THIORETTE (tioridazin hidrohlorid)

SASTAV:

1 THIORETTE dražeja sadrži: Tioridazin hlorida 10,0 mg
1 THIORILL dražeja sadrži: Tioridazin hlorida 25,0 mg odnosno 100,0 mg

DJELOVANJE

Neuroleptici, pa i tioridazin hidrohlorid, djeluju blokiranjem dopaminskih receptora u mozgu i na periferiji, te dijelom blokadom serotoninskih receptora. Kao što je poznato D1 i D5 receptori aktiviraju adenilnu ciklazu, dok je D2, D3 i D4 receptori inhibiraju. Tioridazin inhibira D2 receptore u mezolimbičkom sistemu mozga. Efekti nastale inhibicije klinički se iskazuju kao: antipsihotički, antiemetički, antimuskarinski, ekstrapiramidalni i drugi efekti (blokada -adrenergičkih receptora izaziva ortostatsku hipotenziju, poikilotermiju, porast prolaktina).

FARMAKOKINETIKA

Tioridazin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Najvišu plazmatsku koncentraciju postiže 2-4 sata nakon primjene. Bioraspoloživost lijeka je oko 60%. Relativni volumen distribucije iznosi 10 L/kg. U visokom procentu (više od 95%) se veže za proteine plazme. Plazmatski poluživot tioridazina iznosi oko 10 sati. Prolazi krvno-moždanu i placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Biotransformacija lijeka vrši se u jetri. Neki od nastalih metabolita (mesoridazin, sulforidazin) su farmakološki aktivni. Lijek se izlučuje uglavnom putem fecesa (50%), ali i putem urina (4% kao nepromijenjen lijek, a oko 30% u vidu metabolita).

INDIKACIJE:

Psihoze
- šizofrenija (svi oblici)
- manične, egzogene i endogene psihoze
- teške neuroze
- apstinencijalni sindrom
- manična ili agitirana depresivna stanja
- bolovi rezistentni na analgetsku terapiju
- poremećaji ponašanja u mentalnoj retardiranosti djece
- disociranost djece
- mentalne subnormalnosti

Nepsihotični poremećaji
- anksioznost (i udružena s depresijom)
- napetost
- agitiranost u svakom dobu života
- poremećaji sna
- konfuzna stanja u "trećem dobu"
- poremećaji koncentracije u djece
- poremećaji ponašanja u djece
- agresivnost i hiperaktivnost
- psihosomatski poremećaji

NEŽELJENA DEJSTVA:

Rijetko: sedacija, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija; nazalna kongestija, suhoća usta, smetnje akomodacije, retencija urina ili inkontinencija.
Vrlo rijetko: galaktoreja, iregularni menzesi, smetnje erekcije i ejakulacije; alergijske kožne reakcije, fotosenzitivnost; mučnina, zatvor, promjena tjelesne težine i medikamentozna žutica. Zabilježeni su izolirani slučajevi pojave neuroleptičkog malignog sindroma - NMS (rigiditet mišića, hipertermija, izmijenjeni mentalni status, nestabilnost autonomnog nervnog sistema). U slučaju pojave bilo kojeg od navedenih znakova neophodno je odmah obustaviti primjenu lijeka i primijeniti odgovarajuću simptomatsku terapiju. Kod duže primjene visokih doza tioridazina moguća je pojava ekstrapiramidalnog sindroma. Kao i ostali fenotijazini, visoke doze tioridazina mogu izazvati pojavu benignih promjena repolarizacije miokarda kao što su: prolongiranje Q-T intervala, produživanje T talasa i pojava U talasa, posebno u pacijenata s niskom plazmatskom razinom kalija. Tioridazin vrlo rijetko uzrokuje aritmiju. Kod duge primjene visokih doza (viših od preporučenog maksimuma od 800 mg/dan) moguća je pojava pigmentirane retinopatije.

DOZIRANJE:

Psihoze:
Uobičajena početna doza je 50 do 100 mg, 3 puta na dan, s mogućnošću povećanja do maksimalno 800 mg na dan. Poslije toga, doza se može postepeno smanjivati do doze održavanja. Ukupna dnevna doza kreće se od 200 do 800 mg, podijeljena u 2 ili 4 pojedinačne doze. Kratkotrajni tretman umjerenih do izraženih depresija s različitim stupnjem straha i liječenje multiplih simptoma kao što su agitiranost, strah, depresija pamćenja, tenzija, poremećaji sna, fobije:
Uobičajena doza je 25 mg, 3 puta na dan. Doze se mogu kretati od 10 mg, 2 do 4 puta na dan do 50 mg, 3 do 4 puta na dan. Ukupna dnevna doza kreće se od 20 do 200 mg
Djeca:
THIORILL i THIORETTE ne preporučuju se djeci mlađoj od dvije godine. Za djecu od 2 do 12 godina preporučuju se doze od 0,5 mg/kg/dan do maksimalno 3 mg/kg/dan.
Umjereni poremećaji zahtijevaju male doze od 10 mg, 2 do 3 puta na dan.
Hospitalizirana, teško poremećena i psihotična djeca zahtijevaju tretman s 25 mg, 2 do 3 puta na dan.
Apstinencijalni sindrom:
o 100-200 mg na dan. U pothranjenih pacijenata, pacijenata s oboljenjima jetre ili bubrega, kao i u starijih pacijenata preporučuje se primijeniti znatno niže inicijalne doze.

Predoziranje 
Znaci: Suhoća usta, mučnina, povraćanje; nesanica, dezorijentacija, hiperkinezija, hipertermija, konvulzije, koma; tahikardija, aritmija, hipotenzija, kolaps; depresija respiracije.
Terapija: gastrička lavaža, primjena aktivnog uglja. Simptomatska terapija primjenjuje se uz stalnu opservaciju kardiorespiratorne i funkcije CNS-a. Terapija hipotenzije: primjena plazma ekspandera; u rezistentnim slučajevima s oprezom treba primijeniti vazopresorne lijekove. Terapija konvulzija: primjena benzodijazepina.

Posebna upozorenja 
- Naročit oprez u toku primjene tioridazina neophodan je u pacijenata koji boluju od glaukoma, hipertrofije prostate i kardiovaskularnih oboljenja.
- Iako tioridazin vrlo rijetko uzrokuje leukopeniju ili agranulocitozu preporučuju se redovne kontrole krvne slike, posebno u prvim mjesecima primjene lijeka, kao i u svim slučajevima pojave kliničkih znakova ili sumnje na razvoj krvnih diskrazija.
- U pacijenata s oštećenjem jetre neophodne su redovne pretrage jetrenih funkcija.
-Tioridazin je vrlo efikasan u tretiranju poremećaja ponašanja oboljelih od epilepsije; u takvim slučajevima treba nastaviti antikonvulzivnu terapiju, ali je potrebno izvršiti usklađivanje doza.

INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:
- Fenotijazini mogu pojačati depresorne efekte alkohola, depresora CNS-a i antihistaminika na CNS, antimuskarinske efekte antiholinergičkih lijekova i inhibitorne efekte kinidina na miokard.
- Fenotijazini mogu umanjiti učinke levodope.
- Istovremena primjena fenotijazina i inhibitora MAO može rezultirati produbljenjem sedativnih i antimuskarinskih učinaka fenotijazina.
- Istovremena primjena litija može pogoršati ekstrapiramidalne simptome i neurotoksične efekte lijeka. Rani znaci toksiciteta izazvanog litijem mogu biti maskirani antiemetičkim učinkom fenotijazina.
- Istovremena upotreba blokatora - adrenergičnih receptora može povećati koncentraciju fenotijazina u plazmi.
- Antacidi i antidijaroici mogu inhibirati apsorpciju fenotijazina.

KONTAINDIKACIJE:
Izražena depresija CNS-a ili komatozna stanja; alergija na tioridazin ili druge fenotijazine; krvne diskrazije; teška kardiovaskularna oboljenja.
Tioridazin se ne primjenjuje u djece mlađe od 2 godine.
Trudnoća i dojenje
Primjena tioridazina se ne preporučuje u toku trudnoće. Primjena je opravdana samo u jasno indiciranim slučajevima kada korist primjene ovog lijeka nadmašuje potencijalni rizik za plod. Dojenje je kontraindicirano u majki koje primaju tioridazin i treba ga zamijeniti alternativnom ishranom dojenčeta.

Uticaj na psihofizičke sposobnosti pacijenta
Lijek snažno utiče na psihofizičke sposobnosti pacijenta. U toku primjene tioridazina ne preporučuje se upravljanje motornim vozilom ili mašinom.

Čuvanje
Čuvati pri sobnoj temperaturi 15°C-25°C, na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti.
Lijek držati van dohvata djece!

Način izdavanja lijeka 
Lijek se izdaje samo uz ljekarski recept.

Pakovanje 
THIORETTE dražeje: kutija s 25 dražeja po 10 mg
THIORILL dražeje: kutija s 50 dražeja po 25 mg
THIORILL dražeje: kutija s 25 dražeja po 100 mg

  Pročitajte i ove vezane članke:

 THIORILL (tioridazin)

 Antipsihotici (neuroleptici)



loading...