ceftriaxonum
SASTAV:
1 injekciona bočica sadrži: 1,193 g ceftriakson natrija što odgovara 1,000 g ceftriaksona
MEHANIZAM DEJSTVA
Ceftriakson je cefalosporin treće generacije. Djeluje baktericidno inhibirajući sintezu mambrane bakterijske ćelije (u diobenoj fazi) putem vezivanja za jedan ili više penicilin vežućih proteina (PBP proteini). Rezultat toga procesa je formiranje osmotski nestabilne, defektne ćelijske membrane i smrt bakterijske ćelije. Dodatno, ceftriakson djeluje na destrukciju ćelijske membrane bakterija reducirajući raspoloživost inhibitora enzima murein hidrolaze (enzim uključen u proces diobe ćelije). Spektar antimikrobne aktivnosti (in vitro i in vivo) ceftriaksona obuhvata: aerobni Gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (uključujući ampicilinrezistentne i beta-laktamaza producirajuće sojeve), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (uključujući K. pneumoniae i K. oxytoca), Moraxella catarrhalis (uključujući beta-laktamaza producirajuće sojeve), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (uključujući penicilinaza i non-penicilinaza producirajuće sojeve), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa (većina sojeva), Serratia marscescens; aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (uključujući penicilinaza-producirajuće sojeve), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus-viridans grupa; anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. In vitro su osjetljivi: aerobni Gram-negativni mikroorganizmi: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi), Shigella spp.; aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus agalactiae; anaerobni mikroorganizmi: Prevotella (Bacteroides) bivius., Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
FARMAKOKINETIKA
Maksimalnu serumsku koncentraciju nakon iv. aplikacije lijek dostiže za 30 minuta, a nakon im. aplikacije za 1 do 3 sata. 83% do 96% lijeka se veže za proteine plazme. Vezivanje za proteine plazme je u djece smanjeno za oko 50%. Ceftriakson dobro i brzo prodire u gotovo sva tkiva i tjelesne tekućine, s volumenom distribucije od oko 0,12 L/kg do 0,18 L/kg. Biotransformacija ceftriaksona je minimalna. Do dvije trećine lijeka se u nepromijenjenoj formi izlučuje putem urina, a preostali dio lijeka se izlučuje putem žuči. Poluživot eliminacije ceftriaksona je oko 7 sati i znatno je produžen u pacijenata s renalnom insuficijencijom.
Indikacije:
- infekcije respiratornog trakta
- infekcije urinarnog trakta
- bakterijska septikemija
- meningitis
- endokarditis
- infekcije kostiju i zglobova
- intraabdominalne infekcije
- pelvična inflamatorna bolest
- profilaksa u hirurgiji
- prostrijelne traume
- febrilna neutropenija u imunodeficijentnih pacijenata
- akutni bakterijski otitis media
- infekcije kože i kožnih struktura
- gonoreja
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE.
Odrasli:
U terapiji većine infekcija primjenjuje se doza od 1 do 2 grama im. ili iv., jedanput na dan. Dnevna doza se može primijeniti podijeljena na dvije pojedinačne koje se apliciraju svakih 12 sati. Maksimalna doza ne bi trebala prijeći 4 g ceftriaksona/ dan.
Gonoreja: 500 mg do 1 g ceftriaksona im. ili iv. jedanput na dan, u trajanju od 7 dana.
Profilaksa u hirurgiji: 1 g ceftriaksona iv. kao jednokratna doza, 30 minuta do 2 sata prije hirurškog zahvata.
Prostrijelne traume: 2 g ceftriaksona iv. kao jednokratna doza, do 2 sata nakon traumatizacije.
Djeca:
Teške bakterijske infekcije: 1 do 2 g ceftriaksona im. ili iv. jedanput na dan, u trajanju 4 do 14 dana. Ukupna dnevna doza se može podijeliti na dvije pojedinačne koje se apliciraju svakih 12 sati. Maksimalna doza je 2 g ceftriaksona/dan.
Akutni bakterijski otitis media: 1 g ceftriaksona im. jedanput na dan, u trajanju od 3 dana.
Infekcije kože i kožnih struktura: 1 do 2 g ceftriaksona im. ili iv. jedanput na dan, u trajanju 4 do 14 dana. Ukupna dnevnadoza se može podijeliti na dvije pojedinačne koje se apliciraju svakih 12 sati. Maksimalna doza je 2 g ceftriaksona/dan.
Meningitis: 100 mg/kg ceftriaksona im. ili iv. jedanput na dan (do maksimalno 4 g/dan), u trajanju od 7 do 14 dana. Dnevna doza se može podijeliti na dvije pojedinačne i aplicirati svakih 12 sati. Terapija ceftriaksonom treba da traje još najmanje dva dana po povlačenju znakova infekcije.
Priprema otopine za injiciranje:
Intramuskularna aplikacija lijeka: u injekcionu bočicu koja sadrži 1 g ceftriaksona doda se 3,6 mL kompatibilne solucije za razrjeđivanje (sterilna voda za injekcije, 0,9%-tni rastvor NaCl, 5%-tni rastvor dekstroze, 1%-tni rastvor lidokaina - bez adrenalina) i na taj način se dobije injekciona otopina koja sadrži 250 mg ceftriaksona/mL. Injekcija se aplicira duboko intramuskularno.
Intravenska aplikacija lijeka: u injekcionu bočicu koja sadrži 1 g ceftriaksona doda se 9,6 mL kompatibilne iv. solucije za raz-rjeđivanje (0,9%-tni rastvor NaCl, 5%-tni ili 10%-tni rastvor dekstroze) i na taj način se dobije injekciona otopina koja sadrži 100 mg ceftriaksona/mL. Lijek se aplicira u formi infuzije u trajanju od 30 minuta (preporučene koncentracije lijeka se kreću između 10 mg/mL do 40 mg/mL).
Napomena: Ukoliko je indicirana doza od 500 mg ceftriaksona koristi se pola pripremljene injekcione otopine od 1 g, a kada treba primijeniti 2 g ceftriaksona pomiješa se sadržaj 2 injekcione otopine od 1 g i izvrši se apliciranje lijeka.
Predoziranje
Nema specifičnog antidota - terapija predoziranja je simptomatska.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na ceftriakson ili druge cefalosporine.
Posebna upozorenja
Potreban je oprez u pacijenata koji su alergični na penicilin, u pacijenata s udruženim oboljenjem jetre i bubrega, kao i u novorođenčadi s neonatalnim ikterusom. Perzistentna, profuzna dijareja je često znak pseudomembranoznog kolitisa koji zahtijeva prekid tretmana s ceftriaksonom, te primjenu odgovarajućih terapijskih mjera.
NEŽELJENA DEJSTVA
Triax injekcije, primijenjene u okviru preporučenih doza i na odgovarajući način, se dobro podnose. Dijareja, mučnina, povraćanje, abdominalni bol i flatulencija se rijetko javljaju, zatim eozinofilija, trombocitoza, leukopenija i trombocitopenija, promjene vrijednosti jetrenih funkcionalnih testova (uglavnom reverzibilne prirode), palpitacije, glavobolja, vrtoglavica, bronhospazam, vaginalna kandidijaza, lokalna reakcija na mjestu apliciranja lijeka, kožni raš, pruritus i serumska bolest.
INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:
Aminoglikozidi: istovremena primjena može imati dodatni nefro-toksični učinak.
Ciklosporin: povećan rizik pojave ciklosporinske toksičnosti (renalna disfunkcija, holestaza, parestezije); po potrebi treba prilagoditi dozu ciklosporina.
Trudnoća
Primjenu ceftriaksona u trudnoći treba ograničiti na strogo indicirane slučajeve u kojih korist primjene lijeka nadilazi mogući rizik za plod. Potreban je oprez ukoliko se lijek aplicira u periodu laktacije. Preporučuje se alternativni režim ishrane dojenčeta.
Uticaj na psihofizičke sposobnosti pacijenta
Lijek ne utiče na psihofizičke sposobnosti pacijenta.
Čuvanje
Lijek se može koristiti samo u zdravstvenim ustanovama.
Način izdavanja lijeka
Lijek se može koristiti samo u zdravstvenim ustanovama.
Pakovanje
Kutija s 10 injekcionih bočica
Proizvođač: Bosnalijek, BiH
| Pročitajte i ove vezane članke: |
... ... ... ... |
|
|