TRAMADOL FARMAL oralne kapi (tramadol)

Uputa o lijeku
Tramadol Farmal 100 mg/ml oralne kapi
tramadol

Molimo vas pažljivo pročitajte ovu uputu prije nego počnete uzimati lijek! Sačuvajte ovu uputu. Možda ćete je trebati ponovno pročitati. Ukoliko imate dodatnih pitanja, molimo Vas pitajte vašeg liječnika ili ljekarnika. Ovaj lijek je propisan Vama osobno i ne smijete ga davati drugima. Može im naškoditi, iako
imaju iste simptome kao Vi. O svakoj nuspojavi obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Ova uputa sadrži:
1. Što su Tramadol Farmal oralne kapi i za što se koriste?
2. Prije nego počnete uzimati Tramadol Farmal oralne kapi
3. Kako uzimati Tramadol Farmal oralne kapi?
4. Moguće nuspojave
5. Kako čuvati Tramadol Farmal oralne kapi?
6. Dodatne informacije

1. ŠTO SU TRAMADOL FARMAL ORALNE KAPI I ZA ŠTO SE KORISTE?
Djelatna tvar Tramadol oralnih kapi je tramadol, analgetik koji pripada skupini opioida koji djeluju na središnji živčani sustav. Ublažava bol djelovanjem na živčane stanice leđne moždine i mozga.
Tramadol Farmal oralne kapi koriste se u liječenju umjerene do jake boli.

2. PRIJE NEGO POČNETE UZIMATI TRAMADOL FARMAL ORALNE KAPI

Nemojte uzeti Tramadol Farmal oralne kapi:
• ako ste alergični (preosjetljivi) na tramadol ili na bilo koji sastojak lijeka (svi sastojci navedeni su u poglavlju 6. DODATNE INFORMACIJE)
• u slučaju akutnog otrovanja alkoholom, tabletama za spavanje, lijekovima protiv bolova ili drugim psihotropnim lijekovima (lijekovi koji utječu na raspoloženje i emocije)
• ako istovremeno uzimate MAO inhibitore (lijekovi za liječenje depresije) ili ste ih uzimali u posljednjih 14 dana prije početka uzimanja Tramadol Farmal oralnih kapi
• ako imate epilepsiju koja nije dobro kontrolirana lijekovima
• kao zamjenu kod odvikavanja od opijata
Budite oprezni i posavjetujte se s liječnikom prije uzimanja Tramadol Farmal oralnih kapi:
• ako mislite da ste ovisni o drugim lijekovima protiv bolova (opioidima)
• ako patite od poremećaja svijesti (ako osjećate da biste se mogli onesvijestiti)
• ako ste u stanju šoka (hladan znoj može biti znak ovog stanja)
• ako imate povišen tlak u mozgu (moguće nakon ozljede glave ili bolesti mozga)
• ako imate poteškoće u disanju
• ako imate sklonost epilepsiji ili napadajima jer može doći do povećanog rizika od napadaja
• ako patite od jetrene ili bubrežne bolesti
U bolesnika koji su uzimali tramadol u preporučenim dozama zabilježeni su epileptički napadaji.
Rizik može biti povećan kada doza tramadola premaši gornju granicu preporučene dnevne doze (400 mg).
Imajte na umu da Tramadol Farmal oralne kapi mogu izazvati tjelesnu i psihičku ovisnost. Kada se ovaj lijek primjenjuje kroz dulji period, njegov učinak može oslabiti pa se stoga moraju uzimati veće doze (razvoj tolerancije). U bolesnika koji imaju sklonost zlouporabi lijeka ili ovisnosti o lijekovima, liječenje Tramadol Farmal oralnim kapima treba provoditi kratko vrijeme i pod strogim medicinskim nadzorom.
Također obavijestite liječnika ako se nešto od gore navedenog javi tijekom primjene ovog lijeka ili ste u prošlosti imali nešto od navedenog.
Uzimanje drugih lijekova s Tramadol Farmal oralnim kapima
Recite svojem liječniku ili ljekarniku ako uzimate ili ste nedavno uzimali druge lijekove, uključujući i one koje ste kupili bez recepta.
Tramadol Farmal oralne kapi ne smiju se koristiti zajedno s MAO inhibitorima (lijekovi za liječenje depresije).
Učinak ovog lijeka u smanjivanju boli može biti smanjen, a trajanje učinka skraćeno ako uzimate lijekove koji sadrže:
• karbamazepin (za liječenje epileptičkih napadaja)
• pentazocin, nalbufin ili buprenorfin (lijekovi protiv bolova)
• ondansetron (lijek za sprečavanje mučnine)
Liječnik će Vam reći smijete li uzimati Tramadol Farmal oralne kapi te koju dozu ovog lijeka.
Rizik nuspojava raste:
• ako uzimate trankvilizatore, lijekove za spavanje, druge lijekove protiv bolova kao što su morfij i kodein (također i lijek protiv kašlja) i alkohol zajedno s Tramadol Farmal oralnim kapima. Možete osjetiti pospanost ili imati osjećaj da ćete se onesvijestiti. U tom slučaju obratite se liječniku.
• ako uzimate lijekove koji mogu uzrokovati konvulzije (epileptičke napadaje) kao što su određeni antidepresivi. Rizik od epileptičkog napadaja može biti povećan ako u isto vrijeme uzimate Tramadol Farmal oralne kapi. Liječnik će Vam reći je li ovaj lijek prikladan za Vas.
• ako uzimate selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili MAO inhibitore (lijekovi za liječenje depresije). Djelovanje tih lijekova u kombinaciji s Tramadol Farmal oralnim kapima može u izoliranim slučajevima dovesti do pojave „serotoninskog sindroma“. Znakovi serotoninskog sindroma su smetenost, nemir, vrućica, znojenje, nekoordinirani pokreti udova ili očiju, nekontrolirani trzaji mišića i proljev.
• ako uzimate kumarinske antikoagulanse (lijekove protiv zgrušavanja krvi) kao što je varfarin zajedno s Tramadol Farmal oralnim kapima. Učinak ovih lijekova na zgrušavanje krvi može biti promijenjen te može doći do krvarenja.
Uzimanje Tramadol Farmal oralnih kapi s hranom i pićem
Tijekom liječenja Tramadol Farmal oralnim kapima nemojte piti alkohol jer se učinci ovog lijeka mogu pojačati. Hrana nema učinka na Tramadol Farmal oralne kapi.
Trudnoća, dojenje i Tramadol Farmal oralne kapi
Upitajte liječnika ili ljekarnika za savjet prije uzimanja bilo kojeg lijeka.
Vrlo je malo podataka o sigurnosti tramadola u trudnoći kod ljudi. Stoga nemojte koristiti Tramadol Farmal oralne kapi ako ste trudni.
Kronična primjena tijekom trudnoće može dovesti do simptoma ustezanja u novorođenčeta.
Općenito se ne preporuča primjena tramadola tijekom dojenja. Male količine tramadola se izlučuju u majčino mlijeko. Nakon jednokratne primjene obično nije potrebno prekinuti dojenje.
Obratite se liječniku za savjet.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada na strojevima
Tramadol Farmal oralne kapi mogu uzrokovati pospanost, omaglicu i zamagljen vid te stoga može negativno utjecati na Vaše reakcije. Ako primijetite da su Vam reakcije usporene, nemojte voziti, upotrebljavati električne naprave ili raditi na strojevima te nemojte raditi ako ste nestabilni.
Važne informacije o nekim sastojcima Tramadol Farmal oralnih kapi
Ako Vam je liječnik rekao da imate bolest tzv. nepodnošenja nekih šećera, prije nego što počnete uzimati ovaj lijek posavjetujte se sa svojim liječnikom.

3. KAKO UZIMATI TRAMADOL FARMAL ORALNE KAPI

Tramadol Farmal oralne kapi treba uvijek uzimati prema uputama liječnika. Ukoliko niste sigurni, provjerite s liječnikom ili ljekarnikom.
Doziranje treba prilagoditi ovisno o jačini boli i individualnoj osjetljivosti na bol. Općenito treba primijeniti najmanju dozu koja ublažava bol.
Ako nije drugačije propisano od strane liječnika, uobičajena doza je:
Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina:
Za umjerenu bol daje se jednokratna doza od 20 kapi (što odgovara 50 mg tramadolklorida). Ako se nakon 30-60 minuta ne postigne odgovarajući učinak, može se dati druga jednokratna doza.
Ako je kod jake boli potrebna viša doza, može se uzeti 40 kapi (što odgovara 100 mg tramadolklorida).
Ovisno o intenzitetu boli, učinak traje 4-8 sati. Ne uzimajte više od 160 kapi dnevno (odnosno 8x20 kapi što odgovara 400 mg tramadolklorida), osim ako Vaš liječnik to ne odobri.
Djeca
Tramadol Farmal oralne kapi nisu prikladne za primjenu u djece mlađe od godinu dana.
Djeci u dobi 1-11 godina daje se jednokratna doza od 4-8 kapi na 10 kilograma tjelesne težine (što odgovara 1-2 mg tramadolklorida po kilogramu tjelesne težine).
Sljedeća tablica prikazuje doziranje za određene dobne skupine (jedna kap sadrži 2,5 mg tramadolklorida):

Dobna   skupina	Tjelesna    težina	Broj   kapi
1 godina	10 kg	4-8
3 godine	15 kg	6-12
6 godina	20 kg	8-16
9 godina	30 kg	12-24
11 godina	45 kg	18-36

Zbog visokih doza Tramadol Farmal kapsule, retard tablete i čepići nisu namijenjeni za djecu mlađu od 12 godina.
Stariji bolesnici
U akutnoj boli Tramadol Farmal oralne kapi daju se jednokratno ili nekoliko puta te zbog toga nije potrebno prilagođavati dozu. U starijih bolesnika (starijih od 75 godina) izlučivanje tramadola može biti produženo. U tom slučaju liječnik bi Vam mogao predložiti povećanje intervala između doza.
Bolesnici s jetrenim ili bubrežnim oštećenjem/bolesnici na dijalizi
U slučaju akutne boli nije potrebno prilagođavati dozu jer se lijek daje samo jednokratno ili nekoliko puta. Bolesnici s vrlo slabom funkcijom jetre i/ili bubrega ne smiju uzimati Tramadol Farmal oralne kapi. Ukoliko funkcija nije toliko slaba, Vaš liječnik bi mogao predložiti povećanje intervala između doza.
Kako i kada uzeti Tramadol Farmal oralne kapi?
Kapi uzimajte s tekućinom ili šećerom. Možete ih uzeti na prazan želudac ili s jelom.
Koliko dugo smijete uzimati Tramadol Farmal oralne kapi?
Ne smijete primjenjivati Tramadol Farmal oralne kapi dulje nego što je potrebno. Ako Vam je potrebno liječenje kroz dulji period, Vaš liječnik će u redovitim kratkim razmacima (s pauzama u liječenju ako je potrebno) provjeravati trebate li nastaviti s primjenom ovog lijeka i u kojoj dozi.
Ako imate dojam da je učinak Tramadol Farmal oralnih kapi prejak ili preslab, obratite se liječniku.
Ukoliko uzmete više Tramadol Farmal oralnih kapi od propisanog
Ako ste zabunom uzeli još jednu dozu, to neće izazvati negativan učinak. Sljedeću dozu trebate uzeti kao što je propisano.
Ako ste uzeli vrlo visoke doze mogu se pojaviti sljedeći simptomi: suženje zjenice, povraćanje, pad krvnog tlaka, ubrzano kucanje srca, osjećaj da ćete se onesvijestiti, oslabljena razina svijesti sve do kome, epileptični napadaji i poteškoće s disanjem sve do prestanka disanja. U ovakvim slučajevima odmah zovite liječničku pomoć.
Ukoliko ste zaboravili uzeti Tramadol Farmal oralne kapi
Ako ste zaboravili uzetu Tramadol Farmal oralne kapi, bol se može vratiti. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu, već nastavite s dozom koju ste prethodno uzimali.
Ukoliko prestanete s uzimanjem Tramadol Farmal oralnih kapi
Ako prerano prestanete s uzimanjem Tramadol Farmal oralnih kapi, bol će se vjerojatno ponovo javiti. Kod malog broja bolesnika koji su uzimali ovaj lijek kroz duže vrijeme, može se pojaviti naknadni učinak. Mogu se javiti nemir, tjeskoba, nervoza, drhtanje, pretjerana aktivnost, poremećaj spavanja te želučane i probavne smetnje. U vrlo malog broja ljudi mogu se javiti napadaji panike, halucinacije te abnormalni osjećaji kao što su trnci, izostanak osjeta ili zujanje u ušima (tinitus).
Ukoliko se neka od navedenih nuspojava javi nakon prestanka uzimanja Tramadol  Farmal oralnih kapi, posavjetujte se s liječnikom.
U slučaju bilo kakvih nejasnoća ili pitanja u vezi s primjenom Tramadol Farmal oralnih kapi, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

4.  MOGUĆE NUSPOJAVE

Kao i svi drugi lijekovi, Tramadol Farmal oralne kapi mogu izazvati nuspojave.
Učestalost pojavljivanja nuspojava definira se kao:
- vrlo često (u više od 1 osobe na 10 osoba koje uzimaju lijek)
- često (u 1-10 osoba na 100 osoba koje uzimaju lijek)
- manje često (u 1-10 osoba na 1000 osoba koje uzimaju lijek)
- rijetko (u 1-10 osoba na 10000 osoba koje uzimaju lijek)
- vrlo rijetko (u manje od 1 osobe na 10000 osoba koje uzimaju lijek)
Najčešće nuspojave su mučnina i omaglica koje se javljaju u više od 1 na 10 osoba koje uzimaju lijek.
Psihijatrijski poremećaji
Rijetko: halucinacije, smetenost, poremećaji spavanja, tjeskoba i noćne more.
Psihičke nuspojave mogu nastupiti nakon liječenja Tramadol Farmal oralnim kapima. One mogu varirati po intenzitetu i prirodi (ovisno o osobnosti bolesnika i trajanju liječenja). Mogu se pojaviti u obliku promjena raspoloženja (obično veselo raspoloženje, povremeno razdražljivo raspoloženje), promjena u aktivnosti (usporena, ali ponekad povećana aktivnost) i poremećaja sposobnosti donošenja odluka što može dovesti do pogrešaka u prosuđivanju. Može doći do ovisnosti.
Poremećaji živčanog sustava
Vrlo često: omaglica
Često:  glavobolja, pospanost
Rijetko: promjene apetita, abnormalni osjeti (npr. svrbež, trnci, izostanak osjeta), drhtanje, usporeno disanje, epileptički napadaji, mišićne kontrakcije, nekoordinirani pokreti, prolazni gubitak svijesti (sinkopa).
Ako se prekorače preporučene doze ili se istovremeno uzimaju lijekovi koji djeluju depresivno na funkciju mozga, disanje se može usporiti. Epileptički napadaji su se pojavili većinom pri visokim dozama tramadola ili kada se tramadol uzimao istovremeno s drugim lijekovima koji mogu uzrokovati napadaje.
Poremećaji oka
Rijetko: zamagljen vid
Kardiovaskularni poremećaji
Manje često: učinci na srce i cirkulaciju krvi (lupanje srca, ubrzani rad srca, osjećaj nesvjestice ili kolaps). Ove se nuspojave pojavljuju osobito u bolesnika u uspravnom položaju ili kod fizičkog opterećenja..
Rijetko: usporeni rad srca, porast krvnog tlaka.
Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja
Rijetko: nedostatak daha (dispneja).
Zabilježeno je pogoršanje astme, međutim nije utvrđeno je li tramadol bio uzrok.
Poremećaji probavnog sustava
Vrlo često: mučnina
Često: povraćanje, zatvor stolice, suha usta
Manje često: podražaj na povraćanje, želučani problemi (npr. osjećaj pritiska u želucu, nadutost), proljev
Poremećaji jetre i žuči
Vrlo rijetko: porast vrijednosti jetrenih enzima
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: znojenje
Manje često: kožne reakcije (npr. svrbež, osip)
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva
Rijetko: slabost mišića
Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava
Rijetko: otežano ili bolno mokrenje, smanjeno mokrenje nego inače
Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene
Često: iscrpljenost
Rijetko: alergijske reakcije (npr. poteškoće disanja, disanje poput fućkanja, otekline na koži) i anafilaktičke reakcije (iznenadni prekid krvotoka). Odmah se obratite liječniku ako se pojave simptomi kao što su oteklina lica, jezika i/ili grla i/ili poteškoće u gutanju ili osip kože s poteškoćama disanja u isto vrijeme.
Ako ste uzimali Tramadol Farmal oralne kapi u dužem vremenskom razdoblju, može se pojaviti ovisnost, iako je opasnost vrlo mala. Nakon prestanka uzimanja lijeka, može se pojaviti reakcija ustezanja.
Ako primijetite bilo koju nuspojavu potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika.

5. KAKO ČUVATI TRAMADOL FARMAL ORALNE KAPI?
Lijek se mora čuvati izvan dohvata i pogleda djece.
Čuvati pri temperaturi do 25°C.
Lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti označenog na pakiranju.
Lijekovi se ne smiju uklanjati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako ukloniti lijekove koje više ne trebate. Ove mjere pomoći će u zaštiti okoliša.

6.   DODATNE INFORMACIJE
Što Tramadol Farmal oralne kapi sadrže?
Djelatna tvar  je tramadolklorid. 1 ml otopine sadrži 100 mg tramadolklorida.
Pomoćne tvari su: saharoza; glicerol; propilenglikol; polisorbat 20; kalijev sorbat; saharinnatrij; eterično ulje paprene metvice; eterično ulje anisa; voda, pročišćena.
Kako Tramadol Farmal oralne kapi izgledaju i kako su pakirane?
Tramadol Farmal oralne kapi su bistra, bezbojna do slabo smeđa otopina.
10 ml otopine u bočici od smeđeg stakla s nastavkom za kapanje i plastičnim zatvaračem, u kutiji.

Ime i adresa nositelja odobrenja za stavljanje u promet gotovog lijeka
Farmal d.d. Ludbreg, Branitelja domovinskog rata 8, Hrvatska
Ime i adresa proizvođača
Farmal d.d. Ludbreg, Branitelja domovinskog rata 8, Hrvatska
Način i mjesto izdavanja lijeka
Na recept, u ljekarni
Datum revizije upute
Ožujak, 2012.

Pročitajte i ove vezane članke:

... ...   ... ...

HEPTANON tablete, kapi (metadon)

HEPTANON tablete, kapi (metadon)

Na recept? DA

Primjena: Pripravci s učinkom na živčani sustav

Sastav
1 tableta sadržava 5 mg metadon klorida.
Pomoćne tvari: laktoza, saharoza. 1 ml otopine (30 kapi) sadržava 10 mg metadon klorida.
Pomoćne tvari: metil parahidroksibenzoat , propilenglikol.
Farmaceutski oblik i veličina pakovanja
tablete; 20 tableta. kapi, otopina; 10 ml otopine.
Farmakoterapijska skupina i djelovanje
Metadon je sintetski narkotički analgetik iz skupine difenilpropilamina. Analgetički učinak ostvaruje djelovanjem na opioidne receptore u središnjem živčanom sustavu. Mijenja percepciju boli u leđnoj moždini i višim razinama središnjeg živčanog sustava, te emocionalni odgovor na bol. Metadon koči refleks kašlja djelovanjem na centre u produženoj moždini.


Terapijske indikacije
Jaka bol različitih uzroka na koju ne djeluju nenarkotički analgetici (bol u terminalnom stadiju malignoma, žučne i bubrežne kolike, postoperacijska i posttraumatska bol, bol zbog infarkta miokarda)
Jak nadražajni kašalj koji se ne može suzbiti nenarkotičkim ili narkotičkim antitusicima.
Liječenje ovisnosti o heroinu i ostalim morfinskim drogama (spriječavanje apstinencijskog sindroma u ovisnika).

Doziranje i način uporabe
Veličina doza i učestalost doziranja se prilagođavaju svakom bolesniku ponaosob, ovisno o jakosti boli, stanju bolesnika, ostalim istodobno primijenjenim lijekovima i bolesnikovu odgovoru.
Analgezija
2,5 do 10 mg metadona svakih 4 do 6 sati, ovisno o jakosti boli. Uobičajena doza iznosi 5 do 10 mg svakih 6 do 8 sati. Za suzbijanje veoma jake boli i u slučaju tolerancije dnevna se doza može povećati na 80 mg i više.
Suzbijanje kašlja
1 do 2 mg svakih 4 do 6 sati. Tijekom duže uporabe navedena se doza primijenjuje najviše dvaput na dan.
Liječenje ovisnosti
U liječenju ovisnosti o heroinu i ostalim morfinskim drogama rabe se samo oralni oblici metadona, a uobičajena doza kojom se u detoksikaciji kontroliraju apstinencijski simptomi iznosi 20 do 40 mg na dan. Ponekad je potrebna i veća doza, a najveća dopuštena doza iznosi 120 mg na dan. Primijenjena se doza postupno smanjuje svakom bolesniku ponosob, svakog ili svakog drugog dana, te ovisno o bolesnikovu odgovoru. Ako je potrebno prijeći na dozu održavanja, ona se također određuje svakom bolesniku ponaosob. Sve bolesnike koji se liječe od ovisnosti, a dobivaju više od 100 mg metadona na dan treba tijekom prva tri mjeseca liječenja svakodnevno nadzirati.
Doziranje u starijih bolesnika
Stariji i oslabljeli bolesnici, te oni s dišnim problemima mogu biti osjetljiviji na učinke metadona, te im zbog opasnosti od depresije disanja treba dati niže doze. Oni su osjetljiviji i na analgetički učinak metadona, te će manje doze ili dulji razmaci između pojedinih doza osigurati učinkovitu analgeziju.

Predoziranje
Znakovi predoziranja su hladna i vlažna koža, konfuzija, konvulzije, jaka vrtoglavica, izrazita pospanost, hipotenzija, živčanost ili nemir, izrazita mioza, usporena srčana frekvencija, usporeno ili otežano disanje, nesvjesno stanje i jaka slabost.
Predoziranje metadonom može završiti prestankom srčanog rada, prestankom disanja, komom i smrću. Predoziranje metadona liječi se primjenom narkotičkog antagonista naloksona obično intravenski, (može i im. ili sc.) u dozi od 0,4 do 2 mg. Intravenska se doza naloksona, ako je potrebno, može ponavljati svake 2 do 3 minute ili se liječenje nastavlja s infuzijom čija se brzina određuje prema bolesnikovu odgovoru. Nakon davanja naloksona veoma brzo nestaju depresorni učinci metadona.
Ako je osoba fizički ovisnik i nije u neposrednoj životnoj opasnosti, oprezno se primijenjuje manja doza od 0,1 do 0,2 mg, koja se također može ponavljati svake 2 do 3 minute. Novorođenčadi i djeci nalokson se daje u dozi od 10 mikrograma/kg tjelesne težine, a može se ponavljati svake 2 do 3 minute dok se postigne terapijski odgovor.
Zbog depresije disanja i ostalih životno opasnih nuspojava treba poduzeti što hitnije mjere, tj. osigurati prohodnost zračnih putova i održavati disanje, te intravenski nadoknaditi tekućine i/ili vazopresore, uz ostale suportivne mjere.
Ako je predoziranje uzrokovano uzimanjem na usta, nakon primjene naloksona i sprovođenja potrebnih hitnih mjera valja potaknuti povraćanje ili isprati želudac. Zbog bitno dužeg djelovanja metadona od djelovanja naloksona bolesnika valja nadzirati kako bi se na vrijeme uočila moguća ponovna pojava simptoma predoziranja.

Mjere opreza
Dugotrajno liječenje metadonom može izazvati ovisnost morfinskog tipa. Da bi se nakon dugotrajnog liječenja izbjegli apstinencijski simptomi, doze treba smanjivati postupno.
Zbog autoindukcije jetrenih mikrosomnih enzima nakon dugotrajne uporabe povećava se metabolizam metadona, zbog čega nastaje tolerancija. Prvi je znak tolerancije skraćeno trajanje analgezije. Istodobno s tolerancijom na analgetički učinak pojavljuje se i tolerancija na depresivni učinak na disanje. Pri pažljivom povećanju doze do one koja osigurava analgetički učinak, opasnost se od depresije disanja obično ne povećava.
Heptanon može izazvati ortostatsku hipotenziju, pa iz ležećeg ili sjedećeg položaja valja ustajati polako.

Kontraindikacije
Preosjetljivost na metadon.

Posebna upozorenja
U bolesnika s akutnim napadajem astme, kroničnom opstruktivnom plućnom bolesti ili plućnim srcem, te s ostalim kroničnim dišnim poremećajima, hipoksijom ili hiperkapnijom metadon treba primjenjivati s oprezom zbog opasnosti jače depresije disanja.
U bolesika s proljevom uz pseudomembranozni kolitis uzrokovanim antibioticima ili s proljevom zbog otrovanja, te s teškom upalnom bolesti debelog crijeva primjena metadona se ne preporučuje.
Primjena se metadona ne preporučuje ni bolesnicima s akutnim abdomenom jer zbog prikrivanja simptoma može onemogućiti dijagnozu i liječenje.
Oprez pri primjeni je potreban u bolesnika sa slijedećim stanjima: ozljede glave, intrakranijalne lezije, povećani intrakranijalni tlak, hipotireoza, hipertrofija prostate, strikture uretre, preosjetljivost na ostale narkotičke analgetike i Addisonova bolest. U bolesnika s jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom dozu metadona treba prilagoditi stupnju oštećenja.
Heptanon se kao analgetik i antitusik ne primijenjuje u djece.
U osoba mlađih od 18 godina primijenjuje se samo u liječenju ovisnosti o narkoticima.
Stariji i oslabljeli bolesnici mogu biti osjetljiviji na učinke metadona (vidi Doziranje).
Trudnoća i dojenje
Uporaba metadona tijekom trudnoće se ne preporučuje. Metadon se ne smije primijenjivati tijekom porođaja jer njegovo dugotrajno djelovanje povećava opasnost od depresije disanja u novorođenčeta. Metadon se u trudnoći smije rabiti samo u liječenju ovisnosti i to u najnižim učinkovitim dozama.
Dojilje koje su uključene u metadonski program odvikavanja mogu se nastaviti liječiti metadonom ukoliko dnevna doza ne prelazi 20 mg. Sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Heptanon može umanjiti bolesnikovu sposobnost upravljanja vozilima ili strojevima, pa ambulantne bolesnike valja na to upozoriti.

Nuspojave
Metadon može uzrokovati nuspojave u probavnom sustavu: mučninu, povraćanje, suhoću usta i opstipaciju.
Od nuspojava u središnjem živčanom sustavu mogu se pojaviti pospanost, konfuzija i vrtoglavica, a rjeđe slabost, nemir, promjene raspoloženja, halucinacije, porast intrakranijalnog tlaka i mioza.
Od kardiovaskularnih nuspojava mogu se pojaviti bradikardija, palpitacije i ortostatska hipotenzija.
Poteškoće s mokrenjem, spazam uretera ili bilijarni spazam, antidiuretički učinak, pojačano znojenje, crvenilo lica i hipotermija javljaju se rijeđe.
Veće doze uzrokuju rigidnost mišića, depresiju disanja, te hipotenziju s insuficijencijom krvotoka i sve dubljom komom.
Mogu se pojaviti i konvulzije, posebice u novorođenčadi. Reakcije preosjetljivosti (svrbež, urtikarija) su veoma rijetke.
Tijekom dugotrajne uporabe metadona javlja se tolerancija i ovisnost (vidi Mjere opreza).
O svakoj nuspojavi valja obavijestiti svog liječnika ili ljekarnika.

Interakcije
Istodobnom se uporabom metadona s alkoholom kao i s ostalim depresorima središnjeg živčanog sustava (inhibitori monoaminooksidaze, triciklički antidepresivi, benzodiazepini, opći anestetici, ostali narkotički analgetici,...) može pojačati depresivni učinak na disanje i na središnji živčani sustav općenito, kao i hipotenzivni učinak.
Lijekovi koji potiču jetrene mikrosomne enzime (npr. rifampicin) mogu smanjiti koncentraciju metadona u krvi i izazvati apstinencijske simptome u ovisnika koji se liječe metadonom. Narkotici iz skupine tzv. agonista-antagonista (npr. pentazocin) primijenjeni istodobno s metadonom u ovih bolesnika također izazivaju apstinencijske simptome.
Buprenorfin može smanjiti terapijski učinak metadona, a naltrekson i nalokson (antidot metadona, vidi Predoziranje) ih mogu sasvim blokirati.
Neuromuskularni blokatori imaju depresivni učinak na disanje koji može doprinijeti središnjem depresivnom učinku na disanje zbog primjene metadona.
Hipotenzivni učinak antihipertenziva može biti jači ako se primijenjuju istodobno s metadonom.
Antikolinergični lijekovi i ostali lijekovi koji usporavaju crijevnu peristaltiku u kombinaciji s metadonom, mogu uzrokovati tešku opstipaciju.

Rok valjanosti
Označen je na pakovanju.
Lijek se ne smije rabiti nakon isteka roka valjanosti.
Tablete i kapi valja čuvati pri temperaturi do 25 °C.
Kapi valja čuvati zaštićene od svjetlosti.
LIJEK VALJA ČUVATI IZVAN DOSEGA DJECE!

Proizvođač:
PLIVA d.d.
Ulica grada Vukovara 49,
10 000 Zagreb, Hrvatska

Pročitajte i ove vezane članke:

HEPTANON (metadon)   HEPTANON injekcije (metadon)   HEPTANON otopina (metadon)

Koji oblici lijekova postoje za ostale primjene?

Oblici lijekova

Čepići (supozitorije) su polučvrsti oblici za rektalnu primjenu, tj. uvođenje u debelo crijevo. Tim putem primjenjuju se neki lijekovi koji pri peroralnoj primjeni nadražuju želudac, zatim lijekovi koji trebaju djelovati lokalno (npr. za liječenje hemoroida) ili kada bolesnik, zbog povraćanja, ne može uzimati lijek na usta. Čepići se pri tjelesnoj temperaturi otapaju i oslobađaju djelatnu tvar, koja se u crijevu resorbira, putuje krvotokom te postiže sistemsko djelovanje, primjerice snižava povišenu tjelesnu temperaturu (pogodan način primjene kod djece), ili djeluje protiv bolova, bez izazivanja probavnih tegoba.

Vaginalete se primjenjuju kod žena, a pripremljene su za uvođenje u rodnicu (najbolje navečer, u ležećem položaju), gdje ljekovita supstancija djeluje lokalno (npr. protiv različitih infekcija).

Kapi za oči, uho ili nos su tekući oblici lijekova namijenjeni lokalnom djelovanju, a doziraju se u kapima.
Kapi za oči su tekući sterilni oblici, obično malog volumena (10 ml) za ukapavanje u konjunktivalnu vrećicu i na rožnicu oka. Kratkog su roka uporabe, nakon otvaranja bočice mogu se rabiti samo nekoliko dana.
S kapima za uho treba postupati vrlo oprezno, upotrebljavati ih samo po preporuci liječnika (osim ispiranja uha s 3% otopinom vodikovog peroksida). Kapi za nos su skupina lijekova čija je potrošnja, posebice u samoliječenju, velika i nalaze se gotovo u svakoj kućnoj ljekarni. Treba upozoriti na ozbiljne nuspojave kod prekomjerne primjene (oštećenje nosne sluznice). Ispravan način uporabe je ukapavanje 1-2 kapi u svaku nosnicu, uz zabacivanje glave prema natrag.

Primjena ne bi smjela biti duža od 14 dana.

Injekcije su sterilno priređene otopine ili suspenzije lijekova namijenjene parenteralnoj primjeni. Ampula sadrži jednu terapijsku dozu lijeka, koja se posebnom špricom i iglom ubrizgava na odgovarajuće mjesto (u venu, mišić, pod kožu ...).

Primjena lijekova u obliku injekcija ima prednost jer lijek stiže nepromijenjen u krvotok ili na željeno mjesto djelovanja, a učinak nastaje brzo i potpuno. Nedostatak ovakvog načina primjene lijeka je, što nije pogodan za samoprimjenu, jer je potrebna nazočnost liječnika ili medicinske sestre.

Infuzijom se u tijelo mogu polagano unositi otopine velikog volumena, npr. za reguliranje elektrolitske ravnoteže i nadoknade izgubljene tekućine, kao zamjena za krv ili za dohranjivanje bolesnika.

Izvor: plivazdravlje.hr
Autor: Melita Petrović, mr. pharm., Hrvatsko farmaceutsko društvo

Koji se lijekovi uzimaju na usta?

1. Čvrsti ljekoviti oblici
2. Tekući ljekoviti oblici

1. Čvrsti ljekoviti oblici

Tablete su čvrsti ljekoviti oblici izrađeni komprimiranjem smjese djelatne supstancije s pomoćnim tvarima (punila, bojila, korigensi...). To je vrlo uobičajen oblik lijeka, jednostavan za primjenu, a često trajniji za sigurnu uporabu od tekućih oblika. Tablete se gutaju najčešće cijele, s nešto tekućine (najbolje vode). Ovisno o vrsti lijeka, mogu se uzimati prije, poslije ili za vrijeme jela. Odgovor na pitanje "Kada i kako treba uzimati određeni lijek u obliku tableta" dobit ćete od Vašeg liječnika ili ljekarnika.

Obvezatno se pridržavajte dobivenih naputaka, jer ćete samo uz ispravnu uporabu postignuti učinkovitost lijeka, a sve nepoželjne popratne nuspojave svesti na minimum.

Tablete se danas najčešće pakiraju u "blister" (folija s udubljenjima u kojima su smještene tablete). Ako su tablete pakirane u bočice, nakon otvaranja, uz pravilno čuvanje i čvrsto zatvaranje bočice, vrijedi rok valjanosti otisnut na pakiranju.
Izrađuju se i višeslojne tablete, iz kojih se aktivna supstanca postupno oslobađa, ili retard-tablete koje omogućavaju dugotrajan učinak (npr. tijekom cijelog dana).

Lingvalete (sublingvalne tablete) namijenjene su otapanju pod jezikom, kako bi se apsorpcijom kroz sluznicu postigao brzi učinak lijeka (npr. lingvalete nitroglicerina).

Film-tablete (obložene tablete) imaju posebnu ovojnicu oko jezgre, koja može zaštititi lijek, primjerice u prolazu kroz kiseli sadržaj želuca (gdje neki lijekovi podliježu razgradnji pa više nisu djelotvorni) kako bi se lijek oslobodio tek u tankom crijevu. Ovojnica može očuvati lijek i od štetnih utjecaja vlage, svjetla i zraka.

Dražeje su tablete obložene šećerom, čokoladom ili drugim pomoćnim tvarima koje služe kao korigens okusa.

Kapsule su ljekoviti oblici kod kojih se ljekovita supstancija puni u malu kapsulu (čahuru), izrađenu od želatine ili škroba, a mogu biti tvrde ili meke. Kapsule se pri uzimanju ne otvaraju već se progutaju cijele s tekućinom (vodom).

Efervete (efervescentne ili šumeće tablete), imaju oblik većih tableta, a proizvode se komprimiranjem djelatne supstancije s pomoćnim tvarima koje u vodi imaju sposobnost oslobađanja plina ugljičnog dioksida. Primjenjuju se prethodnim otapanjem u čaši vode pri čemu se dobije napitak ugodna okusa.

2. Tekući ljekoviti oblici

Neki bolesnici (mala djeca, starije osobe, ili osobe s teškoćama pri gutanju) teško uzimaju čvrste oblike lijekova na usta. U tim slučajevima pogodnija je primjena tekućih ljekovitih oblika. Ti oblici lijekova obično su kraćeg roka valjanosti, no brže se apsorbiraju. Pomoćne supstancije im daju boju, okus, slatkoću, čime postaju ugodniji za uzimanje. Doziraju se u kapima (brojanjem kapi) ili žličicama (veličinom i brojem dozirnih žličica).

Najčešći tekući oblici lijekova za peroralnu primjenu su otopine, sirupi, kapi, emulzije, suspenzije, tinkture.

Neki lijekovi, npr. antibiotici, ili neke druge ljekovite tvari nestabilne u vodenoj otopini, izrađuju se u obliku suhih zrnaca - granula koje će Vam ljekarnik prije izdavanja otopiti u vodi ili odgovarajućem otapalu. Važno je da pripravak dobro promućkate prije svake uporabe. Ako je za propisanu terapiju, primjerice, potrebna količina od dvije bočice takvog tekućeg pripravka, u ljekarni će Vam pripremiti samo jednu bočicu, koju ćete trošiti (rok uporabe je obično 7 dana). Za nastavak terapije u ljekarni će Vam pripremiti svježe otopljeni pripravak.

Gotovi lijekovi u tekućim oblicima obično u originalnom pakiranju sadrže i prikladne žličice ili brizgalice kako bi ih korisnik mogao jednostavno i točno dozirati. Ako ih nema, možete si pomoći praktičnim mjerama. Primjerice 1 velika (jušna) žlica sadrži 15 mL, a mala (čajna) žličica 5 mL, dok se pod čašom vode podrazumijeva oko 150 mL.

Izvor: plivazdravlje.hr
Autor: Melita Petrović, mr. pharm., Hrvatsko farmaceutsko društvo

HEPTANON (metadon)

1. NAZIV LIJEKA

HEPTANON® tablete
HEPTANON® otopina
HEPTANON® kapi
HEPTANON® injekcije

2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

1 tableta sadržava 5 mg metadon klorida.
1 ml otopine sadržava 10 mg metadon hidroklorida.
1 ml otopine (30 kapi) sadržava 10 mg metadon klorida.
1 ampula sadržava 10 mg metadon klorida.

3. FARMACEUTSKI OBLIK

Tablete.
Oralna otopina.
Kapi, otopina.
Otopina za injekciju.

4. KLINIČKI PODACI

4.1 Terapijske indikacije

Liječenje ovisnosti o heroinu i ostalim morfinskim drogama (sprječavanje apstinencijskog sindroma u ovisnika).

Jaka bol različitih uzroka na koju ne djeluju nenarkotički analgetici (bol u terminalnom stadiju malignoma, žučne i bubrežne kolike, postoperacijska i posttraumatska bol, bol zbog infarkta miokarda)

Jak nadražajni kašalj koji se ne može suzbiti nenarkotičkim ili narkotičkim antitusicima.

4.2 Doziranje i način uporabe

Liječenje ovisnosti:
U liječenju ovisnosti o heroinu i ostalim morfinskim drogama rabe se samo oralni oblici.
Počinje se s 10 do 20 mg (1 do 2 ml) metadona na dan i doza se povećava za 10 do 20 mg dnevno sve dok se ne povuku simptomi apstinencije, a uobičajena doza kojom se u detoksikaciji kontroliraju apstinencijski simptomi iznosi 20 do 40 mg (2 do 4 ml) na dan. Ponekad je potrebna i veća doza, a najveća dopuštena doza iznosi 120 mg (12 ml) na dan. Primijenjena se doza postupno smanjuje svakom bolesniku ponaosob, svakog ili svakog drugog dana, te ovisno o bolesnikovu odgovoru. Ako je potrebno prijeći na dozu održavanja, ona se također određuje svakom bolesniku ponaosob.
Sve bolesnike koji se liječe od ovisnosti, a dobivaju više od 100 mg metadona na dan treba tijekom prva tri mjeseca liječenja svakodnevno nadzirati.
Veličina doza i učestalost doziranja se prilagođavaju svakom bolesniku ponaosob, ovisno o jakosti boli, stanju bolesnika, ostalim istodobno primijenjenim lijekovima i bolesnikovu odgovoru.

Analgezija
2,5 do 10 mg metadona svakih 4 do 6 sati, ovisno o jakosti boli.
Uobičajena doza iznosi 5 do 10 mg svakih 6 do 8 sati.
Za suzbijanje veoma jake boli i u slučaju tolerancije dnevna se doza može povećati na 80 mg i više.

Suzbijanje kašlja
1 do 2 mg svakih 4 do 6 sati.
Tijekom duže uporabe navedena se doza primijenjuje najviše dvaput na dan.

Doziranje u starijih bolesnika
Stariji i oslabljeli bolesnici, te oni s dišnim problemima mogu biti osjetljiviji na učinke metadona, te im zbog opasnosti od depresije disanja treba dati niže doze. Oni su osjetljiviji i na analgetički učinak metadona, te će manje doze ili dulji razmaci između pojedinih doza osigurati učinkovitu analgeziju.

4.3 Kontraindikacije

U bolesnika s akutnim napadajem astme, kroničnom opstruktivnom plućnom bolesti ili plućnim srcem, te s ostalim kroničnim dišnim poremećajima, hipoksijom ili hiperkapnijom metadon ne treba primjenjivati ili ga treba primjenjivati s oprezom zbog opasnosti od jače depresije disanja.

Istovremeno s uzimanjem MAO inhibitora i unutar dva tjedna nakon prestanka njihovog uzimanja ne preporuča se primjena metadona.

Uporaba metadona za liječenje ovisnosti kod osoba ovisnih o ne-opioidnim lijekovima je kontraindicirana.

Preosjetljivost na metadon ili na neki od pomoćnih sastojaka lijeka.

Metadon se ne smije primjenjivati tijekom poroda jer njegovo dugotrajno djelovanje povećava opasnost od depresije disanja u novorođenčeta.

Heptanon se ne primjenjuje u djece.

4.4 Posebna upozorenja i posebne mjere opreza pri uporabi

- U bolesnika s jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom dozu metadona treba prilagoditi stupnju oštećenja.
- Stariji i oslabjeli bolesnici mogu biti osjetljiviji na učinke metadona (vidi Doziranje).
- Dugotrajno liječenje metadonom može izazvati ovisnost morfinskog tipa. Da bi se nakon dugotrajnog liječenja izbjegli apstinencijski simptomi, doze treba smanjivati postupno.
- Zbog autoindukcije jetrenih mikrosomnih enzima nakon dugotrajne uporabe povećava se metabolizam metadona, zbog čega nastaje tolerancija. Prvi je znak tolerancije skraćeno trajanje analgezije. Istodobno s tolerancijom na analgetički učinak pojavljuje se i tolerancija na depresivni učinak na disanje. Pri pažljivom povećanju doze do one koja osigurava analgetički učinak, opasnost se od depresije disanja obično ne povećava.
- Heptanon može izazvati ortostatsku hipotenziju, pa iz ležećeg ili sjedećeg položaja valja ustajati polako.
- U bolesnika s proljevom uz pseudomembranozni kolitis uzrokovanim antibioticima ili s proljevom zbog otrovanja, te s teškom upalnom bolesti debelog crijeva primjena metadona se ne preporučuje.
- Primjena se metadona ne preporučuje ni bolesnicima s akutnim abdomenom jer zbog prikrivanja simptoma može onemogućiti dijagnozu i liječenje.
- Oprez pri primjeni je potreban u bolesnika sa slijedećim stanjima: ozljede glave, intrakranijalne lezije, povećani intrakranijalni tlak, hipotireoza, hipertrofija prostate, strikture uretre, preosjetljivost na ostale narkotičke analgetike i Addisonova bolest.

4.5 Interakcije s ostalim lijekovima ili ostali oblici interakcija

Alkohol: može pojačati depresivni učinak na disanje i na središnji živčani sustav općenito, kao i hipotenzivni učinak.
Cimetidin: povećan rizik za toksično djelovanje metadona ihibitornim djelovanjem na metabolizam metadona.
Rifampicin: potiče jetrene mikrosomalne enzime pa može smanjiti koncentraciju metadona u krvi i izazvati apstinencijske simptome u ovisnika koji se liječe metadonom.
Antikonvulzivi (fenitoin, fenobarbiton, karbamazepin i primidon): induciraju metabolizam metadona i mogu izazvati apstinencijske simptome u ovisnika.
Inhibitori monoaminooksidaze (MAO): pojačavaju depresivni učinak na disanje i na srdišnji živčani sustav (SŽS) općenito; moguća i ekscitacija SŽS-a
Lijekovi koji povećavaju kiselost urina: povećavaju izlučivanje metadona urinom smanjujući njegovu koncentraciju u plazmi.
Depresori središnjeg živčanog sustava (sedativi, triciklički antidepresivi) - pojačavaju depresivni učinak na SŽS, depresiju disanja i hipotenzivni učinak.
Opioidni agonisti (analgetici): pojačavaju depresiju disanja i hipotenziju, depresija SŽS-a.
Nalokson i naltrekson: anatogoniziraju učinke metadona (anlageziju, depresiju SŽS-a i hipotenziju).
Nevirapin: smanjuje koncentraciju metadona u plazmi povećavajući metablizam u jetri. Može se pojaviti apstinencijski sindrom.
Buprenorfin: može smanjiti terapijski učinak metadona.
Pentazocin: primijenjen istodobno s metadonom u ovisnika također može izazvat apstinencijske simptome.
Ciprofloksacin: primijenjen istodobno s metadonom može uzrokovati sedaciju, konfuziju i depresiju disanja.

4.6 Trudnoća i dojenje

Nema dovoljno podataka o sigurnosti primjene metadona za vrijeme trudnoće, iako se lijek primjenjuje dugi niz godina bez ikakvih posljedica po zdravlje. Metadon se ne smije primjenjivati tijekom poroda (vidi Kontraindikacije).

Povećan klirens metadona i smanjena koncentracija lijeka u plazmi, su zabilježeni tijekom trudnoće. Ukoliko se pojave znakovi sindroma ustezanja ponekad je tijekom trudnoće potrebno povećati dozu.

Metadon se izlučuje u mlijeko pa se dojenje ne preporuča tijekom liječenja metadonom.

4.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Heptanon može umanjiti bolesnikovu sposobnost upravljanja vozilima ili strojevima, pa ambulantne bolesnike valja na to upozoriti.

4.8 Nuspojave
Metadon može uzrokovati povećanje intrakranijalnog tlaka osobito ako je već povišen. Stoga je potreban oprez pri primjeni u bolesnika s: ozljedom glave i intrakranijalnim lezijma.
Metadon može povremeno uzrokovati nuspojave u probavnom sustavu: mučninu, povraćanje, i opstipaciju. Također može uzrokovati miozu, egazacerbaciju astme, depresiju disanja i hipotenziju osobito pri naglom ustajanju.
Na neke od ovih nuspojava može se javiti tolerancija.
Produljena primjena metadona može izazvati jako znojenje i povećane vrijednosti prolaktina.

4.9 Predoziranje

Znakovi predoziranja su depresija disanja, hladna i vlažna koža, konfuzija, konvulzije, jaka vrtoglavica, izrazita pospanost, hipotenzija, živčanost ili nemir, izrazita mioza, usporena srčana frekvencija, usporeno ili otežano disanje, nesvjesno stanje i jaka slabost. Predoziranje metadonom može završiti prestankom srčanog rada, prestankom disanja, komom i smrću.

Predoziranje metadona liječi se primjenom narkotičkog antagonista naloksona obično intravenski, (može i im. ili sc.) u dozi od 0,4 do 2 mg. Intravenska se doza naloksona, ako je potrebno, može ponavljati svake 2 do 3 minute ili se liječenje nastavlja s infuzijom čija se brzina određuje prema bolesnikovu odgovoru. Nakon davanja naloksona veoma brzo nestaju depresorni učinci metadona.

Ako je osoba fizički ovisnik i nije u neposrednoj životnoj opasnosti, oprezno se primijenjuje manja doza od 0,1 do 0,2 mg, koja se također može ponavljati svake 2 do 3 minute. Novorođenčadi i djeci nalokson se daje u dozi od 10 mikrograma/kg tjelesne težine, a može se ponavljati svake 2 do 3 minute dok se postigne terapijski odgovor.

Zbog depresije disanja i ostalih životno opasnih nuspojava treba poduzeti što hitnije mjere, tj. osigurati prohodnost zračnih putova i održavati disanje, te intravenski nadoknaditi tekućine i/ili vazopresore, uz ostale suportivne mjere.

Kad je predoziranje uzrokovano uzimanjem na usta, nakon primjene naloksona i sprovođenja potrebnih hitnih mjera valja potaknuti povraćanje ili isprati želudac.

Zbog bitno dužeg djelovanja metadona (36-48 sati) od djelovanja naloksona (1 -3 sata) bolesnika valja nadzirati kako bi se na vrijeme uočila moguća ponovna pojava simptoma predoziranja oi ponovne primjene terapije ukoliko je potrebno.

5. FARMAKOLOŠKE OSOBINE

5.1 Farmakodinamske osobine

Metadon je opioidni agonist - lijek za liječenje ovisnosti o opioidima.

Učinak ostvaruje vezanjem i agonističkim učinkom na opioidne Ľ - receptore u središnjem živčanom sustavu, mijenjajući percepciju boli u leđnoj moždini i višim razinama središnjeg živčanog sustava, te emocionalni odgovor na bol. Ľ - receptori su široko rasprostranjeni u središnjem živčanom sustavu, posebice u limbičkom sustavu (frontalni i temporalni korteks, amigdaloidno tijelo, hipokampus), talamusu, striatumu, hipokampusu, srednjem mozgu, kao i u I., II., IV. i V. lamini stražnjeg roga leđne moždine. Analgetički učinak započinje 30 minuta do 1 sat nakon uzimanja na usta, najjači je 1,5 do 2 sata nakon uzimanja, a traje 4 do 6 sati.

Metadon koči refleks kašlja izravnim djelovanjem na centre najvjerojatnije u produženoj moždini ili ponsu.

Metadon nakon oralne primjene zamjenjuje ostale narkotike prevenirajući, odnosno bitno smanjujući apstinencijske simptome tijekom detoksikacije ovisnika. Kontinuiranom uporabom metadon uzrokuje križanu toleranciju na poticajne učinke ostalih narkotika, smanjujući bolesnikovu potrebu za njima.

Lokalno, a vjerojatno i središnje djelujući metadon usporava crijevnu peristaltiku.

5.2 Farmakokinetske osobine

Metadon se nakon oralne primjene nepotpuno, ali brzo apsorbira, te se djelatna plazmatska koncentracija postiže za 30 min, a vršna za 4 sata. Nakon oralnih doza održavanja od 40, odnosno 80 mg na dan, prosječne plazmatske koncentracije metadona su iznosile 182, odnosno 420 ng/ml. Na plazmatske se bjelančevine veže 71 do 90% metadona. Bioraspoloživost mu u prosjeku iznosi oko 80%. Plazmatska se koncentracija sporo smanjuje.

Metadon je veoma lipofilan i volumen raspodjele mu iznosi od 2 do 4 l/kg. Vrlo se visoke koncentracije postižu u plućima, jetri i bubregu. Prolazi kroz posteljicu, a velike koncentracije se postižu i u mlijeku.

Metadon se metabolizira uglavnom demetilacijom u jetri. Izlučuje se mokraćom dijelom nepromijenjen, te u obliku metabolita. U mokraći se, zbog nepotpune apsorpcije izluči samo 52% primijenjene oralne doze. Stolicom se izlučuje samo manji dio. Poluvrijeme eliminacije iznosi otprilike 25 sati, s rasponom od 13 do 47 sati. Zbog dugog poluvremena eliminacije metadon se može nakupljati. pH mokraće je važan čimbenik koji utječe na poluvrijeme eliminacije metadona. Vrijeme izlučivanja mokraćom je duže pri višem pH, tj. iznosi od 24 do 75 sati. Izlučivanje je sporije i u bolesnika s karcinomom i u osoba starijih od 65 godina.

5.3 Pretklinički podaci o neškodljivosti
Kod primjene velikih doza u štakora i miševa primijećena je embriotoksičnost i fetotoksičnost te promjene ponašanja potomaka. Kod primjene značajno većih doza od terapijskih u ljudi, primijećene su malformacije u miševa i zamoraca.
Svakodnevna subkutana primjena metadon klorida (5, 10 ili 20 mg/kg) tijekom 5 ili 10 dana izazvala je značajno smanjenje težine reproduktivnih organa kod zrelih miševa.

6. FARMACEUTSKI PODACI

6.1 Popis pomoćnih tvari
Tablete: Saharoza, laktoza, kukuruzni škrob, želatina, talk, magnezij stearat.
Otopina, kapi: Metil parahidroksibenzoat, propilenglikol, voda pročišćena.
Injekcije: Natrij klorid, voda za injekcije.

6.2 Inkompatibilnosti
Nisu poznate.

6.3 Rok valjanosti
Tablete - 60 mjeseci
Otopina, kapi, injekcije - 48 mjeseci.

6.4 Posebne mjere pri čuvanju lijeka
Tablete - Čuvati pri temperaturi do 25 °C.
Otopina, kapi, injekcije - Čuvati pri temperaturi do 25 °C, zaštićeno od svjetlosti.

6.5 Vrsta i sastav unutarnjeg pakovanja (spremnika)
Tablete - Blister PVC/Al; 2 blistera svaki s 10 tableta.
Otopina - Bočica staklena, smeđa 125 ml; Zavor aluminijski; Brizgalica za oralno doziranje, 5 ml
Kapi - Smeđa staklena bočica od 10 ml; Umetak za kapanje od polietilena niske gustoće; Polipropilenski zavor.
Injekcije - Ampula 1 ml, bezbojna samolomljiva; 50 ampula.

6.6 Ime i adresa proizvođača, odnosno podnositelja zahtjeva
PLIVA Hrvatska d.o.o.
Ulica grada Vukovara 49,
10 000 Zagreb, Hrvatska

6.7 Način i mjesto izdavanja
Na recept (samo u specijaliziranim zdravstvenim ustanovama).

6.8 Broj i datum rješenja u odobrenju za stavljanje lijeka u promet u Republici Hrvatskoj
530-09/03-02/135 od 23. 04. 2004.
UP/I-530-09/05-02/309 od 02. svibnja 2005.
530-09/03-02/136 od 23. 04. 2004.
530-09/03-02/137 od 23. 04.2004.

Tablete, kapi, injekcije - Prosinac, 2003.
Otopina - Ožujak, 2005.

Pročitajte i ove vezane članke:

HEPTANON tablete, kapi (metadon)   HEPTANON injekcije (metadon)   HEPTANON otopina (metadon)

APILEPSIN (natrijev valproat)

Sastav
1 dražeja sadržava 150 mg ili 300 mg natrijeva valproata.
1 ml (30 kapi) sadržava 300 mg natrijeva valproata.

Djelovanje
Apilepsin, generičkim imenom natrijev valproat, jest antiepileptik koji je kemijski i po načinu djelovanja različit od drugih antiepileptika. Natrijev valproat enzimskim putem povećava koncentraciju gama-aminomaslačne kiseline (GABA) u središnjem živčanom sustavu tako da inhibira transaminazu koja razgrađuje taj enzim. Time sprečava presinaptičke i postsinaptičke epileptičke napade.
Apsorpcija natrijeva valproata iz probavnoga sustava praktički je 100%-tna. Najvišu serumsku koncentraciju postiže 1 sat poslije uzimanja kapi i 4 sata poslije uzimanja dražeja. Približno 90% lijeka veže se na serumske bjelančevine. Farmakološki je učinkovit samo nevezani dio. Biološko vrijeme polueliminacije različito je, od 6 do 16 sati. Dulje je u djece mlađe od 18 mjeseci, u bolesnika s poremećenom jetrenom funkcijom i u starih osoba. U bolesnika koji istodobno uzimaju antiepileptike, induktore jetrenih enzima, vrijeme polueliminacije je kraće. Raspon terapijski učinkovitih koncentracija u serumu je velik, od 50 do 150 mg/l. Ako serumske koncentracije dosegnu 200 mg/l, treba smanjiti dnevnu dozu lijeka. Natrijev valproat i njegovi metaboliti izlučuju se pretežito mokraćom, a samo u malom dijelu stolicom i izdahnutim zrakom.

Indikacije
Primarno generalizirane epilepsije s konvulzivnim i nekonvulzivnim napadima: apsans, petit mal, grand mal, mioklonički napadi.
Sekundarno generalizirane epilepsije (Westov sindrom, Lennoxov sindrom).
Parcijalne epilepsije s elementarnom ili kompleksnom simptomatologijom.
Miješani oblici.

Kontraindikacije
Preosjetljivost na lijek. Akutni i kronični hepatitis. Teško oštećenje jetre.

Mjere opreza
Preporučuje se kontrola jetrenih testova prije i tijekom prvih šest mjeseci liječenja, posebno u bolesnika s već oštećenom jetrom.
U pogledu oštećenja jetre najosjetljivija je dojenčad i djeca do 3. godine s teškim oblikom posebno toničko-kloničkih ili miokloničkih napada povezanih s moždanim oštećenjima, urođenim anomalijama te duševnom zaostalošću zbog metaboličkih ili degenerativnih bolesti nasljednoga porijekla ili bez njih. Zato se takvim bolesnicima preporučuje monoterapija ako je to ikako moguće.
U bolesnika s otkazivanjem bubrega može doći do povećane koncentracije valproata u serumu pa katkada treba doze natrijeva valproata smanjiti.

Interakcije
Oprez je potreban pri kombinacijama s tricikličkim antidepresivima, maprotilinom i neurolepticima koji mogu pojačati depresiju središnjega živčanog sustava ili sniziti konvulzivni prag. Pri takvim kombinacijama treba pratiti bolesnikovo stanje i, ako je potrebno, prilagoditi doze natrijeva valproata.
Natrijev valproat može pojačati djelovanje depresora središnjega živčanog sustava i njihove neželjene učinke pa katkada treba smanjiti doze natrijeva valproata. Djeluje sinergistički s drugim antiepilepticima pa treba pratiti bolesnikovo stanje i prilagođavati mu doze, posebno na početku liječenja. Dodatak natrijeva valproata može izazvati povećanje koncentracija fenitoina, fenobarbitona, primidona ili karbamazepina u serumu; ako se ti lijekovi ukinu, može se očekivati za 60 do 100% viša koncentracija valproata u serumu.
Istodobno uzimanje barbiturata i primidona može izazvati povećanu depresiju središnjega živčanog sustava zbog istiskivanja barbiturata sa serumskih bjelančevina i zbog smanjenja njihova metabolizma.
Istodobno uzimanje karbamazepina može smanjiti koncentraciju valproata u serumu i zbog povećanoga metabolizma skratiti njegovo biološko vrijeme polueliminacije, dok valproat sprečava razgradnju aktivnoga metabolita karbamazepina. Preporučuje se mjerenje serumskih koncentracija, posebno kad se dodaje ili ukida jedan od lijekova.
Istodobno uzimanje fenitoina može izazvati ponovne napade i toksične učinke fenitoina. Valproat, naime, istiskuje fenitoin iz njegove veze s bjelančevinama u serumu i tako uzrokuje porast slobodnoga fenitoina u serumu; fenitoin pak indukcijom enzima smanjuje koncentraciju valproata u serumu.
Kombinirano liječenje antikoagulansima i acetilsalicilnom kiselinom se ne savjetuje, posebno ne u djece; kada je ono neophodno, preporučuje se povremena kontrola broja trombocita i vremena krvarenja.

Trudnoća i dojenje
Mladim ženama koje se odluče na trudnoću liječnik mora odrediti smisleno liječenje već prije zanošenja. Treba mjeriti serumske koncentracije lijekova. Preporučuje se brižan nadzor nad trudnoćom kako bi se mogli isključiti poremećaji zatvaranja neuralne cijevi (ultrazvuk, biokemijski pokazatelji). Trudnicama treba davati što manje, ali još uvijek učinkovite doze podijeljene u tri do četiri dijela i, ako je moguće, izbjegavati kombinirano liječenje drugim antiepilepticima. (D)
Natrijev valproat slabo prelazi u mlijeko (do 10% serumske koncentracije). U dojene djece dosad nisu ustanovljena klinička oštećenja u slučajevima kada se majka liječila natrijevim valproatom.

Posebna upozorenja
Lijek može snažno utjecati na psihofizičke sposobnosti, posebno ako ga bolesnik uzima zajedno s alkoholnim pićem ili depresorima središnjega živčanog sustava. Liječnik i ljekarnik moraju na to upozoriti bolesnika ukoliko on tijekom liječenja upravlja motornim vozilima ili strojevima.

Doziranje
Doziranje je inividualno. Bolesnik mora dražeje progutati cijele s malo tekućine, najbolje poslije obroka.
Apilepsin se može upotrijebiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antiepilepticima. Mora se uvoditi postupno.

Životna dob	Dnevne doze	dražeje od 150 mg ili 300 mg kapi od 300 mg/1 ml
odrasli i djeca starija od 15 godina	900 do 1.800 mg, najviše 2.400 mg pri tvrdokornim napadima u 2 ili 3 doze	dozu povećavamo svaka 2 do 3 dana do optimalnoga učinka koji obično nastupa nakon 1 tjedna
djeca od 1 do 15 godina dojenčad do 1 godine	20 do 30 mg/kg* u 3 doze u 2 doze	dozu povećavamo svakih 5 dana za 5 do 10 mg/kg

* pri tvrdokornim napadima do 50 mg/kg

Kada bolesnik već uzima druge antiepileptike, Apilepsin se uvodi postupno tako da se optimalno doziranje postigne tijekom 2 tjedna, a zatim se postupno smanjuju doze drugih antiepileptika.

Neželjeni učinci
Najčešći opći neželjeni učinci ovisni o dozi: ispadanje kose, debljanje, amenoreja, neredovita menstruacija, enureza.
Hematološki: trombocitopenija, produženo vrijeme krvarenja koje obično klinički nije značajno, izoliran pad fibrinogena, leukopenija, anemija.
Probavni poremećaji: mučnina, bol u želucu, pankreatitis.
Promjene u ponašanju: hiperaktivnost, agresivnost, posebno pri istodobnom uzimanju barbiturata.
Akutna encefalopatija izražena sedacijom, smetenošću, povećanjem broja napada, ataksijom, stuporom, komom, eventualno mučninom i povraćanjem.
Ovi su neželjeni učinci reverzibilni. Mogu prestati sami po sebi, a katkada je potrebno smanjiti dozu ili prekinuti liječenje.
Hepatalni neželjeni učinci: lakša oštećenja predstavljaju reverzibilni hepatitis i promjene vrijednosti jetrenih testova. Iznimno se razvija toksični hepatitis koji može biti fatalan.

Predoziranje
Klinički znakovi akutnoga predoziranja su koma s mišićnom hipotonijom, oslabljeni refleksi, mioza i smetnje disanja.
Potrebno je bolničko liječenje. Ispiranje želuca učinkovito je u prvih 10 do 12 sati nakon uzimanja lijeka. Treba osigurati dovoljnu diurezu te pratiti plućnu i srčanu funkciju. U vrlo teškim slučajevima potrebna je dijaliza ili zamjenska transfuzija.

Proizvođač
KRKA, tovarna zdravil, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenija

Oprema
100 dražeja po 150 mg i 300 mg
60 ml kapi (300 mg/1 ml)