Sastav
Aminofilin je smjesa teofilina i etilendiamina. Terapijsko djelovanje aminofilina potječe od teofilina, dok etilendiamin poboljšava rastvorljivost teofilina. Aminofilin relaksira glatke mišiće krvnih sudova, bronhija, bilijarnog i gastrointestinalnog trakta, djeluje nadražajno na centar za disanje, snižava krvni tlak, naročito u plućnim arterijama, a djeluje i blago diuretički.
Mehanizam djelovanja
Teofilin blokira fosfodiesterazu, čime smanjuje razgradnju i povećava intracelularnu koncentraciju cikličnog adenozin monofosfata (cAMP). Također dovodi do sniženja koncentracije jona kalcijuma u glatkim mišićima, inhibira efekte prostaglandina, blokira adenozinske receptore, smanjuje sintezu i oslobađanje histamina i leukotriena iz mastocita. Navedenim i drugim, još nedovoljno poznatim mehanizmima, teofilin relaksira glatku muskulaturu bronha, krvnih suda, gastrointestinalnog i bilijarnog trakta. Diuretičko djelovanje teofilina posljedica je njegovog djelovanja na smanjenje reapsorpcije natrijuma, kao i povećavanja protoka krvi kroz bubrege. Teofilin djeluje nadražajno na centar za disanje, stimulire srce, povećava frekvenciju i udarni volumen, širi koronarne arterije.
Farmakokinetika
Teofilin se dobro resorbira poslije oralne primjene. Maksimalnu koncentraciju u plazmi dostiže poslije 1 - 2 sata. Vezivanje za proteine plazme je oko 60%. Metabolizira se u jetri (85 - 90%) pomoću citohrom P-450 enzimskog sistema u kofein. Poluvrijeme eliminacije kod nepušača je 7 - 9 sati, pušača 4 - 5 sati, djece 3 - 5 sati, bolesnika sa oboljenjima bubrega, jetre, srca i pluća više od 24 sata. Izlučuje se urinom.
Indikacije
· Bronhijalna astma (akutni napadi), kronična bronijalna astma
· Reverzibilni opstruktivni bronhitis
· Bronhokonstrikcije izazvane naporom
· Dodatna terapija kod Cheyne-Stokes-ovog disanja
Doziranje i način primjene
Terapija se započinje manjim dozama a zatim se doze postepeno povećavaju u trodnevnim razmacima. Početna doza: 3-4x100- 200 mg. Maksimalna dnevna doza:5 mg/kg tjelesne mase (za odrasle) 20 mg/kg telesne mase (za djecu) 100 mg aminofilina sadrži oko 80 mg teofilina. Doziranje Aminofilina je individualno. Optimalni efekt postiže se pri koncentraciji teofilina u plazmi od 10-20 mg/l. Ako je koncentracija iznad 20 mg/l dozu treba smanjiti, jer se povećavaju neželjeni učinci.
Kontraindikacije
Preosetijivost na aminofilin, epilepsija, trudnoća.Oprez! Aminofilin treba oprezno davati i po potrebi smanjiti dozu bolesnicima sa dekompenzacijom srca, oštećenom jetrom (posebno kod ciroze jetre). Istovremena primjena sa drugim lijekovima često zahtjeva smanjenje ili povećanje doze Aminofilina. Izuzetno je rizična istovremena primjena oralnog i parenteralnog oblika aminofilina ili teofilina.
Neželjeni učinci
Neželjena djelovanja se najčešće javljaju zbog individualne preosjetijivosti ili visokih koncentracija teofilina u plazmi (iznad 20 mg/1). Kod dugotrajne primjene mogu se javiti mučnina, povraćanje, epigastrična bol, anoreksija, glavobolja, nemir, anksioznost, raš, dermatitis, a povlače se nakon smanjenja doze.Postupak kod predoziranja :U slučaju primjene izuzetno visokih oralnih doza teofilina prekinuti terapiju, isprazniti želudac ispiranjem ili izazivanjem povraćanja, dati aktivni ugalj i hospitalizirati bolesnika. Profilaktički dati fenobarbiton. Kada se jave konvulzije bolesnik je životno ugrožen i treba: · dati i.v. diazepam 0,1 - 0,3 mg/kg tjelesne mase (do 10 mg ukupno); · pratiti vitalne znakove, mjeriti krvni tlak; · provoditi adekvatnu oksigenaciju, uz asistenciju disanja. Hemoperfuzija na aktivnom uglju može brzo da ukloni teofilin i klinički je indicirana ako su serumske koncentracije veće od 60 mg/l. Ukoliko se ne radi hemoperfuzija, treba davati aktivni ugalj, 20 - 40 g oralno svaka četiri sata, dok se koncentracija u serumu ne spusti ispod 20 mg/l.
Interakcije sa drugim lijecima
Nivo teofilina u serum povećavaju sljedeći lijekovi: alopurinol, blokatori kalcijumovih kanala (diltiazem, verapamil), disulfiram, efedrin, H2 blokatori (cimetidin, ranitidin), hinoloni (ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin), interferon, kortikosteroidi, makrolidi i njima slični antibiotici (eritromicin, linkomicin, klindamicin), neselektivni beta-blokatori, tiroidni hormoni (samo kod hipotiroidnih pacijenata), cjepivo protiv virusa influence.Nivo teofilina u serumu mogu sniziti ili povećati sljedeći lijekovi: diuretici Henleove petlje, izoniazid, karbamazepin. Nivo teofilina u serumu snižavaju slijedeći lijekovi: barbiturati, fenitoin, hidantoin, ketokonazol, primidon, simpatikomimetici, kao i pušenje duhana.
Benzodiazepini .... antagoniziranje sedativnog efekta benzodiazepina
CNS stimulatori ..... . adicija CNS stimulacije
Halotan ........... povećan rizik od srčanih aritmija
Litijum ............ povećanje izlucivanja litijuma
Ostali ksantini ...... potenciranje toksičnosti
Rezerpin ......... potenciranje tahikardije
Tetracikiini ......... učestalost neželjenih da teofilina
Utjecaj na laboratorijske testove
Određivanje teofilina u plazmi spektrofotometrijskom metodom može dati lažno pozitivne povišene rezultate ukoliko je bolesnik konzumirao čaj, kavu, kakao, čokoladu, koka-kolu ili paracetamol.
Savjeti bolesniku
Lijek uzimati samo po preporuci liječnika. Bolesniku savjetovati da izbjegava čaj, kavu, kakao, čokoladu, koka-kolu, zbog mogućeg potenciranja neželjenih djelovanja teofilina. Naglasiti da lijek treba uzimati uvijek u isto vrijeme. U slučaju propuštanja doze lijek treba uzeti što je moguće prije, osim ako postoji opasnost od dupliranja doze. Bolesnika upozoriti da obavezno obavijesti ljekara ako se pojave simptomi gripe, groznice i proljeva jer može biti potrebna promjena u doziranju lijeka.
Proizvođač
Lek
|
|