1 tableta sadrži: Glibenklamida 5,0 mg.
MEHANIZAM DEJSTVA
Osnovno farmakodinamsko svojstvo, sniženje koncentracije glukoze u krvi, glibenklamid ostvaruje mehanizmima sličnim za sve derivate sulfonilureje: stimulacijom sekrecije inzulina iz beta ćelija pankreasa, povećanjem osjetljivosti i odgovora tkiva na djelovanje inzulina, te smanjenim stvaranjem glukoze u jetri kao izvanpankreasni učinak. Od glukoze, čiji je učinak na ćelijskom nivou sličan učinku glibenklamida, razlikuje se po tome što djeluje samo na fazu I oslobađanja inzulina (tzv. inicijalni rapidni peak). Glibenklamid se veže za sulfonilurejske receptore na beta ćelijama pankreasa, što dovodi do inhibicije ATP ovisnih kalijevih kanala (K-ATP). Stabilizacija procesa izlaska kalija uzrokuje depolarizaciju i aktivaciju L-tipa kalcijevih kanala. Influks kalcija stimulira sekreciju inzulina.
FARMAKOKINETIKA
Nakon oralne primjene apsorpcija glibenklamida iz gastrointestinalnog trakta je veoma dobra i brza. Hrana ne utiče na proces apsorpcije. Antidijabetski učinak lijeka započinje nakon 30 minuta, najjači je nakon 2 do 3 sata, a traje oko 24 sata. Najvišu serumsku koncentraciju lijek ostvaruje nakon 4 sata. Ukupno vezivanje glibenklamida za proteine plazme iznosi 99%. Biotransformacija lijeka odvija se u jetri pri čemu nastaju dva meta-bolita koja se u približno podjednakim količinama izlučuju putem urina i žuči. Eliminacioni poluživot glibenklamida iznosi 5 do 10 sati.
INDIKACIJE
Tip I diabetes mellitusa (inzulin neovisni diabetes mellitus).Uobičajena inicijalna dnevna doza glibenklamida je 2,5 do 5 mg i primjenjuje se uz doručak ili prvi veći obrok u toku dana. Doza se može postepeno povećavati u skladu s terapijskim odgovorom pacijenta, za 2,5 mg, u sedmičnim intervalima. Glibenklamid se obično primjenjuje jedanput na dan. Pacijentima koji primjenjuju više od 10 mg dnevno savjetuje se ukupnu dozu podijeliti na dvije podjednake, pojedinačne doze i primijeniti uz doručak i večeru. Najviša dnevna doza glibenklamida je 20 mg. Uobičajena doza održavanja kreće se između 1,25 mg i 20 mg na dan. Ukoliko se DIABOS uključuje u terapiju pacijentima koji su prethodno bili tretirani drugim oralnim antidijabetikom primjenjuju se uobičajene doze, bez perioda prijelaza. Shema doziranja koja se primjenjuje pri uvođenju glibenklamida u pacijenata koji su prethodno primali inzulin.
| Prethodna dnevna doza inzulina | Prelazni period | Početna dnevna doza glibenklamida |
| Manje od 20 IU | Nije potreban | 2,5-5 mg |
| 20-40 IU | Nije potreban | 5 mg |
| Više od 40 IU | Potreban period prijelaza. Doza inzulina se smanji za 50%, uz istovremeno uvođenje glibenklamida. Nakon toga, dozu inzulina treba postepeno smanjivati, u intervalima od 2-10 dana, paralelno s povećavanjem doze glibenklamida. | 5 mg, s postepenim povećavanjem za 1,5-2,5 mg, u intervalima od 2 do 10 dana. |
Manje inicijalne doze, kao i manje doze održavanja glibenklamida preporučuju se u pacijenata s oštećenom jetrenom ili bubrež-nom funkcijom, kao i u starijih pacijenata. Ne preporučuje se primjena glibenklamida u pacijenata čiji je klirens kreatinina manji od 50 ml/min.
KONTRAINDIKACIJE
- Alergija na lijek
- Dijabetička ketoacidoza
- Tip I diabetes mellitusa
NEŽELJENA DEJSTVA:
Najveći broj pacijenata dobro podnosi DIABOS. Hipoglikemija je najozbiljnija neželjena reakcija pri primjeni lijeka. Obično je posljedica neadekvatne doze, pacijentovog nepridržavanja savjeta ljekara vezanih uz primjenu lijeka ili neredovne kontrole glikemije. Hipoglikemiji su podložniji pacijenti s renalnom, hepatičnom, pituitarnom ili adrenalnom insuficijencijom. Gastrointestinalne smetnje u vidu mučnine, povraćanja, zatvora ili proljeva, osjećaja punoće ili prženja u epigastriju, te kožne alergije uglavnom su prolaznog karaktera. U malog broja pacijenata zabilježena je pojava enureze, urolitijaze, fototo-ksičnih kožnih reakcija, te pojave prolaznog uvećanja vrijednosti jetrenih funkcionalnih testova, proteinurije, eozinofilije, neutropenije i trombocitopenije. Perzistiranje alergijskih kožnih promjena, kao i pojava simptoma holestaze (zamor, žutica, taman urin, svijetla stolica, gubitak tjelesne mase, uvećanje jetre) zahtijevaju prekid primjene lijeka.
INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:
| Potenciranje hipoglikemičkog efekta | Istovremena primjena sa: akarbozom, beta adrenergičnim blokatorima, cimetidinom, ciprofloksacinom, klofibratom, kotrimoksazolom, gemfibrozilom, azolnim antimikoticima, inhibitorima MAO, nesteroidnim antiinflamatornim lijekovima, sulfadijazinom, sulfametoksazolom. |
| Hipoglikemički učinak glibenklamida umanjuju: | rifampicin, hidrohlortiazid, rifabutin. |
| Rizik krvarenja je povećan pri istovremenoj primjeni glibenklamida i | varfarina |
| Teškom hipoglikemijom i reakcijom sličnoj disulfiramskoj | ako se istovremeno uzima alkohol |
Trudnoća i dojenje
Trudnoća: FDA kategorija C. Adekvatne kontrolirane studije u trudnica nisu urađene. U cilju održavanja glikemije u toku trud-noće savjetuje se primjena inzulina.
Lijek se izlučuje u majčino mlijeko. Dojiljama koje primjenjuju DIABOS preporučuje se alternativni način ishrane dojenčeta.
Uticaj na psihofizičke sposobnosti pacijenta
Lijek nema uticaja na psihofizičke sposobnosti pacijenta. Ipak, pacijenta treba upozoriti na mogućnost pojave hipoglike-mičke reakcije koja može umanjiti sposobnost upravljanja motornim vozilom ili mašinom.
Čuvanje
Čuvati pri sobnoj temperaturi 15oC-25oC, na suhom mjestu,
zaštićeno od svjetlosti.
Lijek držati van dohvata djece!
Način izdavanja lijeka
Lijek se izdaje samo na ljekarski recept.
Pakovanje
Kutija s 30 tableta
SAVJETI BOLESNIKU
Neobično je važno upozoriti pacijenta da primjena svakog antidijabetika pa i glibenklamida uključuje mogućnost pojave hipoglikemije. Riziko faktori koji precipitiraju njenu pojavu su: pogrešne prehrambene navike, intenzivna i prolongirana tjelesna aktivnost, konzumiranje alkohola, oboljenja jetre ili bubrega, starija dob pacijenta (preko 80 godina). Pacijenta treba educirati o znacima hipoglikemije (osjećaj jake gladi, znojenje, ubrzan rad srca, ošamućenost, iritabilnost, smetnje vida, osjećaj hladnoće uz drhtavicu, glavobolja, mučnina, povraćanje), te mogućnostima brze samopomoći (konzumiranje šećera ili slatkih napitaka i hrane do povlačenja simptoma). Teža hipoglikemija često je povezana s gubitkom svijesti, što zahtijeva ljekarski tretman
(iv. primjena 20-50 ml 50%-tne dekstroze, inicijalno, a potom kontinuirana infuzija 5-10%-tne dekstroze do uspostavljanja normalne glikemije).
- Pacijentima koji primjenjuju glibenklamid, a koji su izloženi stresu (infekcije, povišena tjelesna temperatura, traume, hirurški zahvati) preporučuje se uključiti inzulin.
- Prestanak hipoglikemičkog djelovanja ili sekundarni gubitak efikasnosti lijeka javlja se u vrlo malog broja pacijenata liječenih glibenklamidom. Savjetuje se prekid terapije i primjena drugog antidijabetika.
- Alkohol se ne smije konzumirati u toku terapije DIABOSOM.
| Pročitajte i ove vezane članke: |
DIABOS (glibenklamid) ... ... |
|
|