CITOFEN (tamoksifen)

Fabrički zaštićeni nazivi: CITOFEN

SASTAV:
1 tableta sadrži: 10,0 mg tamoksifena (u obliku tamoksifen-citrata)

MEHANIZAM DEJSTVA
Tamoksifen blokira estrogene efekte tako što se veže za estrogene receptore (ER). Zahvaljujući tome sprečava rast i razvoj ER-pozitivnog karcinoma dojke djelujući regulatorno na estrogene i progesteronske receptore (PR) u karcinomu dojke. Više od 70% žena sa karcinomom dojke će reagirati povoljno na terapiju tamoksifenom. Tamoksifen poput estrogena utiče na koštani i kardiovaskularni sistem reducirajući koštani gubitak u postmenopauzi i pozitivno djelujući na profile holesterola, lipida i lipoproteina. Njegov učinak na organizam žene u postmenopauzi se odvija na nivou hipofize, materice i jetre gdje smanjuje razinu gonadotropina (ne mijenjajući značajno koncentraciju estrogena), povećava kariopiknotični indeks materice i povećava serumski nivo nekoliko estrogen-regulirajućih proteina jetre. U žena prije menopauze tamoksifen ne reducira nivo hipofizarnih gonadotropina, dok povećava serumski nivo estradiola uprkos procesu ovulacije.

FARMAKOKINETIKA
Apsorpcija lijeka iz gastrointestinalnog trakta je dobra. Najvišu koncentraciju u plazmi postiže nakon 5 sati. Distribuira se u sva tkiva, a posebno u dojke, jetru, gušteraču i matericu. Tamoksifen se metaboliše u jetri procesom hidroksilacije pri čemu nastaju glukuronidi, drugi konjugati i nedefinirani polarni metaboliti. Iz organizma se izlučuje putem fecesa (65%). Poluživot eliminacije lijeka iznosi 5 do 7 dana.

Indikacije
- karcinom dojke - terapija i prevencija
- duktalni karcinom in situ
- benigne lezije dojke
- mastalgija
- neplodnost u žena (anovulatorni tip)

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE.
Karcinom dojke - terapija
Preporučena doza iznosi 20 mg do 40 mg (svakih 12 sati po 20 mg) na dan u trajanju od 5 godina. Za što brže postizanje stabilne serumske koncentracije lijeka može se prvi dan primijeniti udarna doza od 40 mg 4 puta na dan, a terapiju nastaviti s 20 mg na dan. U starijih žena, u kojih se ne može primijeniti operativni zahvat ili hemoterapija, savjetuje se primijeniti 40 mg 4 puta na dan, u toku prva dva dana, a nakon toga 20 mg na dan. U okviru ove indikacije dokazan je veoma pozitivan učinak tamoksifena na profile lipida, što sekundarno pozitivno utiče na reduciranje riziko faktora za razvoj kardiovaskularnih oboljenja.
Karcinom dojke - prevencija
U visoko rizičnih pacijentkinja preporučena preventivna doza iznosi 20 mg na dan u trajanju od 5 godina. U nekih pacijentkinja, doza od 10 mg tamoksifena svaki drugi dan se pokazala dovoljno efikasnom (zadržana je antitumorska aktivnost, a reducirana toksičnost tamoksifena).
Duktalni karcinom in situ - preporučena doza iznosi 20 mg na dan u trajanju od 5 godina.
Benigne displazije dojke
Preporučena doza iznosi 10 mg na dan od 5-og do 25-og dana menstrualnog ciklusa u trajanju od 4 mjeseca.
Mastalgija 
Preporučena doza iznosi 10 do 20 mg na dan u trajanju od 3 mjeseca. U tretiranju izražene premenstrualne mastalgije se pokazala efikasnom doza od 10 mg od 5-og dana do 24-og dana menstrualnog ciklusa ( 6 uzastopnih ciklusa).
Neplodnost u žena - anovulatorni tip
Kao alternativna terapija primjenjuje se 20 do 80 mg na dan od 6-og do 10-og dana menstrualnog ciklusa do postizanja ovulacije.

Kontraindikacije 
- preosjetljivost na tamoksifen
- istovremena terapija antikoagulansima kumarinskog tipa
- plućna embolija (u anamnezi)
- duboka venska tromboza (u anamnezi)

NEŽELJENA DEJSTVA;
Mučnina i povraćanje mogu se javiti, ali uglavnom na početku terapije. Tranzitorna trombocitopenija, leukopenija i anemija se javljaju relativno često u toku primjene lijeka, dok su neutropenija i pancitopenija rijetke, ali ozbiljne neželjene reakcije. Napadi vreline, galaktoreja, smanjenje libida, hiperkalcemija moguće su nuspojave endokrino-metaboličkog sistema, a endometrijalna hiperplazija, endometrijalni polipi, ovarijalne ciste, iregularni menzesi, vaginalni iscjedak ili krvarenje i pruritus vulve, genitourinarnog sistema. Kožni raš se javlja u oko 5 % pacijenata.

INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:

Ketokonazol --- smanjena resorpcija ketokonazola (ranitidin uzimati 2 sahata poslije ketokonazola)
Paracetamol --- inhibicija metabolizma paracetamola (ovisi o dozi)
Pušenje duhana --- smanjeno dejstvo ranitidina
Aminoglutetimid --- smanjena efikasnost tamoksifena.
Ciklofosfamid, metotreksat, fluorouracil --- zbog opasnosti pojave tromboembolije ograničiti istovremenu primjenu samo na izuzetne slučajeve.
Mitomicin --- povećan rizik pojave hemolitičkog uremičkog sindroma.

Posebna upozorenja
Poseban oprez pri primjeni tamoksifena zahtijevaju pacijenti s leukopenijom ili trombocitopenijom. Ljekareva rizik/korist procjena primjene lijeka ovisi od životne dobi žene, rase te specifičnih riziko faktora za pojavu karcinoma dojke. Rizik pojave endometrijalnog karcinoma, moždanog udara, plućne embolije i duboke venske tromboze u toku terapije raste u starijoj životnoj dobi. Incidenca pojave teških neželjenih reakcija raste s dužinom primjene lijeka, pa prolongirana primjena tamoksifena zahtijeva redovne i temeljne ljekarske pretrage.

Trudnoća i dojenje
Životno-ugrožavajuće situacije mogu biti razlogom primjene tamoksifena u trudnoći uprkos riziku. Dojilje u kojih je neophodna primjena tamoksifena trebaju prekinuti dojenje i primijeniti alternativni režim ishrane dojenčeta.

Uticaj na psihofizičke sposobnosti pacijenta
Lijek ne utiče na psihofizičke sposobnosti pacijenta.

Čuvanje
Čuvati pri sobnoj temperaturi 150C-25 0C, na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti.
Lijek čuvati van dohvata djece.

Način izdavanja lijeka
Lijek se može izdavati samo uz ljekarski recept.

Pakovanje 
Kutija s 30 tableta od 10 mg .

Proizvođač: Bosnalijek

  Pročitajte i ove vezane članke:

  ... ...

  ... ...



loading...