BOSNYL (sulpirid)

kapsule neuroleptik

SASTAV:

1 kapsula sadrži: Sulpirida 50,0 mg

MEHANIZAM DEJSTVA

Sulpirid je supstituirani benzamidski derivat koji u visokim dozama djeluje antipsihotički (neuroleptički), a u nižim dozama djeluje anksiolitički i antidepresivno. Mehanizam djelovanja sastoji se u selektivnoj blokadi dopaminskih D2 receptora. Također, sulpirid djeluje antiemetički i utiče na lučenje gastrina u želucu.

FARMAKOKINETIKA

Nakon oralne primjene sulpirid se sporo i slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, u prosjeku za 4,5 sata. Maksimalna koncentracija u plazmi nakon uzimanja jedne kapsule od 50 mg iznosi 0,25 mg/mL. Bioraspoloživost sulpirida je individualno različita i kreće se između 25-35%. Manje od 40% lijeka je vezano za proteine plazme. Plazmatski poluživot se kreće između 6 i 9 sati, a ukupni klirens iznosi 126 mL/min. Oko 92% ukupne doze lijeka se izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku.

INDIKACIJE:

Odrasli:
* Hronični i akutni oblici šizofrenije
* Neurotski, psihofunkcionalni i psihoafektivni poremećaji udruženi sa somatskim stanjima
* Gastroduodenalni ulkus i različiti gastrointestinalni poremećaji.
Djeca:
* Poremećaji u ponašanju
* Infantilna šizofrenija
* Psihomotorna depresija
* Psihogene anoreksije
* Onihofagija, enureza

NEŽELJENA DEJSTVA:
Sulpirid se dobro podnosi. Moguća je pojava poremećaja sna, prenadraženosti, osjećaja umora i nespokojstva. Moguća je pojava reverzibilne hiperprolaktinemije koja može dovesti najčešće do galaktoreje i amenoreje, a rjeđe do ginekomastije, impotencije ili frigidnosti). Sedacija se javlja u 25 % pacijenata. Antimuskarinski efekti, ortostatska hipotenzija i ekstrapiramidalni poremećaji se javljaju u znatno manjem stepenu nego kod većine drugih neuroleptika, mada je moguć razvoj ekstrapiramidalnog sindroma te spastičke ukočenosti vrata. Hipertermija je zabilježena u rijetkim slučajevima i zahtijeva prekid terapije.

DOZIRANJE:

Doziranje u odraslih:
U liječenju šizofrenije (negativni simptomi) početna doza iznosi 200-400 mg dva puta dnevno. Ukoliko su prisutni pozitivni simptomi, početna doza se može povećati na maksimalno 1200 mg. U liječenju neurotskih, psihofunkcionalnih i psihoafektivnih poremećaja udruženih sa somatskim stanjima doza iznosi 100 do 200 mg/dan. U liječenju gastroduodenalnog ulkusa i različitih gastrointestinalnih poremećaja dnevna doza iznosi 150 mg tokom 4-6 sedmica.

Doziranje u djece iznad 14 godina:
3-5 mg/kg tjelesne težine dnevno podijeljeno u 2-3 doze.
Dnevna doza se može povećati do 10 mg/kg tjelesne težine.

U starijih pacijenata preporučena doza iznosi od 100 do 200 mg sulpirida.

U pacijenata sa renalnom insuficijencijom preporučuje se sljedeći režim doziranja:
Kreatinin klirens 30-60 mL/min - 70% uobičajene doze sulpirida. Kreatinin klirens 10-30 mL/min - 50% uobičajene doze sulpirida. Kreatinin klirens manji od 10 mL/min - 34% uobičajene doze sulpirida.

Posebna upozorenja

U starijih i pacijenata sa renalnom insuficijencijom potrebno je adekvatno smanjiti dozu sulpirida. U toku terapije sulpiridom se ne smije konzumirati alkohol zbog njegove ubrzane resorpcije. U pacijenata sa kardiovaskularnim oboljenjem sulpirid se primjenjuje s oprezom zbog mogućnosti pogoršanja ovog oboljenja. Prije početka terapije sulpiridom preporučuje se monitoring faktora koji ukazuju na pojavu srčane aritmije. U pacijenata sa hipertenzijom sulpirid se primjenjuje s oprezom. Ne smije se upotrebljavati za stimulaciju motiliteta gastrointestinalnog trakta ukoliko su prisutne gastrointestinalne hemoragije, mehaničke opstrukcije i perforacije. Ne preporučuje se primjena sulpirida kod pacijenata sa epilepsijom, parkinsonizmom, manijakalnom psihozom. Terapiju sulpiridom treba posebno razmotriti u slučajevima kada u pacijenata postoje znaci akutne porfirije. U slučajevima pojave hipertermije odmah prekinuti terapiju sulpiridom.

INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:

* Levodopa antagonizira efekt sulpirida na CNS, dok efekte na motilitet gastrointestinalnog trakta
antagoniziraju antiholinergici, narkotici i analgetici.
* Sukralfat i antacidi koji sadrže aluminij i magnezij hidrokside značajno smanjuju apsorpciju sulpirida, pa se preporučuje primjena lijeka prije pomenutih antacida.
* Istovremenom primjenom sulpirida sa analgeticima, antitusicima morfinskog tipa, blokatorima H1 receptora, barbituratima, opštim anesteticima, drugim trankvilizerima, klonidinom, alkoholom potencirani su simptomi depresije CNS-a.
* Povećan je rizik od ortostatske hipotenzije pri istovremenoj primjeni sulpirida sa kaptoprilom ili enalaprilom.
* Sulpirid povećava nivo ciklosporina i kinidina u serumu, a smanjuje nivo digoksina.
* Hrana smanjuje apsorpciju sulpirida za 30%.

KONTRAINDIKACIJE:

* Preosjetljivost na sulpirid, te ostale komponente lijeka
* Feokromocitom
* Parkinsonova bolest
Primjena sulpirida se ne preporučuje djeci prije navršene 14 godine.

Trudnoća i dojenje
Sulpirid je kontraindiciran u trudnoći. Također ga ne treba uzimati za vrijeme dojenja, jer lijek prelazi u majčino mlijeko i zbog toga je potrebno preći na alternativni režim ishrane dojenčeta.

Uticaj na psihofizičke sposobnosti pacijenta
Lijek može uticati na psihofizičke sposobnosti i tokom liječenja s ovim lijekom nije preporučljivo upravljati motornim vozilom ili strojem.

Čuvanje
Čuvati na temperaturi do 25°C. Lijek držati van dohvata djece.

Način izdavanja lijeka 
Lijek se izdaje na ljekarski recept.

Pakovanje 
Kutija s 30 kapsula

Pročitajte i ove vezane članke:

SULPIRID kapsule 50 mg   EGLONYL FORTE (sulpirid)   EGLONYL (sulpirid)   Antipsihotici (neuroleptici)

SULPIRID kapsule 50 mg

UPUTA O LIJEKU

SULPIRID 50 mg kapsule
sulpiridum

SASTAV
Jedna kapsula sadržava 50 mg sulpirida.
Pomoćne tvari: laktoza hidrat, kukuruzni škrob, boja titanijev dioksid (E171).

FARMACEUTSKI OBLIK I VELIČINA PAKIRANJA
Kapsula.
30 (2 x 15) kapsula u blister PVC/Al pakiranju, u kutiji.

FARMAKOTERAPIJSKA SKUPINA
Sulpirid je antipsihotik iz skupine benzamida.

IME I ADRESA NOSITELJA ODOBRENJA/PROIZVOĐAČA
BELUPO lijekovi i kozmetika, d.d.
Ulica Danica 5
48000 Koprivnica, Hrvatska

NAČIN I MJESTO IZDAVANJA
Na recept, u ljekarni.

TERAPIJSKE INDIKACIJE
Sulpirid 50 mg kapsule u preporučenom doziranju imaju aktivirajući i antidepresivni učinak te se primjenjuju u liječenju anksioznih i depresivnih stanja.

KONTRAINDIKACIJE
Sulpirid 50 mg kapsule se ne smiju primijeniti u slučaju preosjetljivosti na bilo koji sastojak lijeka. Osim toga, ne smiju se primijeniti ni u bolesnika s feokromocitomom, hiperprolaktinemijom ili tumorima ovisnim o prolaktinu te u bolesnika koji istodobno uzimaju levodopu.

MJERE OPREZA
U slučaju pojave alergijske reakcije odmah prekinite primjenu Sulpirid 50 mg kapsula i obratite se liječniku!
Potreban je oprez prilikom primjene Sulpirid 50 mg kapsula u agitiranih i agresivnih bolesnika u kojih postoji opasnost od provokacije simptoma.
Pri pojavi povišene temperature tijekom primjene antipsihotika potreban je oprez jer to može biti jedan od znakova pojave malignog neuroleptičkog sindroma (bljedilo, povišena tjelesna temperatura i poremećaji autonomnog živčanog sustava). U tom slučaju treba prekinuti primjenu svakog antipsihotika pa tako i sulpirida.
Nagli prekid primjene može izazvati pojavu sljedećih simptoma: mučnine, povraćanja, znojenja i nesanice. Stoga se, u slučaju da primjena sulpirida više nije potrebna, preporuča prekid terapije uz postupno smanjivanje doze.
Potreban je oprez u bolesnika s bolestima srca i krvnih žila, posebice u bolesnika s povišenim krvnim tlakom ili poremećajem srčanog ritma.
Potreban je oprez u mlađih žena koje nemaju redovit menstruacijski ciklus jer sulpirid može uzrokovati amenoreju.
Potreban je oprez pri primjeni sulpirida u bolesnika s epilepsijom, a bolesnike koji su ranije bolovali od epilepsije treba pažljivo nadzirati.
Potreban je oprez u osoba koje su bile preosjetljive na druge benzamidske derivate (metoklopramid, tiaprid, sultoprid).

INTERAKCIJE
Prije primjene Sulpirid 50 mg kapsula obavijestite liječnika o svim lijekovima koje uzimate!
Istodobno uzimanje sulpirida s drugim lijekovima koji djeluju na središnji živčani sustav (analgetici i antitusici koji su derivati morfina, antihistaminici sa sedacijskim djelovanjem, barbiturati, benzodiazepini i drugi anksiolitici) može dovesti do pojačanog sedacijskog učinka tih lijekova.
Također može doći do pojačanog sedacijskog učinka alkohola u kombinaciji sa sulpiridom.
Treba izbjegavati istodobnu primjenu levodope i sulpirida zbog uzajamnog antagonizma. Sulpirid može smanjiti učinkovitost ropinirola. Litij povećava rizik pojave ekstrapiramidnih nuspojava.
Postoji povećan rizik pojave ortostatske hipotenzije kada se sulpirid primjenjuje istodobno s antihipertenzivima.
Zbog mogućnosti nastanka torsade de pointes ne preporučuje se istodobna primjena sulpirida i lijekova koji induciraju bradikardiju (beta-blokatori, diltiazem, verapamil, klonidin i digitalis),
lijekova koji induciraju hipokalijemiju (diuretici, stimulacijski laksativi, amfotericin B iv., glukokortikosteroidi i tetrakosaktidi), antiaritmika skupine Ia (kinidin, dizopiramid) i skupine III (amiodaron, sotalol) te ostalih lijekova (kao što su pimozid, haloperidol, imipraminski antidepresivi, cisaprid, tioridazin, eritromicin iv. i pentamidin).
Istodobna primjena sulpirida s lijekovima koji se koriste u liječenju ulkusa (antacidi: aluminijhidroksid ili magnezij-hidroksid, sukralfat), kao i njegova primjena unutar dva sata nakon uzimanja spomenutih lijekova, može značajno smanjiti apsorpciju sulpirida.

POSEBNA UPOZORENJA
Trudnoća
Ne preporuča se primjena Sulpirid 50 mg kapsula u trudnoći, osim u slučaju kada liječnik procijeni da je njihova primjena neophodna i da moguća korist za majku prevladava moguće rizike po fetus.
Dojenje
Budući da se sulpirid izlučuje u majčino mlijeko, ne preporuča se primjena Sulpirid 50 mg kapsula u dojilja.
Specifične skupine bolesnika
Starije osobe treba upozoriti na veću učestalost nuspojava u starijoj dobi te se kod te skupine bolesnika preporuča na početku terapije smanjiti dozu sulpirida, posebice u bolesnika s poremećenom funkcijom bubrega.
Potreban je poseban oprez u bolesnika koji imaju poremećenu bubrežnu funkciju. U takvih bolesnika liječnik treba prilagoditi dozu lijeka zbog povećane mogućnosti nuspojava.
Primjena sulpirida u djece nije u potpunosti ispitana, stoga je potreban oprez prilikom primjene u djece.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Sulpirid 50 mg kapsule djeluju na središnji živčani sustav tako da smanjuju brzinu reakcije i sposobnost koordinacije. Bolesnike koji uzimaju Sulpirid 50 mg kapsule potrebno je upozoriti na smanjenu sposobnost upravljanja motornim vozilima i strojevima prilikom uzimanja lijeka.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE
Preporuča se uzimati Sulpirid 50 mg kapsule prije obroka.
Zbog mogućnosti pojave nesanice, ne preporuča se zadnju dozu lijeka uzimati kasno uvečer.
Uobičajena dnevna doza
2-8 Sulpirid 50 mg kapsula (100-400 mg sulpirida), podijeljeno u više doza.
Bolesnici s poremećenom funkcijom bubrega
Budući se sulpirid primarno izlučuje putem bubrega, preporuča se, ovisno o klirensu kreatinina, prilagoditi dozu lijeka prema sljedećoj shemi:
klirens kreatinina 30 do 60 ml/min - 70% uobičajene doze
klirens kreatinina 10 do 30 ml/min - 50% uobičajene doze
klirens kreatinina manji od 10 ml/min - 34% uobičajene doze.
Alternativno, doza može ostati ista, a interval doziranja treba produljiti za 1,5 puta, 2 ili 3 puta.
Djeca
Ne preporuča se primjena Sulpirid 50 mg kapsula u djece mlađe od 14 godina, ali u slučaju da je prema procjeni liječnika primjena lijeka neophodna, može se primijeniti u dozi od 5-10 mg/kg tjelesne mase na dan.

PREDOZIRANJE
Predoziranje sulpiridom rijetko dovodi bolesnika u životnu opasnost, ali može uzrokovati pojavu simptoma toksičnosti koji ovise o dozi. Najčešći simptomi su uznemirenost, poremećaj svijesti te ekstrapiramidni simptomi.
U slučaju predoziranja odmah prekinite primjenu lijeka i javite se liječniku koji će izazvati povraćanje i/ili isprati želudac te poduzeti uobičajene mjere za održavanje normalne funkcije organizma.

NUSPOJAVE
Endokrini poremećaji: prolazna hiperprolaktinemija (reverzibilna nakon prekida liječenja) koja najčešće uzrokuje galaktoreju i amenoreju, a rjeđe ginekomastiju (povećanje grudi), impotenciju ili frigidnost.
Poremećaji metabolizma i prehrane: porast tjelesne težine.
Poremećaji živčanog sustava: uznemirenost, poremećaji spavanja, slabljenje koncentracije. Sedacija se javlja puno rjeđe i obično je uzrokovana velikim dozama. Rijetko, u bolesnika s povećanim rizikom, primjena sulpirida može uzrokovati ekstrapiramidne simptome kao što su tremor, akatizija ili tardivna diskinezija. Vrlo rijetko može doći do pojave malignog neuroleptičkog sindroma.
Poremećaji jetre i žuči: rijetko može doći do razvoja kolestatske žutice koja spontano prolazi prestankom uzimanja lijeka.
Srčani i vaskularni poremećaji: rijetko može doći do pada tlaka prilikom ustajanja ili dužeg stajanja (ortostatska hipotenzija). Primjena sulpirida može uzrokovati i porast krvnog tlaka (pogoršanje hipertenzije), posebice u bolesnika s povećanim rizikom. Vrlo rijetko se može javiti poremećaj srčanog ritma (produljenje QT-intervala i ventrikularne aritmije).
Poremećaji probavnog sustava: suhoća ustiju i zatvor javljaju se vrlo rijetko.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva: pojačano znojenje, alergijske reakcije i osip javljaju se vrlo rijetko.

O svakoj nuspojavi obavijestite svog liječnika ili ljekarnika!

ROK VALJANOSTI
Otisnut je na pakovanju.
Lijek se ne smije primijeniti nakon isteka roka valjanosti!

NAČIN ČUVANJA LIJEKA
Čuvati pri temperaturi do 25°C.
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece!

DATUM REVIZIJE UPUTE
Kolovoz 2007.

BROJ I DATUM RJEŠENJA
UP/I-530-09/05-02/786; 29. 10. 2007.

EGLONYL FORTE (sulpirid)

SASTAV
1 tableta sadržava 200 mg sulpirida

DJELOVANJE
Sulpirid je psihotropni lijek s izraženim antidepresivnim i anksiolitičnim djelovanjem. Zbog svojega brzog i trajnog djelovanja na halucinacije, mentalnu konfuziju, psihomotornu inhibiciju i depresivno raspoloženje, sulpirid predstavlja značajno postignuće u liječenju psihoza. Prema svojem antipsihotičnom djelovanju, sulpirid se nalazi između neuroleptika i timoleptika. To je razlog zbog kojeg se ovaj lijek može uspješno primjenjivati u liječenju kako depresivnih psihoza, tako i shizofrenije. Kombiniranje sulpirida s antidepresivnim i sedativnim lijekovima se pokazalo korisno u određenim indikacijama.

INDIKACIJE

Neuropsihijatrija:
- paranoidne psihoze, reakcione depresije, simptomatske depresije tijekom kroničnih psihoza, depresije alkoholičara, involutivna depresija; shizofrenija i kronične psihoze s delirijem; opsesivne neuroze;
- psihofunkcionalne smetnje u domeni digestivnog i genitourinarnog trakta;
- izraziti poremećaj u odnosima kod alkoholičara; migrena digestivnog tipa; vrtoglavica.

Pedijatrija:
- poremećaji u odnosima, psihomotorna labilnost, psihogena anoreksija, enureza, onihofagija.


DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE

U početku liječenja se daju i.m. 4-6 ampula po 100 mg dnevno, tijekom 1-3 tjedna, što ovisi o postignutom učinku, pa se nastavlja s oralnim davanjem tableta po 200 mg.

Ove tablete su posebno namijenjene za uporabu u psihijatrijskoj praksi. Oralna doza održavanja široko varira, no najčešće su dovoljne 3-4 tablete po 200 mg dnevno. Samo rijetko je potrebno davati 6-8 tableta dnevno. Liječenje se može provoditi bez opasnosti, sve dok je potrebno.


KONTRAINDIKACIJE
Feokromocitom, trudnoća.

NEŽELJENI UČINCI
Eglonyl se odlično podnosi. Ekstrapiramidni simptomi se mogu pojaviti u vrlo osjetljivih osoba, ili nakon primjene visokih doza lijeka, no oni su blage naravi i reagiraju na antiparkinsonike.


MJERE OPREZA

Oprez je potreban u osoba starije dobne skupine, zbog njihove pojačane osjetljivosti. U pacijenata s bubrežnom insuficijencijom se preporuča reduciranje doze. U epileptičara se preporuča kliničko promatranje.

Trudnoća i dojenje

Nema podataka o teratogenom djelovanju sulpirida; u rijetkim slučajevima i pri uporabi visokih doza, moguća je pojava ekstrapiramidnih simptoma u novorođenčadi. Zbog toga se ne preporuča dugotrajna primjena neuroleptika u trudnica, a u onih koje ih primaju, potrebno je smanjivanje doze pri kraju trudnoće.

UPOZORENJE

U slučaju hipertermije neophodno je prekinuti terapiju, budući hipertermija može biti jedan od elemenata malignog neuroleptičnog sindroma. Lijek snažno utječe na psihofizičke sposobnosti i tijekom liječenja s ovim lijekom zabranjeno je upravljati motornim vozilom ili strojem.

Potreban je oprez pri bolestima jetre, bubrega i srca.

PROIZVOĐAČ
Alkaloid, Skopje
Makedonija

OPREMA
Kutija s 12 tableta po 200 mg
Kutija sa 120 tableta po 200 mg

EGLONYL (sulpirid)

SASTAV
1 kapsula sadržava 50 mg sulpirida
1 mala žlica otopine sadržava 25 mg sulpirida
1 ampula sadržava 100 mg sulpirida

DJELOVANJE

Eglonyl je izvorni neuroleptik, koji djeluje na receptore neurotransmitera u središnjem živčanom sustavu, na način koji se razlikuje od načina djelovanja klasičnih neuroleptika.

U gastroenterologiji, on je snažan i selektivan antagonist emetika s centralnim djelovanjem, djelujući na bulbarne centre, retikularnu formaciju i jezgre hipotalamusa.

INDIKACIJE

Osnovne indikacije u gastroenterologiji su:

- gastroduodenalni ulkus,
- ulcerozni kolitis,
- migrena gastričnog podrijetla.

Eglonyl se može dati i pri lakšim psihotičnim indikacijama navedenim kod Eglonyla forte:
- paranoidne psihoze, reakcione depresije, simptomatske depresije tijekom shizofrenije i kronične psihoze s delirijem; opsesivne neuroze.

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE

U gastroenterologiji se započinje s 2-3 ampule dnevno, tijekom jednog do dva tjedna.
Terapija održavanja pri gastrointestinalnim ulkusima je 3 kapsule po 50 mg dnevno, tijekom 7 tjedana.

Ulcerozni kolitis - 2 puta dnevno po 1 tableta Eglonyl forte, tijekom nekoliko mjeseci.

U psihijatriji, odraslima se daje 1-3 kapsule dnevno, a djeci se daje u početku po 5 mg/kg tjelesne težine dnevno, podijeljeno u dvije do tri pojedinačne doze. Otopina sadržava 25 mg sulpirida u jednoj maloj žlici, ili 5 mg u 20 kapi. Kasnije, doziranje se prilago|ava prema postignutom učinku lijeka.

Pri migrenama i vrtoglavicama daje se 2-4-6 kapsula dnevno, najmanje 15 dana, a po potrebi i dulje.

KONTRAINDIKACIJE
Feokromocitom.

NEŽELJENI UČINCI
Eglonyl se odlično podnosi. Ekstrapiramidni simptomi se mogu pojaviti u vrlo osjetljivih osoba, ili nakon primjena visokih doza, no oni su blage naravi i reagiraju na antiparkinsonike.

MJERE OPREZA

Za ampule:

Lijek snažno djeluje na psihofizičke sposobnosti. Tijekom liječenja ovim lijekom zabranjeno je upravljati motornim vozilom ili strojem.

Za kapsule i otopinu:

Lijek može utjecati na psihofizičke sposobnosti, osobito ako se uzima istodobno s alkoholom ili depresorima središnjeg živčanog sustava. Liječnik i ljekarnik su dužni upozoriti bolesnika, ukoliko tijekom uzimanja lijeka upravlja motornim vozilom ili strojem.

Potreban je oprez u jetrenih, bubrežnih i srčanih bolesnika.

PROIZVOĐAČ
Alkaloid, Skopje
Makedonija

OPREMA
Kutija s 30 kapsula po 50 mg
Bočica sa 120 ml otopine
Kutija s 30 ampula po 2 ml

Antipsihotici (neuroleptici)

Kemijski sastav: alifatski fenotijazini (klorpromazin), piperazinski fenotijazini, (fluphenazin), piperidinski fenotijazini (tioridazin), tioksanteni (klorprotiksen), derivati dibenzometerotepina (klozapin), butirofenoni (haloperidol), derivati difenil-butil-piperidina i benzamida (pimozid, sulpirid).
Mehanizam djelovanja: blokada DA- NA- i 5HT2A r.
Klinicko djelovanje: uklanjanje sumanutih ideja i halucinacija, sedacija
Klinicke podjele: tipicni-atipicni, nespecificni-specificni, sedativni-incizivni itd.

Indikacije: psihoticna stanja s halucinacijama i sumanutim idejama
Primjena: peroralna-parenteralna, uobicajene dnevne doze su: chlorpromazin 50-300 mg, fluphenazin 3-15 mg, tioridazin 50-600 mg, haloperidol 2-15mg, sulpirid 50-600 mg
Kontraindikacije: depresivna stanja, parkinsonizam, prva 3 mj. trudnoce, komatozna stanja.
Nuspojave: rane i kasne mišićne diskinezije, parkinsonizam, ortostatska hipotenzija

NOVI ANTIPSIHOTICI

- Risperidon (Rispolept, Risperdal, Risset, Rispolux, Rispen, Prospera, Risnia, Risdonal, Torendo)
- Olanzapin (Zyprexa)
- Quetiapin (Seroquel)
- Aripiprazol (Abilify - nije još registriran u RH)
- Iloperidon

Terminologija

Prvo otkriveni antipsihotici (sve do pojave klozapina) nazivaju se klasičnim antipsihoticima ili neurolepticima tj. tipičnim ili konvencionalnim antipsihoticima ili velikim trankvilizatorima.
Odgovor zašto su se antipsihotici donedavno nazivali neuroleptici leži u stručno-znanstvenoj zabludi da je u pacijenta nužno izazvati tzv. neuroleptički sindrom (grč. neuron = žila, živac + lepsis = uhvatiti tj. ukočiti) da bi se polučio antipsihotički efekt.
Iako se ubrzo otkrilo da neuroleptički sindrom ne predstavlja mehanizam antipsihotičnog djelovanja, već se radi o neželjenoj i jatrogeno izazvanoj nuspojavi, naziv za ovu skupinu lijekova teško se mijenjao. Kada je godine 1958. otkriven klozapin, koji u pravilu nije izazivao ekstrapiramidalne fenomene u bolesnika, a s druge strane imao je izrazitiji antipsihotički učinak, on je nazvan atipičnim neuroleptikom, jer se nije željelo odustati od dogme da bez neuroleptičkog sindroma nema efikasnosti u liječenju psihotičnih stanja. Slijedeće godine dovele su do pronalaska brojnih antipsihotika koji također nisu u velikoj mjeri izazivali ekstrapiramidalne nuspojave (sulpirid, risperidon, olanzapin, serokvel, sertindol, ziprasidon, zotepin, amisulpirid, aripiprazol, iloperidon i još mnogih drugih u fazi istraživanja), no još uvijek se za njih koristio naziv atipični antipsihotici. Tek, kada je postalo apsurdno imati više atipičnih antipsihotika nego tipičnih pribjeglo se nešto ispravnijoj terminologiji, te se tako danas umjesto kategorije atipični antipsihotici koriste termini novi antipsihotici ili još bolje antipsihotici druge generacije.

U tablici dolje navode se antipsihotici prve i druge generacije te neka njihova obilježja.

(kliknite na sliku za uvećanje)

Mehanizam djelovanja antipsihotika

U vrijeme kada je otkriven klorpromazin mehanizam antipsihotičnog djelovanja bio je još sasvim nepoznat. Tek nekoliko godina poslije (1957.) otkriva se njegovo blokirajuće djelovanje na postsinaptičke dopaminske receptore. Tako je zapravo, ex iuvantibus, otkriven jedan od temeljnih poremećaja koji se dugi niz godina smatrao osnovnim za nastajanje shizofrenije tj. hiperaktivnost centralnog dopaminergičnog sustava. Ta spoznaja nazvana je dopaminskom teorijom shizofrenije. Godine 1958. otkriven je klozapin – serotoninsko-dopaminski antagonist. Pokazalo se da je serotonin posebno važan za deficitarne tj. negativne simptome shizofrenije, a na snagu je stupila serotoninsko-dopaminska teorija shizofrenije.

Indikacije antipsihotika

Antipsihotici su općenito djelotvorni u liječenju pozitivnih psihotičnih simptoma (npr. halucinacije, bizarno ponašanje, sumanutosti) neovisno o dijagnostičkoj kategoriji. Antipsihotici druge generacije djelotvorni su i u poboljšavanju negativnih psihotičnih simptoma, npr. nemotiviranost, socijalno povlačenje, afektivna zaravnjenost, akinezija. Antipsihotici se ponekad rabe i u liječenju nekih formi nepsihotičnih bihevioralnih poremećaja: organski psihosindrom, Alzheimerova demencija, mentalna retardacija, delirij, Touretov sindrom, posttraumatski stresni poremećaj, prolazni psihotični simptomi u bolesnika s poremećajem ličnosti.

Neke nuspojave antipsihotika

Antipsihotici, poglavito prve generacije, često izazivaju značajne nuspojave koje onda mogu bitno ugroziti suradljivost bolesnika, te dovesti do recidiva bolesti. Niskopotentni antipsihotici imaju najizraženije antikolinergične nuspojave (kao suha usta, opstipacija, retencija urina, zamagljen vid), te najčešće dovode do ekstrapiramidalnih nuspojava: tremor, akatizija, diskinezija, tardivna diskinezija. Primjena niskopotentnih antipsihotika i klozapina može dovesti i do sniženja konvulzivnog praga u bolesnika, kao i do pojave ortostatske hipotenzije. Agranulocitoza je pak nuspojava koja je najčešće povezana s klozapinom, a radi mogućeg fatalnog ishoda ove pacijente je obavezno redovito monitorirati tj. provoditi sigurnosni program kontrole bijele krvne slike, zbog razvoja eventualne neutropenije. Tioridazin i ziprasidon mogu dovesti do značajnog produljenja QT intervala, pa je potreban oprez, poglavito kod osoba s kardiomiopatijom.

Antipsihotici druge generacije, poglavito olanzapin i klozapin, dovode često do porasta tjelesne težine, dislipidemije, a mogu biti i povezani s novonastalim dijabetes melitusom. Savjetuje se redovito kontrololiranje lipida, glukoze i tjelesne težine u svih bolesnika na novim antipsihoticima.

Maligni neuroleptički sindrom je idiosinkratska, potencijalno životno-ugrožavajuća nuspojava antipsihotične terapije.

Seksualne disfunkcije, smetnje potencije, prijapizam, bol pri orgazmu, najčešće se javljaju uz terapiju tioridazinom, no mogu se javiti i uz druge antipsihotike, pa i one druge generacije, poglavito uz one koji povisuju nivo prolaktina: risperidon, sulpirid, amisulpirid.

Izvor: medicinar.mef.hr