Djelatna tvar: olanzapinTvorničko ime registrirano u RH:
Zyprexa, Zyprexa Velotab, Vaira, Zalasta, Zalasta Q-Tab, Olanzapin Cipla
Farmakoterapijska skupina:
Olanzapin je lijek za liječenje shizofrenije (antipsihotik). Atipični antipsihotik (antagonist serotonina i dopamina, antipsihotik druge generacije, stabilizator raspoloženja).
Terapijske indikacije:
Olanzapin se primjenjuje u liječenju shizofrenije i drugih psihoza kod bolesnika koji imaju izražene pozitivne simptome (npr. sumanutosti, halucinacije, dezorganizirano mišljenje, hostilnost (neprijateljsko držanje), sumnjičavost) i/ili negativne simptome (osjećajna zaravnjenost, emocionalno i socijalno povlačenje, osiromašenje govora) te održavanje kliničkog poboljšanja u bolesnika koji su dobro reagirali na početno liječenje. Također ublažava i sekundarne afektivne simptome koji su često prisutni u shozofreniji i u drugim psihotičnim poremećajima.
Primjenjuje se i u liječenju umjerene i teške epizode manije. Kod bolesnika kod kojih se pokazao djelotvornim u liječenju maničnih epizoda koristi se u spriječavanju recidiva bipolarnog poremećaja.
VAIRA® 5 mg tablete
VAIRA® 10 mg tablete
olanzapinum
SASTAV
VAIRA® 5 mg tablete: 1 filmom obložena tableta sadržava 5 mg olanzapina.
VAIRA® 10 mg tablete: 1 filmom obložena tableta sadržava 10 mg olanzapina.
Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza, boje E171, E172 i E110.
FARMACEUTSKI OBLIK I VELIČINA PAKIRANJA
Filmom obložena tableta
Blister sa 28 tableta, u kutiji.
FARMAKOTERAPIJSKA SKUPINA
Olanzapin je lijek za liječenje shizofrenije (antipsihotik).
IME I ADRESA NOSITELJA ODOBRENJA / PROIZVOĐAČA
BELUPO lijekovi i kozmetika, d.d.
Ulica Danica 5
48 000 Koprivnica, Hrvatska
NAČIN I MJESTO IZDAVANJA
Na recept, samo u ljekarnama.
TERAPIJSKE INDIKACIJE
VAIRA tablete su namijenjene liječenju shizofrenije i drugih psihoza s izraženim pozitivnim simptomima (npr. sumanutosti, halucinacije, dezorganiziranog mišljenja, hostilnosti, sumnjičavosti) i/ili negativnim simptomima (zaravnjeni afekt, emocionalno i socijalno povlačenje, osiromašenje govora) te održavanju kliničkog poboljšanja tijekom nastavka liječenja u bolesnika koji su dobro reagirali na početno liječenje. Olanzapin ublažava i sekundarne afektivne simptome koji su često prisutni u shizofreniji i u drugim psihotičnim poremećajima.
Olanzapin je namijenjen i liječenju srednje teške do teške manične epizode te prevenciji ponovne pojave epizode bipolarnog afektivnog poremećaja u bolesnika koji su dobro reagirali na početno liječenje.
KONTRAINDIKACIJE
VAIRA tablete ne smiju se primjenjivati u bolesnika koji su preosjetljivi na olanzapin ili neki od pomoćnih sastojaka lijeka.
VAIRA tablete ne smiju se primjenjivati kod bolesnika s glaukomom uskog kuta.
MJERE OPREZA
Budući da poboljšanje kliničke slike tijekom primjene antipsihotika može nastupiti tek nakon nekoliko dana do nekoliko tjedana, tijekom tog razdoblja bolesnike treba pažljivo nadzirati.
Imajući u vidu primarno djelovanje olanzapina na središnji živčani sustav, potreban je dodatni oprez kada se VAIRA tablete primjenjuju istodobno s drugim lijekovima koji imaju takav učinak, uključujući i alkohol.
Prekid primjene
Vrlo rijetko (<0,01%) su prilikom naglog prekida primjene olanzapina zabilježeni akutni simptomi kao što su znojenje, nesanica, tremor, tjeskoba, mučnina ili povraćanje. Stoga se prilikom prestanka primjene olanzapina preporuča postupno smanjivanje doze.
Antikolinergička aktivnost. Prema iskustvima iz kliničkih ispitivanja antikolinergičke nuspojave su rijetke. Ipak, budući su iskustva s primjenom olanzapina u bolesnika koji istodobno boluju od određenih popratnih bolesti ograničena, potreban je oprez pri primjeni lijeka u bolesnika s hipertrofijom prostate, paralitičkim ileusom i sličnim bolestima.
Olanzapin nije namijenjen liječenju poremećaja ponašanja i/ili psihoza povezanih s demencijom, i ne preporuča se njegova primjena u tih bolesnika zbog rizika pojave cerebrovaskularnog događaja i povećane smrtnosti.
Jetreni funkcijski testovi. Obično je primijećen prolazni, asimptomatski porast vrijednosti jetrenih transaminaza, ALT, AST, naročito u početku primjene olanzapina. Oprez je potreban kod bolesnika s povišenim vrijednostima AST i/ili ALT, u bolesnika sa znakovima i simptomima oštećenja jetre, u bolesnika s već postojećim stanjima koja mogu ograničiti jetrenu funkcijsku rezervu i u bolesnika koji su liječeni s potencijalno hepatotoksičnim lijekovima. Ako tijekom liječenja dođe do porasta vrijednosti AST i/ili ALT, bolesnika treba pratiti te razmotriti mogućnost smanjenja doze VAIRA tableta. U slučaju kada je postavljena dijagnoza hepatitisa, primjenu VAIRA tableta treba prekinuti.
Hematološki poremećaji. Kao i kod ostalih neuroleptika, oprez je potreban u bolesnika s malim brojem leukocita i/ili neutrofila, u bolesnika koji već uzimaju lijekove koji mogu uzrokovati neutropeniju, u bolesnika koji u anamnezi već imaju podatak o supresiji/toksičnosti koštane srži uzrokovane lijekovima, u bolesnika sa supresijom koštane srži uzrokovane popratnom bolesti, radijacijskom terapijom ili kemoterapijom, te u bolesnika s hipereozinofilnim stanjima ili s mijeloproliferativnom bolesti.
Neuroleptički maligni sindrom (NMS). NMS je potencijalno po život opasno stanje povezano s primjenom antipsihotika. Zabilježeni su rijetki slučajevi, opisani kao NMS, povezani s primjenom olanzapina. NMS se klinički očituje: hiperpireksijom, rigiditetom mišića, poremećajima svijesti i znakovima nestabilnosti autonomnog živčanog sustava (nepravilan puls, nestabilan krvni tlak, tahikardija, znojenje i srčane aritmije). Dodatni znakovi mogu biti porast kreatinin fosfokinaze, mioglobinurija (rabdomioliza) i akutno zatajivanje bubrega. Klinička pojava NMS-a ili povišene tjelesne temperature nejasnog uzroka bez kliničkih znakova NMS-a zahtijeva prekid primjene svih antipsihotika, uključujući i olanzapin.
Konvulzije. Kao i druge antipsihotike, VAIRA tablete je potrebno oprezno primjenjivati u bolesnika koji u anamnezi imaju podatak o konvulzijama ili su pod utjecajem čimbenika koji mogu sniziti prag pojave konvulzija.
Tardivna diskinezija. U usporednim ispitivanjima trajanja do godine dana, olanzapin je pokazao statistički znatno manju incidenciju diskinezija povezanih s liječenjem. S obzirom na to da rizik tardivne diskinezije raste s duljinom primjene lijeka, pri pojavi znakova i simptoma tardivne diskinezije u bolesnika koji se liječe olanzapinom treba razmotriti smanjenje doze ili prestanak primjene lijeka. Ti se simptomi mogu s vremenom smanjiti ili pojaviti nakon prestanka primjene lijeka.
Dopaminergički antagonizam. Kako olanzapin in vitro pokazuje antagonizam prema dopaminu, on može sprječavati učinke direktnih i indirektnih dopaminskih agonista. Stoga se ne preporuča primjena olanzapina u liječenju psihoze u bolesnika s Parkinsonovom bolesti, jer je moguće pogoršanje simptoma Parkinsonove bolesti te halucinacije.
Kao i kod drugih antipsihotika, oprez je potreban prilikom propisivanja VAIRA tableta istodobno s lijekovima za koje se zna da produljuju QT-interval, posebno u starijih osoba, u bolesnika s prirođenim sindromom produljenog QT-intervala, kongestivnim zatajivanjem srca, srčanom hipertrofijom, hipokalijemijom ili hipomagnezemijom.
Iako nije utvrđena uzročna povezanost između pojave venske tromboembolije i liječenja olanzapinom, preporučuje se u bolesnika sa shizofrenijom utvrditi prisutnost faktora rizika za nastanak tromboembolije i poduzeti sve preventivne mjere.
INTERAKCIJE
Prije početka primjene VAIRA tableta, izvijestite liječnika o svim lijekovima koje koristite!
Potreban je oprez prilikom istodobne primjene olanzapina s lijekovima koji mogu uzrokovati depresiju središnjeg živčanog sustava.
Moguće interakcije koje imaju utjecaj na farmakokinetiku olanzapina
Budući da se olanzapin metabolizira putem CYP1A2, na njegovu farmakokinetiku mogu utjecati inhibitori ili induktori tog izoenzima.
Indukcija CYP1A2: Pušenje ili istodobna primjena karbamazepina blago do umjereno povećavaju bubrežni klirens olanzapina, uslijed čega se može smanjiti njegova koncentracija. Iako je klinički značaj te interakcije ograničen, ipak se preporuča praćenje te ako je potrebno povećanje doze olanzapina.
Inhibicija CYP1A2: Fluvoksamin, specifični CYP1A2 inhibitor, značajno inhibira metabolizam olanzapina. Stoga je prilikom istodobne primjene olanzapina i fluvoksamina ili nekog drugog inhibitora CYP1A2, kao npr. ciprofloksacina potrebno smanjiti početnu dozu olanzapina. Smanjenje doze olanzapina potrebno je i kad se započinje s primjenom nekog CYP1A2 inhibitora.
Smanjena bioraspoloživost: Aktivni ugljen smanjuje bioraspoloživost peroralno primijenjenog olanzapina za 50 – 60% i treba ga uzeti najmanje 2 sata prije ili poslije olanzapina.
Primjena fluoksetina (inhibitor CYP2D6), jednokratna primjena antacida (koji sadržavaju aluminij ili magnezij) ili cimetidina nije značajnije utjecala na farmakokinetiku olanzapina.
Mogući utjecaj olanzapina na druge lijekove
Olanzapin može imati antagonistički učinak na direktne i indirektne agoniste dopamina.
U in vitro ispitivanjima olanzapin nije inhibirao glavne citokrom P450 izoenzime.
Nije zabilježena inhibicija metabolizma tricikličkih antidepresiva, varfarina, teofilina ili diazepama pri istodobnoj primjeni olanzapina.
Olanzapin nije pokazao interakcije pri istodobnoj primjeni s litijem ili biperidenom.
Praćenje razine valproata u plazmi nije ukazalo na potrebu prilagođavanja doze valproata pri istodobnoj primjeni olanzapina.
POSEBNA UPOZORENJA
Trudnoća
Bolesnice trebaju obavijestiti svog liječnika ukoliko zatrudne ili namjeravaju zatrudniti tijekom uzimanja olanzapina. Zbog ograničenih iskustava, ne preporuča se primjena VAIRA tableta u trudnoći, osim ako moguća korist za majku ne prevladava mogući rizik po fetus.
U novorođenčadi majki koje su tijekom trećeg tromjesečja uzimale VAIRA tablete, vrlo rijetko su zabilježeni tremor, letargija, hipertonija i pospanost.
Dojenje
U ispitivanju na zdravim dojiljama utvrđeno je da se olanzapin izlučuje u majčino mlijeko, stoga se bolesnicama koje uzimaju VAIRA tablete dojenje ne savjetuje.
Djeca
Ne preporuča se primjena VAIRA tableta u djece, jer nisu provedena ciljana klinička ispitivanja o učinkovitosti i neškodljivosti olanzapina u djece.
Stariji bolesnici
Tijekom kliničkih ispitivanja, u starijih osoba rijetko je primijećena posturalna hipotenzija pri primjeni olanzapina. Kao i kod drugih antipsihotika, preporuča se redovito mjerenje krvnog tlaka bolesnicima starijim od 65 godina.
Bolesnici sa šećernom bolesti
Za bolesnike sa šećernom bolesti te one s povećanim rizikom pojave šećerne bolesti preporuča se odgovarajući klinički nadzor, jer tijekom primjene VAIRA tableta može nastati hiperglikemija i/ili pojava, odnosno pogoršanje šećerne bolesti, ponekad povezani s ketoacidozom ili komom, posebice u slučajevima povećanja tjelesne mase.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Budući da olanzapin može uzrokovati pospanost i omaglicu, bolesnike treba upozoriti na oprez prilikom upravljanja vozilima i strojevima.
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
VAIRA tablete se mogu primjenjivati neovisno o obroku.
U slučaju prestanka primjene VAIRA tableta to treba učiniti postupno.
Odrasli
Preporučena početna doza olanzapina u liječenju shizofrenije je 10 mg (1 VAIRA 10 mg tableta ili 2 VAIRA 5 mg tablete ) na dan.
Preporučena početna doza olanzapina kao osnovnog liječenja (monoterapije) manične epizode je 15 mg jednom na dan ili 10 mg olanzapina na dan (1 VAIRA 10 mg tableta ili 2 VAIRA 5 mg tablete) ako se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima.
Preporučena početna doza kod prevencije ponovne pojave epizode bipolarnog afektivnog poremećaja je 10 mg/dan (1 VAIRA 10 mg tableta ili 2 VAIRA 5 mg tablete). U bolesnika koji su dobro reagirali na početno liječenje olanzapinom, liječenje treba nastaviti istom dozom. U slučaju pojave nove manične, depresivne ili miješane epizode treba nastaviti s primjenom olanzapina (uz eventualnu prilagodbu doze) te, ovisno o kliničkoj slici, dodatno liječiti prateće simptome poremećaja raspoloženja.
Tijekom liječenja shizofrenije i manične epizode te prevencije ponovne pojave epizode bipolarnog afektivnog poremećaja dnevna se doza može postupno prilagođavati, ovisno o individualnom kliničkom statusu, u rasponu od 5 do 20 mg na dan.
Povećanje doze iznad uobičajene početne dnevne doze od 10 mg preporučuje se samo nakon odgovarajuće kliničke procjene i to u intervalima koji ne bi smjeli biti manji od 24 sata.
Djeca i adolescenti
Učinkovitost i sigurnost primjene olanzapina u djece i adolescenata do 18 godina nije utvrđena.
Stariji bolesnici
Iako nije obavezno, u bolesnika starijih od 65 godina treba razmotriti primjenu niže početne doze olanzapina (5 mg na dan tj. 1 VAIRA 5 mg tableta na dan), posebice kada postoje dodatni klinički čimbenici.
Bolesnici s poremećenom funkcijom jetre i/ili bubrega
U bolesnika s poremećenom funkcijom jetre i/ili bubrega treba razmotriti primjenu niže početne doze olanzapina (5 mg na dan tj. 1 VAIRA 5 mg tableta na dan). U slučajevima umjerenog oštećenja jetre (ciroza, Child Pugh stupanj A ili B), početna doza treba biti 5 mg olanzapina na dan (1 VAIRA 5 mg tableta na dan), a pri povećavanju doze potreban je oprez.
U bolesnika u kojih prisustvo više čimbenika može usporiti metabolizam olanzapina (ženski spol, starija dob, nepušači) liječenje treba započeti nižom početnom dozom. U tih bolesnika povećavanje doze, ako je potrebno, treba biti vrlo oprezno.
PREDOZIRANJE
Najčešći simptomi predoziranja olanzapinom (>10%) uključuju tahikardiju, dizartriju, razdražljivost/agresivnost, različite ekstrapiramidne simptome i različite stupnjeve poremećaja svijesti od pospanosti do kome.
Ostali klinički značajni simptomi predoziranja uključuju delirij, konvulzije, komu, moguć je i neuroleptički maligni sindrom, respiratornu depresiju, aspiraciju, hipertenziju ili hipotenziju, srčane aritmije (<2%) i kardiopulmonalni arest. Smrtni ishodi zabilježeni su i nakon akutnog predoziranja dozama od 450 mg, ali isto tako je zabilježeno i preživljavanje nakon akutnog predoziranja dozom od 1500 mg.
Liječenje
Nije poznat specifični antidot za olanzapin. Ne preporuča se izazivanje povraćanja. Mogu se primijeniti uobičajene mjere kod predoziranja (kao što su npr. ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena). Istodobna primjena aktivnog ugljena smanjuje bioraspoloživost olanzapina za 50-60%.
Treba poduzeti simptomatsko liječenje i kontrolu vitalnih funkcija, ovisno o kliničkoj slici, uključujući i liječenje hipotenzije i cirkulatornog kolapsa te potporu respiratorne funkcije. Ne treba primjenjivati adrenalin, dopamin ni druge simpatomimetike s beta-agonističkim učinkom.
NUSPOJAVE
Nuspojave zabilježene tijekom kliničkih ispitivanja: jedine česte nuspojave (>10%) zabilježene tijekom primjene olanzapina bile su pospanost i porast tjelesne težine. Povremeno (1-10%) je zabilježen prolazni, asimptomatski porast jetrenih transaminaza, asimptomatska eozinofilija, omaglica, akatizija, parkinsonizam, diskinezija, ortostatska hipotenzija, blagi, prolazni antikolinergički učinak (s konstipacijom i suhoćom usta), astenija, edem, neutropenija. Rijetko (0,1-1%) su zabilježene bradikardija (s ili bez hipotenzije, odnosno sinkope), fotosenzitivna reakcija. Tijekom liječenja olanzapinom primijećen je blagi i prolazni porast koncentracije prolaktina u plazmi, ali rijetko povezan s kliničkim znakovima (kao što su npr. ginekomastija, galaktoreja i povećanje grudi). U većine se bolesnika razina vraća na normalnu vrijednost bez prekida liječenja.
Vrlo rijetko su nakon naglog prekida primjene olanzapina zabilježeni akutni simptomi kao što su znojenje, nesanica, tremor, tjeskoba, mučnina ili povraćanje.
Rjeđe nuspojave (<1%), zabilježene tijekom postmarketinškog praćenja, povezane s primjenom olanzapina uključivale su hematološke abnormalnosti (leukopeniju, trombocitopeniju, neutropeniju), alergijske reakcije (npr. anafilaktoidnu reakciju, angioedem, svrbež ili urtikariju), porast razine glukoze i triglicerida, a vrlo rijetko (<0,01%) pankreatitis, hepatitis, teškoće s mokrenjem, prijapizam i osip.
U slučaju nuspojave, treba se obratiti liječniku ili ljekarniku!
ROK VALJANOSTI
Otisnut je na pakovanju.
Lijek se ne smije primijeniti nakon isteka roka valjanosti!
NAČIN ČUVANJA LIJEKA
Čuvati pri temperaturi do 25°C.
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece!
|
|