SASTAV:
1 kapsula sadrži: 50 mg flukonazola
1 kapsula sadrži: 100 mg flukonazola
1 kapsula sadrži: 150 mg flukonazola
MEHANIZAM DEJSTVA
Flukonazol je oralni triazolski antifungalni lijek. Antimikotičku učinkovitost iskazuje promjenom ćelijskih membrana, tako što prekida hitinski i metabolizam masnih kiselina, vrši inhibiciju plazmatskih membranskih enzima i direktno oštećuje membrane. Sve ovo dovodi do povećanja membranske propustljivosti i gubitka esencijalnih elemenata (amino kiseline, kalij) i oštećenja metabolizma prekurzorskih molekula (purina i pirimidina kao prekurzora za DNA). Flukonazol inhibira sintezu ergosterola, što mijenja membranu i sprečava rast i razmnožavanje ćelija.
FARMAKOKINETIKA
Flukonazol se nakon oralne primjene brzo i dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u plazmi se postiže nakon 1-2 sata. Bioraspoloživost flukonazola je veća od 90%. Hrana i antacidi ne utiču na apsorpciju flukonazola. Slabo se veže za proteine plazme. Dobro penetrira u tjelesne tečnosti i tkiva. Izlučuje se putem urina, uglavnom kao nepromijenjen lijek.
Indikacije:
- vaginalna kandidijaza i kandidni balanitis
- orofaringealne kandidijaze i druge mukozne infekcije (ezofagitis, kandidurija, neinvazivne bronhopulmonalne infekcije)
- Tinea pedis, corporis, cruris, pityriasis versicolor i dermalna kandidijaza
- invazivne kandidne infekcije (uključujući kandidemiju i diseminiranu kandidijazu) i kriptokokne infekcije (uključujući meningitis)
- prevencija relapsa kriptokoknog meningitisa u AIDS pacijenata nakon završene primarne terapije
- prevencija gljivičnih infekcija u pacijenata s imunodeficijencijom nakon citotoksične hemoterapije ili radioterapije
Doziranje se vrši prema preporuci ljekara.
Vaginalna kandidijaza i kandidni balanitis: jednokratna doza je 150 mg. Mukozne kandidijaze (izuzev genitalne): odrasli - 50 mg/dan, a kod vrlo teških infekcija 100 mg/dan.
Tretman orofaringealne kandidijaze se provodi 7-14 dana (maksimalno 14 dana, izuzev u pacijenata s teškom imunodeficijencijom); tretman atrofičnih oralnih kandidijaza u pacijenata koji nose zubnu protezu traje 14 dana; tretman drugih mukoznih infekcija (ezofagitis, kandidurija, neinvazivne bronhopulmonalne infekcije) traje 14-30 dana.
Tinea pedis, corporis, cruris, pityriasis versicolor i dermalna kandidijaza: 50 mg/dan ili 150 mg jedanput sedmično u trajanju 2-4 sedmice (tinea pedis do 6 sedmica). Tretman se provodi najviše 6 sedmica.
Invazivne kandidne infekcije (uključujući kandidemiju i diseminiranu kandidijazu) i kriptokokne infekcije (uključujući meningitis):
odrasli - početna doza flukonazola je 400 mg, doza održavanja 200 mg/dan, a po potrebi 400 mg/dan. Dužina tretmana zavisi od terapijskog odgovora (najmanje 6-8 sedmica za kriptokokni meningitis).
Prevencija relapsa kriptokoknog meningitisa u AIDS pacijenata nakon završene primarne terapije: 100-200 mg/dan.
Prevencija gljivičnih infekcija u pacijenata s imunodeficijencijom nakon citotoksične hemoterapije ili radioterapije: odrasli - 50-400 mg/dan, ovisno o riziku gljivičnih infekcija.
U slučaju visokog rizika sistemskih infekcija tj. nakon transplantacije koštane srži primjenjuje se 400 mg/dan. Tretman flukonazolom treba početi prije pojave eventualne neutropenije i nastaviti još 7 dana nakon vraćanja neutrofila na željeni nivo.
Kapsule treba gutati cijele s nešto tekućine. Doziranje u pacijenata s renalnom insuficijencijom:
Flukonazol se predominantno izlučuje urinom i to u nepromjenjenoj formi. Kod jednokratnog doziranja (vaginalna kandidijaza i kandidni balanitis) nije potrebno izvršiti prilagođavanje doze. U pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega koji treba da prime višekratne doze flukonazola, prvog dana terapije preporučuje se primjena udarne doze koja se kreće u rasponu od 50 do 400 mg/dan. Nakon udarne doze, primjenjuje se dnevno doziranje (ovisno od indikacije) kako je navedeno:
Predoziranje
Znaci predoziranja su mučnina, povraćanje, dijareja i teški abdominalni grčevi. Tretman: gastrična lavaža uz simptomatsku terapiju. Primjenjuju se diuretici, jer se lijek pretežno izlučuje urinom. Trosatna hemodijaliza može reducirati koncentraciju flukonazola na polovinu.
Kontraindikacije
- preosjetljivost na aktivnu i pomoćne komponente lijeka
- istovremena primjena terfenadina i cisaprida
Posebna upozorenja
Oprez je potreban u pacijenata s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, jer je moguća pojava toksičnih efekata.
NEŽELJENA DEJSTVA
Mučnina, povraćanje, abdominalni bol i dijareja; porast jetrenih enzima (u pacijenata s teškim infekcijama). Vrlo rijetko se mogu javiti alergijske reakcije, anafilaksija, angioedem, i Stevens-Johnsonov sindrom. U slučaju alergijskih neželjenih efekata terapija lijekom se prekida.
INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA
Antibakterici: rifampicin pojačava metabolizam flukonazola (kod konkomitantne primjene ovih lijekova treba povečati doze flukonazola); flukonazol povećava plazma koncentraciju rifabutina (rizik uveitisa - treba smanjiti doze rifabutina).
Antikoagulansi: flukonazol s varfarinom i nikumalonom prolongira protrombinsko vrijeme . Antidijabetici: flukonazol povećava plazma koncentraciju derivata sulfonilureje.
Antiepileptici: flukonazol povećava plazmatske koncentracije fenitoina.
Antihistaminici: flukonazol povećava plazma koncentracije terfenadina i astemizola (produženje QT intervala i pojava kardijalnih aritmija).
Antiviralni lijekovi: flukonazol povećava plazma koncentraciju zidovudina (povecan rizik toksičnosti).
Anksiolitici i hipnotici: mogućnost povećanja plazma koncentracije ovih lijekova (prolongiran njihov sedativni efekt).
Cisaprid: flukonazol pojaćava efekte cisaprida (konkomitantna terapija-pojava kardijalnih aritmija).
Ciklosporini: flukonazol povećava plazma koncentraciju ciklosporina.
Diuretici: hidrohlortiazid povećava serumske koncentracije flukonazola.
Takrolimi: flukonazol povećava plazma koncentraciju takrolimusa.
Teofilini: flukonazol povećava plazma koncentraciju teofilina.
Trudnoća
Primjenu flukonazola tokom trudnoće treba izbjegavati. Lijek primijeniti samo ako ljekar procijeni da potencijalna korist za majku prevazilazi mogući rizik za plod. Flukonazol se izlučuje u majčino mlijeko, te je dojenje potrebno prekinuti i prijeći na alternativni režim ishrane dojenčeta.
Uticaj na psihofizičke sposobnosti pacijenta
Lijek ne utiče na psihofizičke sposobnosti pacijenta.
Čuvanje
Čuvati pri temperaturi 15C-300C, zaštićeno od vlage. Lijek držati van dohvata djece.
Način izdavanja lijeka
Lijek se izdaje na ljekarski recept.
Pakovanje
Kutija sa 7 kapsula od 50 mg
Kutija sa 7 kapsula od 100 mg
Kutija sa 1 kapsulom od 150 mg
Proizvođač: Bosnalijek
| Pročitajte i ove vezane članke: |
FUNZOL (flukonazol) - Farmal d.d. ... ... |
|
|