ANGINAL® retard tablete 40 mg
ANGINAL® retard tablete 60 mg
Izosorbid mononitrat
DJELOVANJE
Osnovno farmakološko djelovanje izosorbid-mononitrata, kao i ostalih organskih nitrata, je opća relaksacija glatke muskulature krvnih žila, dovodeći do vazodilatacije perifernih arterija, a naročito vena. Farmakološki efekt organskih nitrata se odvija na molekularnom nivou. Izosorbid-mononitrat, kao i ostali nitrati, lako ulazi u vaskularne mišićne ćelije gdje otpušta azotni monoksid, koji je važan u aktivaciji cikličnog guanozin monofosfata (cGMP), vodećeg u relaksaciji glatkih mišića krvnih sudova. Vazodilatacijom vena se smanjuje dotok krvi u srce, te prema tome dolazi do redukcije lijevog ventrikularno-dijastolnog pritiska i plućnog kapilarnog pritiska. Arteriolarnom relaksacijom se reducira periferni vaskularni otpor, a samim tim i sistolični pritisak. Ovom procesu slijedi vazodilatacija koronarnih arterija. Ovi efekti izosorbid-mononitrata rasterećuju bolestan miokard, omogućavaju snabdijevanje miokarda kisikom i otklanjaju anginoznu bol.
FARMAKOKINETIKA
Nakon peroralne primjene izosorbid-mononitrat se brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Vazodilatatorni učinak lijeka uočava se nakon 45-60 minuta. Najviše koncentracije u plazmi ostvaruje za 3-4 sata. Bioraspoloživost iznosi 80% - 100%. Uticaj hrane na apsorpciju nije značajan. Manje od 4% lijeka se veže za proteine plazme. U salivi se nađe približno ista koncentracija kao u serumu. Izosorbid-mononitrat se primarno metabolizira u jetri (98%), pri čemu nastaju inaktivni metaboliti. Iz organizma se izlučuje uglavnom putem urina (oko 78%), u toku 24 sata. Manje od 1% se izlučuje nepromijenjen. Fecesom se izlučuje 1% lijeka. Eliminacioni poluživot lijeka iznosi 6,2 do 6,6 sati.
----------------------------------------------------------------------
ANGINAL® tablete 20 mg 4001187 V1
Izosorbid mononitrat
Antianginik
C01DA14
SASTAV
1 ANGINAL® tableta od 20 mg sadrži: 22,00 mg izosorbid-mononitrata diluiranog što odgovara 20,00 mg izosorbid-mononitrata.
Pomoćne komponente: laktoza, mikrokristalna celuloza, natrij skrobni glikolat, povidon, silicij dioksid koloidni, magnezij stearat.
INDIKACIJE
- Profilaksa i terapija koronarne bolesti (stabilna angina pektoris, nestabilna angina pektoris, Prinzmetalova angina i pri nijemoj ishemiji miokarda)
- Terapija hroničnog zatajenja srca zajedno s drugim lijekovima (glikozidima digitalisa, diureticima, ACE-inhibitorima i arterijskim vazodilatatorima)
- Prevencija i terapija angine pektoris nakon preboljelog infarkta miokarda
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Odrasli
* Terapija i profilaksa angine pektoris i nijeme ishemije miokarda
* Koronarne arterijske bolesti i stanja poslije preboljelog infarkta miokarda
Početna doza i doza održavanja je 2 x 20 mg na dan s razmakom od 7 sati između doza
(sprečavanje razvoja tolerancije). Ako je potrebno doza se može povećati na 80 mg, pa do 120 mg na dan. U osoba koje nikada nisu uzimale nitrate može se početi s 2 x 10 mg na dan.
* Hronično zatajenje srca
Liječenje hroničnog zatajenja srca izosorbid-mononitratom, u kombinaciji s drugim lijekovima, preporučuje se započeti u bolnici, uz praćenje hemodinamskog stanja bolesnika dok se ne odredi odgovarajuća doza održavanja. Optimalnu dozu treba odrediti prema kliničkom efektu, a pritom treba paziti na znakove predoziranja u vidu hipotenzije i tahikardije.
Posebne napomene
Tabletu treba popiti cijelu, bez žvakanja, s čašom vode. Uobičajeno je tabletu primijeniti ujutro, izuzev u slučaju noćnih napada angine pektoris, kad se primjenjuje uvečer. Terapiju treba započeti s nižom dozom, te postupno povećavati dozu do postizanja terapijskog efekta.
Doziranje mora biti s oprezom u starijih pacijenata koji primjenjuju antihipertenzivnu terapiju, uključujući i pacijente s jetrenom i bubrežnom insuficijencijom.
Ne preporučuje se nagli prestanak primjene lijeka.
Djeca
Sigurnost i efikasnost primjene lijeka kod djece nije utvrđena.
----------------------------------------------------------------------
ANGINAL® retard tablete 40 mg 4001752 V2
Izosorbid mononitrat
Antianginik
C01DA14
SASTAV
1 ANGINAL® retard tableta od 40 mg sadrži: 44,00 mg izosorbid-mononitrata diluiranog što odgovara 40,00 mg izosorbid-mononitrata.
Pomoćne komponente: laktoza, hidroksipropilmetilceluloza, povidon, makrogol 4000, magnezij stearat, silicij dioksid koloidni.
----------------------------------------------------------------------
ANGINAL® retard tablete 60 mg 4001753 V2
Izosorbid mononitrat
Antianginik
C01DA14
SASTAV
1 ANGINAL® retard tableta od 60 mg sadrži: 66,00 mg izosorbid-mononitrata diluiranog što odgovara 60,00 mg izosorbid-mononitrata.
Pomoćne komponente: laktoza, hidroksipropilmetilceluloza, povidon, makrogol 4000, magnezij stearat, silicij dioksid koloidni.
INDIKACIJE
Trajna terapija koronarne bolesti (stabilna angina pektoris, nestabilna angina pektoris, Prinzmetalova angina, stanje poslije infarkta miokarda, nijema ishemija miokarda)
Zaštita od angine pektoris
Terapija hroničnog zatajenja srca zajedno s drugim lijekovima (glikozidima digitalisa, diureticima, ACE-inhibitorima i arterijskim vazodilatatorima)
Napomena: Lijek se ne primjenjuje za prekidanje akutnog napada angine pektoris.
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Odrasli
* Terapija i profilaksa angine pektoris i nijeme ishemije miokarda
* Koronarne arterijske bolesti
Uobičajena doza je jedna tableta (40 mg) na dan primijenjena ujutro. Po potrebi doza se može povećati do dvije tablete na dan primijenjene odjednom. Na ovaj način obezbjeđuje se interval koji treba da traje 12 do 16 sati, da bi se izbjegla pojava tolerancije na nitrate.
Maksimalna dnevna doza je 240 mg.
* Hronično zatajenje srca
Liječenje hroničnog zatajenja srca izosorbid-mononitratom, u kombinaciji s drugim lijekovima, preporučuje se započeti u bolnici, uz praćenje hemodinamskog stanja bolesnika dok se ne odredi odgovarajuća doza održavanja. Optimalnu dozu treba odrediti prema kliničkom efektu, a pritom treba paziti na znakove predoziranja u vidu hipotenzije i tahikardije.
Posebne napomene
Retard tabletu treba popiti cijelu, bez žvakanja, sa čašom vode. Uobičajeno je tabletu primijeniti ujutro, izuzev u slučaju noćnih napada angine pektoris, kad se primjenjuje uvečer. Terapiju treba započeti s nižom dozom, te postupno povećavati dozu do postizanja terapijskog efekta.
Doziranje mora biti s oprezom u starijih pacijenata koji primjenjuju antihipertenzivnu terapiju, uključujući i pacijente s jetrenom i bubrežnom insuficijencijom.
Ne preporučuje se nagli prestanak primjene lijeka.
Djeca
Sigurnost i efikasnost primjene lijeka kod djece nije utvrđena.
PREDOZIRANJE
Predoziranje izosorbid-mononitratom izazvano je povećanom vazodilatacijom, smanjenim prilivom krvi u srce i hipotenzijom.
Znaci i simptomi: povećan intrakranijalni pritisak sa pulsirajućom glavoboljom, konfuzija, umjereno povišenje tjelesne temperature, vrtoglavica, palpitacije, poremećaj vida, mučnina i povraćanje (s mogućim kolikama i krvavim proljevom), sinkopa (posebno kod uspravnog stava), nedostatak zraka i dispneja, nakon koje slijedi smanjen ventilatorni napor, pojačano znojenje, crvenilo ili hladna i ljepljiva koža, srčani blok s usporenim radom srca, paraliza, koma, konvulzije i smrt.
Terapija: U slučaju predoziranja izosorbid-mononitratom potrebno je što prije izazvati povraćanje i potražiti pomoć ljekara.
Terapija predoziranja bi trebala biti usmjerena ka povećavanju volumena centralne tečnosti. Potrebno je postaviti bolesnika u ležeći položaj s podignutim udovima i primijeniti intravensku infuziju fiziološke otopine. U slučaju predoziranja izosorbid-mononitratom ne preporučuje se primjena vazokonstriktora.
Methemoglobinemija: Kada se dijagnosticira methemoglobinemija, potrebno je primijeniti kisik i 1-2 mg/kg tjelesne težine otopine metilenskog modrila intravenski.
KONTRAINDIKACIJE
- Preosjetljivost na izosorbid mononitrat i druge pomoćne komponente lijeka
- Teška hipotenzija (sistolički pritisak niži od 90 mmHg)
- Trauma glave praćena povišenim intrakranijalnim pritiskom i cerebralnim krvarenjem
- Glaukom zatvorenog ugla
- Akutni infarkt miokarda s niskim pritiskom punjenja
- Hipertrofijska kardiomiopatija
- Zatajenje srca kod aortne i/ili mitralne stenoze
- Šok
- Teška anemija
- Konstriktivni perikarditis
- Tamponada srca
- Istovremena primjena sildenafila
Izosorbid-monoitrat, kao i drugi organski nitrati, može prouzrokovati različite neželjene efekte.
Vazodilatacija je najozbiljniji neželjeni efekt.
Glavobolja je najčešći neželjeni efekt. Pojavljuje se nekoliko dana do dvije sedmice nakon primjene lijeka. Ovaj neželjeni efekt može da se izbjegne primjenom malih doza izosorbid-mononitrata u toku terapije, koje se postepeno povećavaju.
Nauzeja i povraćanje, kao neželjeni efekti primjene izosorbid-mononitrata, javljaju se rijetko.
Prolazne epizode slabosti i rasejanosti, kao i drugi znakovi cerebralne ishemije, javljaju se istovremeno s posturalnom hipotenzijom.
Kod osoba preosjetljivih na hipotenzivni efekt organskih nitrata, pojavljuju se: povraćanje, opća slabost, nemir, bljedilo, izrazito znojenje i kolaps. Kao izraz senzibilizacije na izosorbid-mononitrat moguća je pojava alergijskog dermatitisa.
Rjeđe se javljaju neželjeni efekti od strane respiratornog, urogenitalnog, endokrinog, hematološkog, muskuloskeletnog, centralnog nervnog sistema, kože i očiju.
O svakoj neželjenoj reakciji za koju se sumnja da je povezana s primjenom lijeka potrebno je obavijestiti ljekara ili farmaceuta.
INTERAKCIJE
Lijekovi koji pri istovremenoj primjeni s nitratima izazivaju hipotenzivni efekt:
ACE inhibitori, blokatori adrenergičkih neurona, alkohol, aldesleukin, alfa-blokatori, alprostadil, anestetici, antagonisti angiotenzin-II receptora, anksiolitici i hipnotici, apomorfin, baklofen, beta-blokatori, blokatori kalcijevih kanala, klonidin, kortikosteroidi, diazoksid, disopiramid, diuretici, hidralazin, levodopa, MAOIs, metildopa, minoksidil, moksisilit, moksonidin, nitroprusid, NSAIDs, estrogeni, fenotiazini, sildenafil, tadalafil i vardenafil.
Hipertenzivni efekt dihidroergotamina može biti pojačan istovremenom primjenom izosorbid-mononitrata, jer izosorbid-mononitrat povisuje nivo dihidroergotamina u plazmi.
POSEBNA UPOZORENJA
Izosorbid-mononitrat nije namijenjen za prekidanje akutnih napada angine pektoris.
Potreban je oprez u pacijenata s već razvijenom hipotenzijom i pacijenata s posturalnom hipotenzijom koja se može javiti upotrebom malih doza izosorbid-mononitrata.
Hipotenzija uzrokovana izosorbid-mononitratom može biti praćena paradoksalnom bradikardijom te pogoršanjem angine pektoris.
Potreban je oprez u bolesnika s glaukomom jer pri primjeni izosorbid-mononitrata može doći do povećanja očnog pritiska.
Potreban je oprez u bolesnika s poremećenom funkcijom štitnjače (hipotireoidizam), volumnom deplecijom, hipermotilitetom i malnutricijom.
Izosorbid-mononitrat se samo s velikim oprezom može primijeniti u pacijenata s anginom pektoris uzrokovanom hipertrofičnom kardiomiopatijom.
Izosorbid-mononitrat treba s oprezom primjenjivati u pacijenata s oštećenjem funkcije jetre i/ili bubrega, uključujući i pacijente s hipotermijom i svježim infarktom miokarda.
Oprez je potreban kod industrijskih radnika izloženih nepoznatim (vjerovatno visokim) dozama organskih nitrata, gdje je moguća pojava tolerancije.
Pravilnom upotrebom lijeka osigurava se razdoblje niske koncentracije nitrata u plazmi (< 100 ng/ml) čime se sprečava razvoj tolerancije.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Nema kontroliranih ili opservacijskih studija o primjeni izosorbid-mononitrata u trudnica. Prema tome, primjenu lijeka u trudnoći treba izbjegavati, izuzev u slučajevima kada je to nužno potrebno, odnosno ukoliko ljekar procijeni da očekivana korist za majku nadilazi mogući rizik za plod. Dojilje u kojih je indicirana primjena lijeka trebaju prekinuti dojenje i prijeći na alternativni način ishrane dojenčeta.
UTICAJ LIJEKA NA PSIHOFIZIČKE SPOSOBNOSTI
Lijek nema direktnog uticaja na psihofizičke sposobnosti, ali je potreban oprez u upravljanju motornim vozilima ili pokretnim mašinama, jer pojava neželjenih efekata, kao što su hipotenzivna kriza i glavobolja mogu smanjiti moć rasuđivanja.
ČUVANJE
Čuvati na temperaturi do 30°C.
Lijek držati van dohvata djece!
ROK VALJANOSTI
Označen na pakovanju.
Lijek se ne smije upotrebljavati nakon isteka roka valjanosti.
NAČIN IZDAVANJA LIJEKA
Lijek se izdaje na ljekarski recept.
PAKOVANJE, BROJ I DATUM IZDAVANJA RJEŠENJA
ANGINAL® retard tablete 40 mg kutija s 30 retard tableta.
(O.br.05-37-995/06 od 04.11.2006.god.)
ANGINAL® retard tablete 40 mg kutija s 50 retard tableta.
(O.br.05-37-2841/07 od 26.04.2007.god.)
PROIZVODI
Bosnalijek d.d., Sarajevo, Jukićeva 53, Bosna i Hercegovina.
DATUM REVIZIJE UPUTSTVA
August/Kolovoz 2006.
| Pročitajte i ove vezane članke: |
IZOSORBID MONONITRAT (isosorbidi mononitras) ... ... |
|
|