SASTAV:
1 ampula od 1 mL sadrži: Linkomicina 300,0 mg (u obliku linkomicin hlorida monohidrata)
1 ampula od 2 mL sadrži: Linkomicina 600,0 mg (u obliku linkomicin hlorida monohidrata).
MEHANIZAM DEJSTVA
Linkomicin djeluje bakteriostatički i to tako što se ekskluzivno veže za 50S subjedinicu bakterijalnih ribozoma i suprimira sintezu proteina. Rezistencija na linkomicin se odvija kao i u ostalih makrolidnih antimikrobika na 3 načina:
- smanjenje prolaza antimikrobika kroz membranski zid
- indukcija enzima metilaze koji metiliranjem modificiraju ribozomalni cilj i smanjuju mogućnost vezanja antimikrobika za RNA
- hidroliza antimikrobika esterazama koje produciraju neke bakterije.
FARMAKOKINETIKA
Nakon iv. infuzije 500 mg linkomicina najviši nivo u serumu postiže se 15 minuta poslije aplikacije i iznosi 10-20 mcg/mL. Nakon im. davanja 500 mg linkomicina najviša serumska koncentracija postiže se poslije 30-60 minuta i iznosi 5,8-13,2 mcg/mL. Za plazmatske proteine se veže oko 70% linkomicina (između 28-86%). Linkomicin dobro prodire u sva tkiva, a posebno u kosti. Jedva pasira kroz hemato-encefalnu barijeru, a kroz inflamirane meninge prolazi 40% vrijednosti linkomicina u plazmi. Linkomicin se metabolizira u jetri i bubrezima. U jetrenoj insuficijenciji poluživot linkomicina se produžava na 10 sati. Linkomicin se najvećim dijelom eliminira urinom (oko 40%), a ostatak putem žuči i fecesa. Eliminacioni poluživot se kreće od 2-11,5 sati.
Indikacije:
Linkomicin se upotrebljava za liječenje infekcija izazvanih Grampozitivnim aerobnim i anaerobnim uzročnicima:
- Stafilokokne infekcije (u bolesnika s alergijom na peniciline ili rezistencije na oksicilin)
- Osteomijelitisi izazvani Gram-pozitivnim bakterijama
- Respiratorne infekcije
- Infekcije urogenitalnog trakta
- Infekcije kože i mekih tkiva Lijek se uspješno upotrebljava za liječenje streptokoknih i stafilokoknih infekcija, uključujući pneumoniju i endokarditis.
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE.
Ljekar procjenjuje kada treba linkomicin uključiti u terapiju, rukovodeći se slijedećim kriterijima: vrsta i osjetljivost mikroorganizma mikrobiološki izoliranog iz patološkog supstrata, težina infekcije i pacijentovo opšte zdravstveno stanje i dob. Linkomicin se primjenjuje prema slijedećem doznom režimu:
Intramuskularna aplikacija
Odrasli: 600 mg svaka 24 sata, a u slučaju težih infekcija 600 mg svakih 12 sati ili po potrebi i češće.
Djeca starija od 1 mjeseca života:
10 mg/kg tjelesne težine svaka 24 sata, a u slučaju težih infekcija 10 mg/kg tjelesne težine svakih 12 sati ili po potrebi i češće.
Intravenozna primjena
Odrasli: 600-1000 mg svakih 8 do 12 sati. U slučaju težih infekcija često je potrebno primijeniti veće doze linkomicina do maksimalno 8 grama na dan.
Djeca starija od 1 mjeseca života: 10-20 mg/kg tjelesne težine na dan podijeljeno u 2 ili 3 pojedinačne doze. Maksimalna parenteralna doza za pedijatrijske pacijente iznosi 40 mg/kg tjelesne težine na dan. Intravenozna aplikacija se izvodi sporom infuzijom, brzinom ne većom od 45-50 mg/kg/sat, odnosno, primjenjuje se princip da se 1 g linkomicina ne smije razrijediti u manje od 100 mL odgovarajuće intravenozne solucije i ne smije aplicirati u periodu kraćem od 1 sata. Ovisno o dozi, rezrjeđivanje i aplikacija se sprovodi prema slijedećoj shemi:
Posebno doziranje:
U pacijenata s teškim oštećenjem bubrežne funkcije preporučuje se primijeniti 25-30% uobičajene doze lijeka. Hemodijalizom se ne odstranjuje signifikantna količina linkomicina iz krvi, pa nije potrebno izvršiti prilagođavanje njegovih doza. Primjenu linkomicina bi trebalo izbjegavati u pacijenata s težim oštećenjem jetrene funkcije. Ipak, ako je njegova aplikacija indicirana, primjenjuje se princip reduciranih doza i praćenja serumskih nivoa lijeka.
Opšte napomene uz doziranje:
Lijek sadrži benzilni alkohol koji može biti uzrokom pojave fatalnog "gasping sindroma" u prematurusa, što zahtijeva ograničenje njegove primjene, odnosno, sigurnost i efikasnost primjene linkomicina nije potvrđena za djecu mlađu od 1 mjeseca života. Linkomicin se ne smije primjenjivati u obliku intravenske bolus injekcije (nerazrijeđen), nego u formi intravenske infuzije pripremljene na odgovarajuči način. Intramuskularna aplikacija izvodi se bez razrjeđivanja, duboko intramuskularno.
Posebna upozorenja
NELOREN treba pažljivo primijeniti u pacijenata s anamnezom gastrointestinalnih oboljenja, bronhitisom i alergijskom predispozicijom. U dužoj primjeni lijeka potrebna je kontrola jetrenih funkcija, odnosno transaminaza. NELOREN se isključuje iz terapije čim se primijete alergijski znaci, teška dijareja, teška leukocitopenija i trombocitopenija. Lijek davati polako (ne manje od 1 sata) zbog mogućnosti nastanka aritmije i srčanog zastoja ako linkomicin injiciramo prebrzo. Lijek držati van dohvata djece!
NEŽELJENA DEJSTVA
Kožne reakcije
Gastrointestinalne tegobe s nauzejom, povraćanjem, proljevom, abdominalnim grčevima, glositisom i stomatitisom
Pseudomembranozni kolitis (isključiti lijek odmah po pojavi)
Porast transaminaza
Hipotenzija pri bržoj aplikaciji
Tromboflebitis
Reverzibilna leukopenija, trombocitopenija, rijetko agranulocitoza
Alergijske reakcije: kožne reakcije, serumska bolest, angioneurotički edem, i Stevens-Johnsonov sindrom, izuzetno anafilaktički šok
Ponekad induracija i sterilni apscesi na mjestu im. injekcije
Superinfekcije bakterijama i gljivicama (soor, vulvovaginitis)
Glavobolja, zamor, vertigo, i fotosenzitivnost
INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:
Kompatibilne u kombinaciji linkomicina s: acetilcisteinom, amikacinom, ampicilinom, cefalotinom, cimetidinom, citarabinom, meticilinom, penicilinom G (K ili Na) i nekim drugim lijekovima. Inkompatibilne s linkomicinom: karbenicilin, kanamicin, meticilin, novobiocin, fenitoin, sulfadiazin.
Trudnoća
Animalni eksperimenti nisu potvrdili embriotoksične ili teratogene efekte linkomicina. U ljudi nisu istraženi ovi efekti linkomicina. Lijek prodire u majčino mlijeko, te zbog opasnosti od senzibiliziranja, hipotenzivne krize i pseudomembranoznog kolitisa je kontraindiciran, kako u trudnoći tako i u dojenju.
Uticaj na psihofizičke sposobnosti pacijenta
Lijek nema uticaja na psihofizičke sposobnosti pacijenta.
Čuvanje
Čuvati pri temperaturi do 25°C, zaštićeno od svjetlosti.
Način izdavanja lijeka
Lijek se može izdavati samo uz ljekarski recept.
Pakovanje
Kutija s 10 ampula od 300 mg/mL
Kutija s 10 ampula od 600 mg/2mL
Proizvođač:
Bosnalijek d.d. u saradnji sa Lek d.d.
| Pročitajte i ove vezane članke: |
... ... ... ... |
|
|