BIPENICILLIN
BENZILPENICILLIN + PROKAIN BENZILPENICILLIN
SASTAV:
Bipenicillin smjesa koji sadrži benzilpenicilin i prokain benzilpenicilin u odnosu 1 : 3.
Benzilpenicilin je prirodni penicilin beta-laktamske strukture, baktericidnog dejstva, a prokain benzilpenicilin obezbijeđuje dugotrajne antimikrobne koncentracije u plazmi.
Antibakterijski spektar bipenicillina obuhvata:
* Gram-pozitivne bakterije (sojevi Streptococcus, sojevi Staphylococcus koji ne produkuju penicilinazu, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Erysipelotrix rhusiopathiae),
* Gram-negativne bakterije (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, sojevi Enterobacter, Pasturella multocida, Eikenella corrodens, Spirillium minus, Streptobadllus moniliformis),
* Ostale mikroorganizme (sojevi Clostridium, Treponema pallidum, sojevi Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides izuzev B. fragilis, Fucobacterium, Eubacterium, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, sojevi Leptospira, Actinomyces Israeli).
MEHANIZAM DEJSTVA
Baktericidno dejstvo penicilina zasniva se na inhibiciji sinteze peptidoglikana, čime se remeti stvaranje strukture ćelijskog zida bakterija, i dolazi do osmotske nestabilnosti i lize bakterijske ćelije u fazi diobe.
FARMAKOKINETIKA
Benzilpenicilin se brzo resorbuje poslije intramuskularne primjene. Maksimalnu koncentrciju u plazmi dostiže za 15 - 30 minuta. Vezuje se za proteine plazme oko 60%. Benzilpenicilin se neravnomijerno raspređuje u organizmu. Najveća koncentracija je u bubrezima, nešto manja u jetri, koži i crevima. Prolazi u sinovijalnu, pleuralnu i perikardijalnu tečnost. Slabo prolazi hematoencefalnu barijeru osim kad su upaljene meninge. Prolazi kroz placentu i može se naći u amnionskoj tečnosti. Luči se mlijekom dojilja. Izlučuje se putem urina. Kod insuficijencije bubrega, prijevremeno rođene dece, novorođenčadi i dojenčadi, serum koncentracije su više, a poluvrijeme eliminacije je produženo.
Prokain benzilpenicilin se sporo resorbuje poslije intramuskularne primjene, što omogućava produženo djelovanje Bipencillina. Maksimalnu koncentraciju u plazmi dostiže za 1 - 4 sahata. Liječenje i profilaksa infekcija izazvanih mikroorganizmima osetljivim na benzilpenicilin.
INDIKACIJE:
Liječenje:
antraks, difterija, endokarditis, erizipel, gonoreja, meningokokni i pneumokokni meningitis, otitis media, perikarditis, pneumonija, septikemija (u kombinaciji sa aminoglikozidima), sifilis, tonzilitis Profilaksa:
prije hirurških zahvata na glavi, vratu, ustima i kardiovaskularnom sistemu.
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE.
Uobičajena pakovanja:
1 lioinjekcija od 400 000 i.j. sadrži: 100 000 i.j. benzilpenicilina 300 000 i.j. prokain benzilpenicilina
1 lioinjekcija od 800 000 i.j. sadrži: 200 000 i.j. benzilpenicilina 600 000 i.j. prokain benzilpenicilina
1 lioinjekcija od 4 M i.j. sadrži: 1 M i.j. benzilpenicilina 3 M i.j. prokain benzilpenicilina
Pencillin se daje jednom, izuzetno dva puta dnevno, isključivo intramuskulamo.
Suha supstanca se rastvara sa 2 - 4 ml vode za injekcije, neposredno prije primjene. Dužina terapije zavisi od vrste infekcije i stanja bolesnika. Terapija streptokoknih infekcija traje najmanje 10 dana.
Liječenje:
Odrasli: 1,6 M i.j. po potrebi do 4 M i. j. dnevno, u jednoj ili podijeljeno u dvije doze
Djeca do 7 godina: 400 000 i. j. dnevno, iznad 7 godina: 800 000 i. j. dnevno.
Profilaksa: Prvu dozu dati 1 sahat prije hirurške intervencije, a nakon intervencije još 1 - 2 adekvatne doze.
KONTRAINDIKACIJE:
- Alergija na peniciline i prokain..
Oprez potreban kod alergije u anamnezi, posebno alergije na cefalosporine zbog moguće ukrštene alergijske reakcije. Oprez kod insuficijencije bubrega, kod dijabetičara zbog moguće usporene resorpcije sa mesta aplikacije.
NEŽELJENA DEJSTVA:
Penicilin spada medu najmanje toksične antibiotike odnosno lekove uopšte. Neželjena dejstva su retka. Moguce su alergijske reakcije, ras, svrab, urtikarija, edem, rinitis, bronhospazam, a retko i anafilaktički šok. Pseudoalergijska reakcija javlja se kao toksicna pojava na visoke doze prokaina. Intramuskularna primena visokih doza kroz duži period moze prouzrokovati bolno, lokalno oštećenje tkiva, i moze dovesti do superinfekcije rezistentnim bakterijama i gijivicama.
INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:
| Aminoglikozidi | sinergistički efekat |
| Eritromicin Kloramfenikol Sulfonamidi Tetraciklini | smanjenje baktericidnog efekta penicillina |
| Probenecid | smanjena eliminacija i povećana koncentracija penicillina u plazmi |
Bipenicillin ne treba miješati u istom špricu sa aminoglikozidima. Kombinovana primjena je dozvoljena ali u vremenskim razmacima i na različitim mjestima aplikacije..
UTICAJ NA LABORATORIJSKE TESTOVE
Može dati lažno povišen nivo glukoze u urinu ako se određuje bakar sulfatom, kao i lažno pozitivan COOMBS-ov test.
SAVJETI BOLESNIKU
Lijek uzimati samo po preporuci ljekara. Držati se propisane doze i intervala uzimanaja. Ne prekidati uzimanje samoinicijativno.
Oprez: Primjena antibiotika u dužem periodu može dovesti do superinfekcije rezistentnim bakterijama i gljivicama!
| Pročitajte i ove vezane članke: |
... ... ... ... |
|
|