikolinergično djelovanje, te bolesnike s povećanim intraokularnim tlakom tijekom liječenja Tegretolom valja pomno nadzirati.
Tijekom liječenja Tegretolom treba obratiti pozornost na mogućnost aktivacije latentne psihoze, a u starijih bolesnika na mogućnost konfuzije i agitacije.
Zbog interakcija i različite farmakokinetike u starijih bolesnika dozu Tegretola valja odrediti s oprezom.
U žena reproduktivne dobi koje se liječe Tegretolom, zbog smanjene pouzdanosti oralnih kontraceptiva u kombinaciji s Tegretolom, preporučuje se odabir druge kontracepcijske metode.
U slijedećim se stanjima preporučuje praćenje plazmatskih koncentracija karbamazepina: dramatično povećanje učestalosti napadaja, trudnoća, u djece i adolescenata, kod sumnje na poremećaje apsorpcije, kod sumnje na toksičnost pri primjeni više lijekova.
Utjecaj na sposobnosti upravljanja vozilima i strojevima
Bolesnike valja upozoriti na umanjenu sposobnost reagiranja pri upravljanju vozilima ili strojevima zbog moguće vrtoglavice i pospanosti koje se javljaju osobito u početku liječenja Tegretolom. Vozilima i strojevima bi smjeli upravljati samo bolesnici čija je epilepsija primjereno kontrolirana.
Trudnoća i dojenje
Tegretol bi se tijekom trudnoće, posebice tijekom prvog tromjesečja, smio uzimati samo ako je moguća korist veća od mogućeg rizika za plod.
Preporučuje se monoterapija najmanjim učinkovitim dozama Tegretola, te praćenje koncentracija lijeka u krvi.
S obzirom da tijekom trudnoće nastaje manjak folne kiseline, a antiepileptički lijekovi mogu taj manjak povećati, preporučuje ga se nadomjestiti.
Da bi se spriječila krvarenja u novorođenčeta, preporučuje se davanje vitamina K1 trudnici tijekom posljednjih tjedana trudnoće i novorođenčetu.
S obzirom da karbamazepin prolazi u mlijeko, valja procijeniti prednosti dojenja u odnosu na malu mogućnost nuspojava u dojenčeta. Dojilje koje se liječe Tegretolom, stoga, mogu dojiti ako se dijete nadzire zbog mogućih nuspojava (npr. pretjerana pospanost).
Doziranje i način uporabe
Tegretol tablete se uzimaju s malo tekućine tijekom obroka, nakon ili između obroka. Tegretol CR tablete treba progutati cijele ili prepolovljene prema liječnikovom uputstvu.
Epilepsija
Kad je to moguće Tegretol se primijenjuje kao monoterapija. Liječenje valja započeti s manjim dozama uz postupno povećavanje dok se posigne terapijski učinak.
Određivanju optimalne doze može pomoći određivanje plazmatskih koncentracija lijeka.
Odrasli
Preporučena početna doza iznosi 100 do 200 mg (1/2 do 1 tableta Tegretola ili 1/2 tablete Tegretola CR) jedanput ili dvaput na dan. Dnevna se doza postupno povećava do postizanja optimalnog terapijskog odgovora, obično do 400 mg 2-3 puta na dan. Nekim je bolesnicima potrebno i 1600 do 2000 mg na dan.
Djeca
Liječenje u djece starije od 4 godine može započeti dozom od 100 mg na dan, koja se povećava za 100 mg svakog tjedna. S obzirom da tablete nisu primjerene manjoj djeci navedeno je doziranje za dobne skupine djece starije od 6 godina.
Djeca od 6 do 10 godina: 400 do 600 mg na dan (2 do 3 tablete Tegretola)
Djeca od 11 do 15 godina: 600 do 1000 mg na dan (3 do 5 tableta Tegretola) podijeljeno u 2 do 3 pojedinačne doze.
Bol trigeminalne neuralgije i ostalih bolnih sindroma
Početna se doza od 200 do 400 mg na dan (od 1/2 do 1 tablete Tegretola dvaput na dan) postupno povećava do prestanka boli. Uobičajena je doza 200 mg (1 tableta Tegretola) 3 do 4 puta na dan. Doza se zatim postupno smanjuje do najmanje učinkovite doze održavanja. U starijih se bolesnika liječenje preporučuje započeti dozom od 100 mg dvaput na dan.
U bolesnika s bolnom dijabetičnom neuropatijom prosječna doza iznosi 200 mg (1 tableta Tegretola) 2-4 puta na dan.
Apstinencijski sindrom u alkoholičara
Prosječna doza održavanja iznosi 200 mg (1 tableta Tegretola) triput na dan. U ozbiljnijim se slučajevima doza tijekom prvih dana liječenja može povećati na 400 mg (2 tablete Tegretola ili 1 tableta Tegretola CR) triput na dan. Bolesnicima s težim apstinencijskim simptomima, Tegretol se u početku liječenja kombinira sa sedativima-hipnoticima (npr. oksazepam, klometiazol, klordiazepoksid). Nakon prolaska akutnog stadija liječenje se može nastaviti samo Tegretolom.
Akutna manija i terapija održavanja u bolesnika s bipolarnim afektivnim poremećajima
Dnevna doza obično iznosi 400 do 600 mg podijeljeno u 2-3 doze (1 tableta Tegretola dvaput ili triput na dan odnosno 1 tableta Tegretola CR dvaput na dan); iznimno se daje do 1600 mg na dan. U liječenju akutne manije dozu valja povisivati prilično brzo, dok se u terapiji održavanja u bolesnika s bipolarnim poremećajima preporučuju postupna i mala povećanja doze.
P r e d o z i r a n j e
Prvi se znakovi i simptomi pojavljuju 1 do 3 sata nakon primjene. Obično se pojavljuju simptomi središnjeg živčanog sustava, a najistaknutiji su neuromuskularni poremećaji. Utjecaj na središnji živčani sustav za posljedicu može imati stupor, komu, konvulzije, depresiju disanja i smrt.
Kardiovaskularni poremećaji su općenito blagi, a ozbiljne se srčane komplikacije pojavljuju samo nakon iznimno velikih doza (>60 g).
Znakovi predoziranja se mogu očitovati i kao poremećaji u dišnom i probavnom sustavu, te poremećaji bubrežne funkcije.
Specifični antidot ne postoji. Liječenje u početku ovisi o bolesnikovu kliničkom stanju. Da bi se potvrdilo predoziranje karbamazepinom i ustvrdila veličina predoziranja treba izmjeriti plazmatsku koncentraciju karbamazepina. Preporučuje se ispiranje želuca i primjena aktivnog ugljena. Najvažnije su suportivne mjere kontinuirano nadziranje srčanog rada i pažljivo korigiranje ravnoteže elektrolita u jedinici intenzivne skrbi. Zbog odgođene apsorpcije, drugog i trećeg dana nakon predoziranja treba očekivati relaps i pogoršanje simptoma.
Nuspojave
Vrtoglavica, pospanost i ataksija su uobičajene nuspojave karbamazepina, posebice u početku liječenja, a mogu se ublažiti ako se započne s manjom dozom. Pospanost i poremećaji funkcije malog mozga i okulomotorne funkcije (s ataksijom, nistagmusom i diplopijom) su znakovi prevelike plazmatske koncentracije karbamazepina, a mogu nestati ako se liječenje nastavi manjom dozom.
Probavni su poremećaji, uključujući suhoću usta, bol u trbuhu, mučninu, povraćanje, anoreksiju, proljev ili opstipaciju, rjeđi.
Generalizirani eritematozni osipi ponekad, zbog ozbiljnosti, mogu zahtijevati prekid liječenja. Uočene su i fotosenzitivne reakcije, urtikarija, eksfolijativni dermatitis, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i lupus eritematosus.
Karbamazepin povremeno može izazvati krvne poremećaje uključujući leukopeniju, trombocitopeniju, eozinofiliju, a rijeđe agranulocitozu, aplastičnu anemiju, leukocitozu, purpuru, kao i limfadenopatiju, splenomegaliju, pneumonitis, poremećaje jetrene i bubrežne funkcije te žuticu. Neki od ovih simptoma ili svi mogu predstavljati generaliziranu reakciju preosjetljivosti na karbamazepin.
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti su parestezije, glavobolja, aritmije i srčani blok, kongestivna srčana insuficijencija, hiponatremija i trovanje vodom, te distonije i diskinezije s asteriksima.
O svakoj nuspojavi valja obavijestiti svog liječnika ili ljekarnika.
Proizvođač
Pliva, Zagreb
Rok valjanosti
Označen je na pakiranju.
Lijek se ne smije rabiti nakon isteka roka valjanosti.
Čuvati pri temperaturi do 25 °C.
|
|