SASTAV:
Enalapril je antihipertenziv koji se koristi u monoterapiji ili u kombinaciji sa tiazidnim diureticima, pri čemu se antihipertenzivni efekat znatno pojačava.
MEHANIZAM DEJSTVA
Enalapril maleat je prekurzor i tek pošto se hidroli zuje u organizmu u enalaprilat ispoljava svoja farma kološka dejstva. Aktivni oblik lijeka inhibira tkivni i sistemski angiotenzin konvertirajući enzim (ACE), čime se onemogućava konverzija angiotenzina l u angiotenzin II (koji je snažan vazokonstriktor). Smanjena koncentracija angiotenzina II direktno utiče na smanjenje sekrecije aldosterona, što omogućava povećano izlučivanje jona Na i vode, a reapsorpciju jona kalijuma. ACE inhibitori deluju i na kalikrein-kinin sistem, gdje preko bradikinina (koji je supstrat za ACE) dovode do vazodilatacije.
FARMAKOKINETIKA
Enalapril maleat, dat oralno, dobro se resorbuje (55 - 75% doze). Hrana ne utiče na resorpciju. Nakon 3 - 4 sahata postiže se maksimalna koncentracija enalaprilata u serumu. Oko 50 - 60% enalaprilata je vezano za proteine plazme. Vrijeme polueliminacije je oko 11 sahata. Prolazi placentarnu barijeru, a u mlijeku dojilja nalazi se u tragovima. Izlučuje se urinom (60 - 78%) i fecesom. Antihipertenzivni efekat nastaje nakon 1 sahat, poslije uzete 1 oralne doze i traje oko 24 sahata.
INDIKACIJE:
- Hipertenzija
- Hronična srčana insuficijencija
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE.
Prilenap se uzima nezavisno od jela. Doziranje je individualno i zavisi od kliničkog odgovora.
Arterijska hipertenzija:
Početna doza: 5 mg dnevno ili 2,5 mg kod istovremene primjene diuretika, zatim kod stari- jih bolesnika i onih sa oštećenom funkcijom bubrega (kreatinin klirens 30 ml/min ili manji). Po potrebi doza se postepeno povećava
Uobičajena doza održavanja: 10 - 20 mg dnevno, u jednoj ili podeljeno u dve doze
Maksimalna dnevna doza: 40 mg
Hronična srčana insuficijencija:
Početna doza: 2,5 mg dnevno (uz intenzivnu kontrolu bolesnika u početku terapije)
Doza održavanja: 5 - 20 mg dnevno, u jednoj ili podijeljeno u dvije doze
KONTRAINDIKACIJE:
Preosjetljivost na ACE inhibitore, obostrana stenoza renalne arterije, stenoza aorte, ascites, trudnoća.
NEŽELJENA DEJSTVA:
Hipotenzija, suh neproduktivan kašalj, glavobolja, malaksalost, umor, vrtoglavica. Rjeđe se javljaju nesanica, nervoza ili somnolencija. Kod manjeg broja bolesnika javlja se mučnina, dijareja, bol u mišićima. Enalapril može dovesti do akutnog, reverzibilnog oštećenja bubrega, praćenog proteinurijom i glikozurijom.
Oprez: Svi diuretici koji štede kalijum, kao i preparati kalijuma, treba da se isključe iz terapije 2 - 3 dana prije uvođenja enalaprila u terapiju da ne bi došlo do hiperkalijemije. Oprez je potreban kod starijih, zatim kod bolesnika koji imaju smanjenu funkciju bubrega ili smanjen volumen tečnosti, zatim u toku febrilnih stanja i hirurške anestezije.
INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:
| Alkohol Antihipertenzivi |
potenciran antihipertenzvni efekat |
| Ciklosporin, Diuretici koji štede kalijum, Lijekovi koji sadrže kalijum |
hiperkalijemija |
| Diuretici | nagla hipotenzija sa inicijalnom dozom ACE inhibiora, povećan rizik od renanih oštećenja |
| Litijum | povećanje koncentracije litijuma u serumu |
| NAS (naročito indometacin) | smanjen antihipertenzivni efekat |
SAVJETI BOLESNIKU
Ne uzimati doze veće od propisanih i ne povećavati dozu samoinicijativno. Za sve promjene stanja pacijenta i načina uzimanja lijeka, potrebno se posavjetovati sa ljekarom. Kod propuštene doze lijek treba uzeti što prije, ali ako je ostalo 4 sahata ili manje vremena do sljedeće redovne doze, onda lijek treba uzeti u uobičajenoj dozi u redovnom terminu.
Lijek čuvati na hladnom i suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, u originalnom pakovanju, van domašaja djece.
| Pročitajte i ove vezane članke: |
ENAZIL (enalapril) ENAZIL (enalapril) |
|
|