SASTAV:
Salbutamol je selektivni simpatikomimetik koji stimuliše beta2 adrenergičke receptore u glatkoj muskulaturi bronha, uterusa i krvnih suda. Izaziva snažnu bronhodilataciju, vazodilataciju i dilataciju uterusa. U terapijskim dozama gotovo nema dejstva na beta1 adrenoreceptore u kardiovaskularnom sistemu, pa nema neželjena dejstva na srce i krvne sude kao neselektivni beta stimulatori izoprenalin i orciprenalin.
MEHANIZAM DEJSTVA
Mehanizam dejstva salbutamola zasniva se na stimulaciji adrenergičnih beta2 receptora. Adrenergični beta2 receptori se nalaze na spoljnjoj membrani ćelija efektornog organa i u vezi su sa adenil ciklazom preko regulatornog proteina. Stimulacijom adenilne ciklaze salbutamol povećava koncentraciju cikličnog adenozin monofosfata (CAMP-a), čime pomaže fosforilaciju i povećava deponovanje kalcijuma u ćeliji. Smanjenje koncentracije intracelularnog kalcijuma, neophodnog za proces kontrakcije, dovodi do smanjenja tonusa glatke muskulature bronha i uterusa, inhibicije oslobađanja medijatora alergijske reakcije iz mastocita, kao i do nekih metaboličkih efekata (glikoneogeneza, povećanje slobodnih masnih kiselina u krvi). Salbutamol ima produženo bronhodilatatorno dejstvo jer ne podliježe razgradnji pod uticajem kateho-orto-metil-transferaze.
FARMAKOKINETIKA
Salbutamol se poslije oralne primjene brzo i kompletno resorbuje iz probavnog-gastrointestinalnog trakta (GIT-a). Početak dejstva nastupa za 15-30 minuta, maksimum dostiže za 2 - 3 sahata, a održava se 6 - 8 sahata. Poslije inhalacije Ventolin se iz bronhija resorbuje postepeno (jedan dio se proguta sa pljuvačkom i resorbuje iz GIT-a). Dejstvo nastupa za 5 -15 minuta od inhalacije, maksimum dostiže za 1 - 2 sahata, a održava se tokom 2 - 5 sahata. Ventolin se u velikom procentu metaboliše u jetri (50 - 60% prvim prolazom). Eliminiše se urinom i fecesom u nepromenjenom obliku i u obliku metabolita. Oko 65 - 90% oralne doze eliminiše se tokom 3 dana, a najveći dio tokom prva 24 sahata (oko 60% u obliku metabolita). Oko 4% oralne doze izlući se fecesom. Oko 80 - 100% inhalirane doze Ventolina izlući se urinom za 72 sata. Vrijeme polueliminacije salbutamola je 2,7 - 5 sahata.
INDIKACIJE:
Glavne:
Spriječavanje i suzbijanje bronhospazma u svim oblicima bronhijalne astme, hroničnog bronhitisa i emfizema pluća.
Bronhoopstruktivni sindrom u svim oblicima bronhi- jalne astme, spastickog bronhitisa i bronhioloitisa.
Bronhospazam neastmaticne etiologije
Sporedne: Nekomplikovani prijevremeni porođaj
DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE.
Oralna terapija bronhospazma:
Odrasli i djeca iznad 12 godina: 3-4 x 1 - 2 tablete ili kahvene kašikice sirupa. Najviše 4x4 tablete ili kahvene kašikice sirupa dnevno.
Djeca 2 - 6 godina: 3 x 0,1 mg/kg tjelesne mase, maksimalno 6 mg dnevno.
6 -12 godina: 3-4 x 1 tabletu ili kahvenu kašikicu sirupa.
Kod nekomplikovanog prijevremenog porođaja: 2 tablete svakih 6 - 8 sahata.
Inhalaciono pomoću aerosola:
Kod akutnog napada:
1 - 2 doze od 0,1 mg (odrasli)
1 dozu od 0,1 mg (deca)
U hroničnoj terapiji:
3 - 4 x po 2 doze od 0,1 mg (odrasli)
3-4 x 1 dozu od 0,1 mg (djeca)
Za profilaksu astme izazvane naporom:
1 dozu od 0,2 mg (odrasli)
1 dozu od 0,1 mg (djeca)
Pomoću nebulizatora:
Odrasli i djeca iznad 12 godina: 3 - 4 x 2,5 mg
Djeca 2 - 6 godina: 1,25 - 2,5 mg na 4 - 6 sahata.
6 - 12 godina: 2,5 mg na 4 - 6 sahata.
Rastvor za inhalaciju se primjenjuje pomoću specijalnog aparata (nebulizatora) uglavnom u bolničkim uslovima. Rastvor se priprema neposredno prije primjene razblaživanjem 0,5%-og rastvora salbutamola u fiziološkom rastvoru. Za intermitentnu primjenu 0,5 ml Ventolin rastvora za inhalaciju razblaži se dodatkom fiziološkog rastvora sa 3 ml. Za kontinuiranu primenu 1 - 2 ml Ventolin rastvora za inhalaciju razblaži se dodatkom fiziološkog rastvora do 100 ml. Kontinuirana inhalacija primenjuje se brzinom od 1 - 2 mg na sahat.
KONTRAINDIKACIJE:
Ventolin je kontraindikovan u osoba alergičnih na salbutamol.
Ventolin sa posebnom opreznošću treba primjenjivati u bolesnika sa kardiovaskularnim poremećajima (uključujući ishemijsku bolest srca, hipertenziju, aritmije), hipertireozom, dijabetesom, u prvom trimestru trudnoće. Velike doze salbutamola mogu izazvati simptome dijabetesa i ketoacidozu.
NEŽELJENA DEJSTVA:
Neželjena dejstva Ventolina u terapijskim dozama su veoma rijetka. Kao posljedica osjetljivosti pojedinih bolesnika na stimulatore beta adrenergickih receptora javlja se tremor skeletne muskulature koji je ovisan o dozi. Osim toga, mogu da se jave tahikardija, hipokalijemija, grči mišića.
Sva neželjena dejstva su uglavnom posljedica neprilagođene doze i mogu se izbjeći smanjenjem doze.
U slućaju predoziranja javljaju se simptomi izraženijih neželjenih dejstava salbutamola. U torn slučaju treba isprati želudac i oprezno primeniti farmakoloski antidot, tj. selektivni beta blokator (npr. metoprolol). Beta blokator mora da se primeni pažljivo, izbegavajući visoke doze, jer može izazvati bronhospazam.
INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:
Antidepresivi (triciklični iMAO) ---potenciranje dejstva salbutamola na kardiovaskularni sistem (moguća fatalna hipotenzija)
Antihipertenzivi i diuretici --- smanjenje antihipertenzivog efekta
Beta blokatori (i oftalmoloski oblici) --- antagonističko dejstvo oba lijeka
Digitalis glikozidi --- rizik od srčane aritmije (neohodnoje pratiti srčani ritam uz EKG)
Inhalacioni anestetici --- senzibilizacija miokarda na dejstvo salbutamola
Levodopa --- potenciranje srčane aritmije, neophodna redukcija doze salbutamola
Nitrati --- smanjenje antianginalnog efekta nitrata
Ritodrin --- potenciranje terapijskih i neželjenih dejstava oba lijeka ill samo ritodrina
Teofilin i drugi ksantini --- značajno pojačanje rada srca i opasnost od supraventrikularne aritmije; potenciranje CNS stimulacije
Tireoidni hormoni --- pojačanje dejstva oba lijeka; povećan rizik od koronarne insuficijencije
SAVJETI BOLESNIKU
Lijek početi uzimati na ljekarski savjet. Bolesniku savjetovati da u slučaju teže gastrointestinalne podnošljivosti lijek uzima sa hranom, da se pridržava propisane doze i da u slučaju izostanka terapijskog efekta, samoinicijativno ne povećava dozu, većc da se obrati ljekaru. Također se, u slučaju pojave neželjenih efekata lijeka, treba odmah javi ljekaru radi korigiranje doze. U slučaju propuštene doze lijek treba uzeti što prije, ali da se ne remeti propisani ritam uzimanja lijeka i da se doza ne duplira.
| Pročitajte i ove vezane članke: |
Salbutamol .(lijekovi na bazi salbutamola) ... ... |
|
|