SASTAV:
1 injekciona bočica od 1 g sadrži: 1,048 g cefotaksim natrija, što odgovara 1,000 g cefotaksima.
MEHANIZAM DEJSTVA
Cefotaksim je cefalosporin treće generacije. Mehanizam antimikrobnog djelovanja ovog lijeka zasniva se na vezivanju za specifične proteinske strukture bakterijskog zida (penicilin binding proteins), interferenciji sa sintezom peptidoglikanske komponente membrane bakterijske ćelije i inaktivaciji inhibitora endogenih bakterijskih autolizina. Učinak cefotaksima je baktericidan. Cefotaksim je aktivan (in vitro i in vivo) prema slijedećim mikroorganizmima: aerobi, Gram-pozitivni: Staphylococcus aureus (uključujući penicilinaza producirajuće i penicilinaza neproducirajuće sojeve), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (grupa A beta-hemolitičkog streptokoka), Streptococcus agalactiae (grupa B streptokoka), Streptococcus pneumoniae; aerobi, Gram-negativni: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae (uključujući ampicilin rezistentni), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (uključujući i K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (uključujući penicilinaza producirajuće i penicilinaza neproducirajuće sojeve), N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Acinetobacter spp.; anaerobi: Bacteroides spp. (uključujući i pojedine sojeve B. fragilis), Clostridium spp. (većina sojeva C. difficile su rezistentni), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (uključujući i F. nucleatum).
FARMAKOKINETIKA
Nakon intramuskularne aplikacije 500 mg odnosno 1 g cefotaksima maksimalne serumske koncentracije od 11,7 mcg/mL odnosno 20,5 mcg/mL postižu se za 30 minuta. Nakon intravenske aplikacije 500 mg, 1 g, odnosno 2 g cefotaksima maksimalne serumske koncentracije od 37 mcg/mL, 102 mcg/mL odnosno 214 mcg/mL postižu se za 5 minuta. Do 40% lijeka se veže za proteine plazme. Cefotaksim se najvećim dijelom široko distribuira u tjelesne tečnosti i tkiva sa volumenom distribucije od 32 - 37 L. Prolazi placentarnu barijeru i u malim se količinama izlučuje u majčino mlijeko. Biotransformacija se odvija u jetri pri čemu nastaju 3 metabolita od kojih je dezacetil cefotaksim aktivan s osobinama veoma srodnim integralnom lijeku. Lijek se izlučuje renalnim putem (20-36% u nepromijenjenoj formi, a 15-25% u formi dezacetil acetata). Poluživot eliminacije lijeka se kreće između 0,8 i 1,4 sata, a nešto je duži za dezmetil cefotaksim.
INDIKACIJE:
- infekcije respiratornog trakta
- genitourinarne infekcije
- ginekološke infekcije
- bakterijemija/septikemija
- infekcije kože i kožnih struktura
- intraabdominalne infekcije
- infekcije kostiju i zglobova
- infekcije centralnog nervnog sistema
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE.
Odrasli:
U terapiji nekompliciranih infekcija primjenjuju se doze od 1 do 2 g im. ili iv. svakih 12 sati, odnosno svakih 8 sati. Teške infekcije (septikemija i sl.) zahtijevaju primjenu visokih doza cefotaksima: 2 g iv. svakih 6 sati, odnosno svaka 4 sata (maksimalna doza cefotaksima ne bi smjela prijeći 12 g/dan). Seksualno prenosiva oboljenja: 500 mg im. kao jednokratna doza primjenjuje se u terapiji gonokoknog uretritisa/cervicitisa u muškaraca i žena, kao i u rektalnoj gonoreji žena. 1 g im. kao jednokratna doza primjenjuje se u terapiji rektalne gonoreje u muškaraca. U terapiji diseminirane gonokokne infekcije primjenjuje se 1 g iv. svakih 8 sati.
Carski rez: u cilju prevencije postoperativne infekcije nakon carskog reza primjenjuje se 1 g im. ili iv. neposredno nakon izvođenja hirurškog zahvata. Ista se doza savjetuje primijeniti 6 sati i 12 sati nakon primarne.
Kontaminirani ili potencijalno kontaminirani hirurški zahvati: u cilju prevencije postoperativne infekcije preporučuje se primijeniti 1 g cefotaksima im. ili iv. 30 do 90 minuta prije početka hirurškog zahvata (abdominalna ili vaginalna histerektomija, hirurški zahvati gastrointestinalnog ili genitourinarnog trakta). Maksimalna dnevna doza cefotaksima za odrasle pacijente ne bi trebala preći 12 g im. ili iv.
Djeca:
Novorođenčad uzrasta 0-1 sedmice: 50 mg/kg iv. svakih 12 sati
1-4 sedmice: 50 mg/kg iv. svakih 8 sati
Dojenčad i djeca uzrasta do 12 godina: 50 mg do 180 mg/kg im. ili iv. podijeljeno u 4 do 6 jednakih pojedinačnih doza (za djecu lakšu od 50 kg tjelesne težine). Doze veće od navedenih se primjenjuju u liječenju teških infekcija, uključujući i meningitis.
Djeci u okviru ovog uzrasta težoj od 50 kg tjelesne težine preporučuje se primjena doza za odrasle. Maksimalna intravenska dnevna doza ne bi trebala preći 200 mg/kg/dan (do 12 g/dan).
Doziranje u pacijenata sa smanjenom bubrežnom funkcijom:
U pacijenata u kojih je klirens kreatinina manji od 20 mL/ min/1,73 m2 primjenjuju se doze upola manje od uobičajenih. Terapija cefotaksimom trebala bi trajati još najmanje 48-72 sata nakon povlačenja simptoma oboljenja, odnosno nakon mikrobi-ološke potvrde o eradikciji uzročnog agensa. Prije im. injiciranja neophodno je aspirirati (prevencija neželjenog injiciranja u krvni sud). Pojedinačna im. doza od 2 g može se aplicirati ako se podijeli i injicira u različita intramuskularna područja. Cefotaksim se ne smije injicirati u toku perioda kraćeg od 3 minute (iv. aplikacija).
Priprema otopine
Otopina TAXIMA pripremljena na odgovarajući način zadržava zadovoljavajuću učinkovitost 24 sata na sobnoj temperaturi. Intramuskularna primjena lijeka: 1 g cefotaksima se rastvori s 3 mL vode za injekcije, odnosno 2 g cefotaksima se rastvori s 5 mL vode za injekcije (dobro promućkati dok se ne dobije bistra otopina, žute do smeđe-žute boje) i aplicira duboko intramuskularno. Intravenska primjena lijeka: 1 g, odnosno 2 g cefotaksima se rastvori s 10 mL vode za injekcije (dobro promućkati dok se ne dobije bistra otopina, žute do smeđe-žute boje) i aplicira u vidu intravenske injekcije u trajanju od 3 do 5 minuta.
Kontraindikacije
* Preosjetljivost na cefotaksim ili druge cefalosporinske antimik-robike posebna upozorenja
* Alergija na penicilinske preparate ili druge lijekove u anamnezi
* Pacijenti s renalnom insuficijencijom
* Gastrointestinalno oboljenje u anamnezi, posebno kolitis. Pseudomembranozni kolitis se može razviti u toku ili nakon terapije antimikrobicima, pa i cefotaksimom. Perzistentna profuzna dijareja praćena abdominalnim grčevima često indicira pojavu pseudomembranoznog kolitisa što zahtijeva prekid terapije, te primjenu odgovarajućih terapeutskih mjera.
NEŽELJENA DEJSTVA
Cefotaksim se generalno dobro podnosi. Najčešće su lokalne reakcije na mjestu injiciranja u vidu upale (iv. aplikacija), bolne osjetljivosti ili tvrdoće (im. aplikacija). Moguća je pojava reakcija preosjetljivosti (2,4% pacijenata), rijetko gastrointestinalne smetnje (mučnina, povraćanje, dijareja, kolitis). Veoma rijetki neže-ljeni efekti lijeka su: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, hemolitička anemija, glavobolja, intersticijalni nefritis, prolazan porast jetrenih enzima (SGOT, SGPT, LDH, serumska alkalna fosfataza).
INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:
Aminoglikozidi: pojačan nefrotoksični učinak; treba izbjeći koadministraciju u pacijenata s renalnom insuficijencijom. Ukoliko je neophodno indicirana istovremena primjena, lijekove treba aplicirati odvojeno (inkompatibilne su njihove miksture). Inkompatibilne su miksture cefotaksima s: alopurinolom, amikacinom, aminofilinom, kalcijem, kotrimoksazolom, eritromicinom, flukonazolom, kanamicinom, lidokainom, neomicinom, netilmicinom, norepinefrinom, natrij bikarbonatom, streptomicinom, tetraciklinom, teofilinom, aminofilinom, tobramicinom.
Trudnoća
U trudnoći se lijek ordinira samo kod postojanja stroge indikacije. Iako u malim količinama, lijek se izlučuje u majčino mlijeko. Dojiljama u kojih je indicirana primjena lijeka savjetuje se prelazak na alternativnu ishranu dojenčeta (do završetka terapije).
Uticaj na psihofizičke sposobnosti pacijenta
Lijek nema uticaja na psihofizičke sposobnosti pacijenta
Čuvanje
Čuvati na temperaturi do 25°C.
Način izdavanja lijeka
Lijek se može koristiti samo u zdravstvenim ustanovama.
Pakovanje
Kutija s 1 bočicom od 1 g
Proizvođač: Bosnalijek
| Pročitajte i ove vezane članke: |
... ... ... ... |
|
|