EKSTENCILIN (benzatin benzilpenicilin)

Fabrički zaštićeni nazivi: EKSTENCILIN

BENZATIN BENZILPENICILIN
(DEPO PENICILLIN)

SASTAV:
Benzatin benzilpenicilin je depo penicilin koji se polahko oslobađa iz depoa u mišiću, i djeluje baktericidno, pretežno na slijedeće mikroorganizme:
* Gram-pozitivne bakterije (sojevi Streptococcus, sojevi Staphylococcus koji ne produkuju penicilinazu, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Erysipelotrix rhusiopathiae),
* Gram-negativne bakterije (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, sojevi Enterobacter, Pasturella multocida, Eikenella corrodens, Spirillium minus, Streptobadllus moniliformis),
* Ostale mikroorganizme (sojevi Clostridium, Treponema pallidum, sojevi Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides izuzev B. fragilis, Fucobacterium, Eubacterium, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, sojevi Leptospira, Actinomyces Israeli).

MEHANIZAM DEJSTVA
Baktericidno dejstvo benzatin benzil penicilina zasniva se na inhibiciji sinteze peptidoglikana, čime se remeti stvaranje strukture ćelijskog zida bakterija, i dolazi do osmotske nestabilnosti i lize bakterijske ćelije u fazi diobe.

FARMAKOKINETIKA
Poslije intramuskularne injekcije, benzatin benzilpenicilin hidrolizuje, i iz depoa u mišiću lagahno se oslobađa benzilpenicilin. Benzilpenicilin se reverzibilno vezuje za proteine plazme oko 60%. Neravnomijerno se raspoređuje u organizmu. Najveću koncentraciju postiže u bubrezima, nešto manju u jetri, koži i crijevima. Dobro prolazi u tkiva i tkivne tečnosti. Slabo prolazi kroz neoštećenu hematoencefalnu barijeru, a dobro kada su upaljene meninge. Umjereno prolazi kroz placentu. Slabo se luči rnlijekom dojilja. Izlučuje se putem urina, tokom dužeg perioda.

INDIKACIJE:

Indikovan za terapiju i profilaksu infecija izazvanih osjetijivim mikroorganizmima:
  • Liječenje blagih do umjereno teških oblika streptokoknih infekcija (faringitis, šarlah, erizipel, infekcije rana i kože)
  • Liječenje nekih oblika sifilisa i drugih veneričnih bolesti izazvanih treponemama
  • Profilaksa recidiva reumatske groznice
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE.
Uobičajena pakovanja:
1 lioinjekcija sadrzi: 600 000 i.j. benzatin benzilpenicilina
1 lioinjekcija sadrzi: 1,2 M i.j. benzatin benzilpenicilina
1 lioinjekcija sadrzi: 2,4 M i.j. benzatin benzilpenicilina

Benzatin benzilpenicillin 600 000 i.j. namenjen je za upotrebu kod novorodenčadi, dojenčadi i djece do 12 godina,
Benzatin benzilpenicillin 1,2 M i.j. kod djece starije od 12 godina i odraslih a
Benzatin benzilpenicillin 2,4 M i.j. samo kod odraslih.

Liječenje blagih i umjereno teških oblika streptokoknih infekcija (osim infekcija izazvanih streptokokom D):
 . . Odrasli: 1 x nedeljno 2 400 000 i.j.
 . . Djeca tjelesne mase ispod 27 kg: 1 x nedeljno 600 000 i.j.
 . . Deca tjelesne mase iznad 27 kg: 1 x nedeljno 1 200 000 i.j.
Primarni rani sifilis: 2 400 000 i.j. jednokratno (po 1 200 000 i.j. u oba glutealna mišića)
Sekundarni rani sifilis: 4 800 000 i.j. jednokratno (po 2 400 000 i.j. u oba glutealna mišića) po potrebi dozu ponoviti
Kasni sifilis: 2 400 000 - 4 800 000 i.j. nedeljno tokom 3 - 5 nedelja
Kongenitalni sifilis novorođenčadi i odojčadi: 1 200 000 i.j. jednokratno (po 600 000 i.j. u oba glutealna mišića)
Profilaksa recidiva reumatske groznice:
 . . Odrasli: 1 200 000 - 2 400 000 i.j. na dvije nedelje
 . . Djeca starija od 12 godina: 600 000 -1 200 000 i.j. na dvije nedelje
Kod hirurških zahvata na glavi, vratu, karlici, kardiovaskularnom sistemu i ortopediji: 600.000 - 1 200 000 i.j. na 1 sahat prije zahvata.
Benzatin benzilpenicillin se aplikuje isključivo duboko intramuskularno, s tim da se u jedno mjesto ne smije ubrizgati više od 4 ml suspenzije (veće doze moraju da se aplikuju na dva različita mjesta). Suspenzija se priprema neposredno prije primjene dodavanjem 1 - 5 ml vode za injekcije.

KONTRAINDIKACIJE:
Alergija na peniciline.
Oprez potreban kod alergije u anamnezi, posebno alergije na cefalosporine zbog moguće ukrštene alergijske reakcije. Kod insuficijencije bubrega, kod dijabetičara zbog moguće usporene resorpcije sa mesta aplikacije.

NEŽELJENA DEJSTVA:
Benzatin benzilpenicillin kao penicilinski antibiotik je jedan od najmanje toksičnih antibiotika, odnosno lijeka uopšte. Rijetke alergijske reakcije, uključujući anafilaktički šok, su jedini ozbiljan problem u terapiji Benzatin benzilpenicillinom. Kao posljedica hipersenzitivnosti i visokih doza mogu se javiti neželjena dejstva prolaznog karaktera kao što su groznica, raš, svrab, urtikarija, edem, rinitis, bronhospazam, hipotenzija, leukopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, hemolitička anemija. Intramuskularna primjena visokih doza kroz duži period može prouzročiti bolno lokalno oštećenje tkiva.

INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:

Aminoglikozidi sinergistički efekat
Eritromicin
Kloramfenikol
Sulfonamidi
Tetraciklini
smanjenje baktericidnog efekta penicillina
Probenecid smanjena eliminacija i povećana koncentracija penicillina u plazmi


Benzatin benzilpenicillin ne treba miješati u istom špricu sa drugim lijecima.

UTICAJ NA LABORATORIJSKE TESTOVE
Može dati lažno povišen nivo glukoze u urinu ako se određuje bakar sulfatom, kao i lažno pozitivan COOMBS-ov test.

SAVJETI BOLESNIKU
Lijek uzimati samo po preporuci ljekara. Držati se propisane doze i intervala uzimanaja. Ne prekidati uzimanje samoinicijativno.


  Pročitajte i ove vezane članke:

  ... ...

  ... ...